АҚШ Ішкі жеткізу, Канада Ішкі жеткізілім, Еуропада ішкі жеткізілім

Mibolerone туралы барлық нәрселер (Check drops)

1.JW-642 шолу
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 шолуы
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 шолу
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 шолу
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Реакциялық топқа ие моноакилглицеролды липазаның жоғары селективті ингибиторлары
10. JW-642 MAGL ингибиторын қадам бойынша сатып алу туралы


JW 642 бейне


I.JW 642 негізгі кейіпкерлер:

аты-жөні: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Молекулалық формула: C21H20F6N2O3
Молекулалық салмағы: 462.4
Еріту нүктесі:
Сақтау температурасы: -20 ° C 3 жыл ұнтағы
Түсі: Ақ қатты


1. JW-642 шолуaasraw

JW-642 (1416133-89-5) 50, 7.6 және 14 нМ үшін IC3.7, тінтуір, егеуқұйрық және адам MAGL үшін күшті, таңдаулы моноакилглицеролдық липаза (MAGL) ингибиторы. 2-arachidonoyl глицерин (2-AG) және арахидоноил этаноламид сияқты эндоканнабиноидтер - каннабиноидті рецепторлардың белсенділігін қоса алғанда, бірқатар синаптическим процестерге қатысқан биологиялық белсенді липидтер. Monoacylglycerol lipase (MAGL) - бұл арахидон қышқылына және глицеринге 2-AG гидролизіне жауап беретін серин гидролаз, бұл оның биологиялық функциясын тоқтатады. JW-642 - бұл MAGL тінтуірдің, егеуқұйрықтың және адамның ми қабығының ингибируетіне арналған 50, 7.6 және 14 nM IC3.7 мәндерін көрсететін моноакилглицероллық липазаның (MAGL) күшті ингибиторы. 1 JW-642 MAGL үшін селективті, май қышқылының амид гидролазының белсенділігін (тышқан, егеуқұйрық және адам миының мембранасы үшін тиісінше тиісінше IC50s = 31, 14 және 20.6 μM) тиімдірек ету үшін әлдеқайда жоғары концентрацияны талап етеді.

JW-642 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы JW-642
CAS нөмірі 1416133-89-5
формула C21H20F6N2O3
М.В. 462.39
Еріткіш DMSO> 10 mM Сақтау орны -20 ° C температурасында сақтаңыз
Физикалық көрініс Метилацетатта ерітінді
Жеткізу жағдайы Бағалау үлгісінің шешімі: көгілдір мұзбен бірге жөнелтіледі. Барлық басқа қолжетімді өлшемдер: сұратуы бойынша RT немесе көк мұз
Жалпы кеңестер Жоғары ерігіштігін алу үшін, 37 ℃ температурасын қыздырыңыз және ұзақ уақыт бойы ультрадыбыстық ваннаға сілкіңіз. Сток шешім бірнеше ай бойы -20 ℃ төменде сақталуы мүмкін.



Raw JW 642 ұнтақ (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw ұнтағы


2. Биологиялық белсенділік - CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 - бұл тышқанның, егеуқұйрықтың және адам миының мембранасындағы MAGL ингибирования үшін 50, 7.6 және 14 nM IC3.7 мәндерін көрсететін моноакилглицероллық липазаның (MAGL) күшті ингибиторы. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 нм (тышқан / егеу / адам MAGL)
Мақсаты: MAGL ингибиторы JW-642 MAGL үшін селективті болып табылады, ол майлы қышқыл амид гидролаз белсенділігін белсенді түрде тежеу ​​үшін әлдеқайда жоғары концентрацияны талап етеді (IC50s = 31, 14 және 20.6 M тінтуір, егеуқұйрық және адам миының мембранасы үшін тиісінше).


3. OL-135 шолуaasraw

OL-135 - бұл FANS-ның өте күшті және селективті рецирленген ингибиторы CNS петитанты. OL-135 тікелей CB1 агонизмімен байланысты қозғалтқыштың бұзылуынсыз әртүрлі жануарлар модельдерінде аналгезиялық фармакологияны көрсетеді. OLAN-135 ингибиторы, контекстік қорқыныштан бас тартуды емес, шоғырландыруды бұзады. Қауіпті қорқыныш пен шок реактивтілігі әсер етпейді. деректер эндоканнабиноидтердің қорқыныш-баптау парадигмалары жиынтығында ерекше рөлін көрсетеді.

OL-135 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы OL-135
CAS нөмірі 681135-77-3
Көрініс Қатты ұнтақ
тазалық > 98% (немесе Талдау куәлігін қараңыз)
Жеткізу жағдайы Қоршаған ортаның температурасына қауіпті емес химиялық заттар ретінде жіберіледі. Бұл өнім әдеттегі жүк тасымалдау және кеденде өткізілген уақыт ішінде бірнеше апта бойы жеткілікті.
сақтау шарты Құрғақ, қараңғы және 0-4 C қысқа мерзімді (күн-апта) немесе -20 C ұзақ мерзімді (айдан-жылға).
Еріткіш Суда емес, DMSO-да еритін
Жарамдылық мерзімі > 2 жыл дұрыс сақталған жағдайда
Дәрілерді құрастыру Бұл препарат DMSO-да тұжырымдалған болуы мүмкін
Қордың шешімін сақтау 0 - 4 C қысқа мерзімді (күн-апта), немесе -20 C ұзақ мерзімді (ай)


4. Биологиялық белсенділік - CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 - бұл CNS протеині, FAAH-нің өте күшті және селективті түрлендіргіш ингибиторы CB1, CB2 және анандамидтің анальгетикалық және гипотермиялық белсенділігін арттыратын μ және δ opioid рецепторлары.


5. PF-750 шолуaasraw

Май қышқылының амид гидролазы (FAAH) - анандамид пен омеамидті қосқанда, май қышқылының амидтерін гидролиздеу және инактивациялауға жауапты фермент. PF-750 - 50 және 0.6 минуттағы рекомбинантты адам FAA-мен реквизицияланатын кезде 0.016 және 5 μM IC60 мәндеріне ие күшті, уақытқа тәуелді, қайтымсыз FAAH ингибиторы. 1 Түрлі адамның және тіндік протеомды үлгілерінің белсенділігіне негізделген профильдеу анықталды бұл PF-750 FAAH-ге басқа серин гидролаздарына қатысты жоғары таңдаулы болып табылады, бұл 500 μM-ге дейін тысқары жерден тыс қызметті көрсетпейді.

PF-750 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы PF-750
CAS нөмірі 959151-50-9
Көрініс Қатты ұнтақ
тазалық > 98% (немесе Талдау куәлігін қараңыз)
Жеткізу жағдайы Қоршаған ортаның температурасына қауіпті емес химиялық заттар ретінде жіберіледі. Бұл өнім әдеттегі жүк тасымалдау және кеденде өткізілген уақыт ішінде бірнеше апта бойы жеткілікті.
сақтау шарты Құрғақ, қараңғы және 0-4 C қысқа мерзімді (күн-апта) немесе -20 C ұзақ мерзімді (айдан-жылға).
Еріткіш DMSO-да еритінше
Жарамдылық мерзімі > 2 жыл дұрыс сақталған жағдайда
Дәрілерді құрастыру Бұл препарат DMSO-да тұжырымдалған болуы мүмкін
Қордың шешімін сақтау 0 - 4 C қысқа мерзімді (күн-апта), немесе -20 C ұзақ мерзімді (ай)


6. Биологиялық белсенділік - CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 - 50 және 0.6 минуттарында рекомбинантты адам FAAH арқылы алдын ала жинақталған кезде, IC0.016 мәндері бар 5 және 60 μM күшті, уақытқа тәуелді, қайтымсыз, FAAH ингибиторы. Май қышқылының амид гидролазы (FAAH) - анандамид пен омеамидті қосқанда, май қышқылының амидтерін гидролиздеу және инактивациялауға жауапты фермент. Әртүрлі адамның және құрғақ тіндердің протеомасының үлгілеріне белсенді түрде негізделген профильдеу PF-750 500 μM-ге дейін анықталмайтын қызметтің көрсетілмейтіндігін көрсетті, бұл FAH үшін басқа серин гидролаздарына қатысты жоғары таңдаулы болып табылады. 750 мин принкубациядан кейін PF-10 URB597 (Sigma # U4133) қарағанда 30-есе жақсы потенциалды көрсетеді. PF-750 FAAH-да жоғары таңдаулы болып табылады. Тіпті 500 μM-ге дейін де, көптеген сыналған энзимдермен ешқандай өзара әрекеттесу болмады, бірақ URB597 және басқа да белгілі FAAH ингибиторлары төмен концентрацияда (100 μM) жақсы жұмыс істемеді.

MAGL ингибиторы және FAAH ингибиторы JW-642 және OL-135 және PF-750


7. JZL-184 шолуaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) MAGL-дің күшті және селективті ингибиторы болып табылады және MAGL және FAAH-дың тышқанның ми қабықшаларындағы ингибирлеуі тиісінше 50 нМ және 8 μM IC4. IC50 мәні: 8 nM Мақсаты: In vitro MAGL ингибиторы: JZL-184 дипсулярлы тіліктердегі Пуркинье нейрондарындағы DSE және гиперкомплических тіліктердегі CA1 пирамидалы нейрондарындағы DSI ұзартады. JZL-184 сары егеуқұйрыққа қарағанда MAGL тінтуірін азайту үшін әлдеқайда күшті. in vivo: 16 мг-ден 184-дің MNL-85 белсенділігі 2-AG деңгейін 8-есе арттырады және әртүрлі аурулардағы анальгетикалық белсенділікті анықтайды, бұл JAGL-1 арқылы MAGL белсенділігін төмендетеді. орталық каннабиноид (CB184) агонисттері. JZL-184-дің FAAH (- / -) тышқандарын өткір енгізу каннабимиметикалық жауаптардың жиынын ұлғайтты, JZL-1 қайталама емі оның антиносикептивті әсеріне төзімділікке, Δ-тетрагидроанканнанбинолдың фармакологиялық әсеріне қарсы кросс-төзімділікке әкелді, азаяды CB5 рецепторларында агонист-ынталандырылған гуанозин 3'-O- (35 - [(XNUMX) S] thio) трифосфатты байланыстырады және генотиптің түріне қарамастан, римонабан-тұндыру әрекеттерімен көрсетілген тәуелділікте.

JZL -184 ТЕХНИКАЛЫҚ ДЕРЕКТЕР
Балама атау JZL-184
формула формула
MW 520.5
қайнар көз AASraw
CAS 1101854-58-3
тазалық ≥ 98% (TLC)
Көрініс Бозғылт сары қатты
Еріткіш DMSO-да еритін (10мг / мл)


8. Биологиялық белсенділік - CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 MAGL-ді таңдаулы түрде ингибирлейді, эндоканнабиноидті эндоканнабиноидтің бұзылуына жауапты фермент көбінесе 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide және 2-AG - бұл CBNNXX және CB1 каннабиноидті рецепторларын белсендіретін екі эндогендік эндоканнабиноид. Анандамид негізінен май қышқылының амид гидролазымен (FAAH) метаболизденеді, ал моноакилглицеролдың липазы (MAGL) ең алдымен 2-AG тозуына жауап беретін фермент деп саналады. Екі жұмыстың бөлінуін қиындату қиын, өйткені қазіргі уақытта көптеген MAGL ингибиторлары селективті емес, сонымен қатар FAAH немесе басқа ферменттерді тежейді. JZL-2 - бұл MAGL-нің бірінші селективті ингибиторы, NAGOM және FAAH үшін 184-еселенген селективтілігі. JZL-200 тышқандарға енгізілген кезде мидағы 184-arachidonoylglycerol деңгейін шамамен 2-есе арттырды, анандамид деңгейіне әсерін тигізбеді.


9. Реакциялық топқа ие моноакилглицеролдың липазының жоғары селективті ингибиторларыaasraw



2-arachidonoyl глицерин (2-AG) және N-arachidonoyl этаноламин (анандамид) эндоканнабиноидтері, негізінен, моноакилглицероллық липазамен (MAGL) және май қышқылындағы амид гидролазымен (FAAH) төмендейді. Селективті MAGL ингибиторлары ретінде JZL-184 сияқты O-арил карбаматтарының жақында ашылуы in vivo 2-AG сигнал жолдарын функционалдық зерттеуге мүмкіндік берді. Дегенмен, JZL-184 және басқа да MAGL ингибиторлары әлі күнге дейін FAAH және перифериялық карбоксилстерсаздармен төмен деңгейлі кросс-реактивтіліктерді көрсетеді, бұл белгілі бір биологиялық зерттеулерде оларды пайдалануды қиындатуы мүмкін. Мұнда MAGL in vitro және in vivo тамаша потенциалмен және айтарлықтай жақсартылған селективті, соның ішінде FAAH отырып анықталмайтын кросс-реактивтілігін көрсететін O-hexafluoroisopropyl (HFIP) карбаматтардың белгілі бір класс туралы хабарлайды. Бұл нәтижелер HFIP карбаматтарын MAGL-ты ингибирлеуге арналған жан-жақты химия түрінде белгілейді және табиғи субстраттардың құрылымдарына ұқсас реакциялық топтарға ие басқа серин гидролазының ингибиторларын іздейді.


10. JW-642 MAGL ингибиторын сатып алуға арналған нұсқаулық бірте-біртеaasraw

♦ Google AASraw, www.aasraw.com сайтына кіріңіз.
♦ AASraw-де JW-642 ұнтағын (1416133-89-5) іздеңіз
♦ біліңіз JW-642 ұнтағы Windows XP және сіздің репродукцияларыңызды жазыңыз.
♦ Біз сіздің электрондық поштаңызды алып, сізбен көбірек мәлімет аламыз.
♦ Тапсырысты растаңыз, содан кейін төлем жасалды және сізге кейіннен тауарларды жеткізуді ұйымдастырамыз.


0 Likes
2936 Көрулер

Сіз сондай-ақ ұнайды мүмкін

Пікірлер жабылды.