Когнитивті күшейту үшін үздік Nootropics Aniracetam ұнтағы AASraw

Smart дәрілердің жіктелуі

1.Armodafinil
2.Modafinil
3.Noopept
4.J147
5. Фенилпирацетам
6.Sunifiram
7. Бромантана


Ноотропия - Силикон аңғарындағы жаңа Smart-Drugs атауы. Олар АҚШ-тың Батыс жағалауынан көбірек ақыл-ойды дамытуға уәде етеді және қазіргі уақытта тез таралады. Сарапшылар жаңа табынушылықтың қауіптілігінен ескертеді.

Науротоптар, сондай-ақ белгілі зияткерлік препараттар, есте сақтауға арналған ынталандырғыштар және когнитивті күшейткіштер - таным, есте сақтау, интеллект, шығармашылық, мотивация, көңіл бөлу және концентрация сияқты белгілі бір адамның ойлау функцияларын (мидың функциялары мен мүмкіндіктері) көтеретін есірткі болып табылады. Көп жағдайларда нотропиканың әсер ету механизмі белгісіз. Ноотропиктер мидағы нейрохимиялық заттардың (нейротрансмиттерлер, ферменттер және гормондар) нейрохимиялық заттардың қолжетімділігін өзгертіп, мидың метаболизмін жақсарту немесе белсендіру немесе нейрондық өсуді (нейрогенез) ынталандыру арқылы жұмыс істейді деп санайды.


Smart Drugs тарихы

«Nootropic» сөзі румындық дәрігер Корнелиу Э. Джургея (1972-1923) 1995-да жазылған. Джурджа заттың синтезіне қатысқан пиразетам 1964-те, ол қазіргі уақытта ең танымал нототроптардың бірі болып табылады. Ол термин психотроптық терминге лексикалық ұқсастығын таңдады.

Джурджа Бухарест медицина факультетінде Нейрофизиология профессоры, ал Бельгияда 1963-да UCB-да нейрофармакология кафедрасының меңгерушісі болды.

Джурджаның айтуы бойынша, ноотропия пиразетамның маңызды сипаттамаларын бөлетін есірткі болып табылады, атап айтқанда:

1. Мидың интегративтік әрекеттерінің тікелей белсендірілуі, ол миға тікелей әсер етеді.
2. Бұл активтендіру теленсфалонға әсер етуі және басқа ми деңгейлерінде көрінбеуі керек.
3. Жоғары ми белсенділігінің проблемаларына қалпына келтіретін әсер ету үшін.

Джурджаның критерийлеріне сәйкес кез-келген ноотроптық зат шындықты жақсарта алады. Оң танымдық әсері бар субстанция нейропротекторлық әсері бар және уыттылықсыз болған жағдайда анықтаманың мағынасында ғана ноотроптық болып табылады. Амфетамин сияқты ми-стимуляторлар қатаң мағынада нотропиялық емес агенттер болып табылады, бірақ олар когнитивті жақсартуға әкелуі мүмкін, себебі олар улы әсермен байланысты болуы мүмкін.


Іс-әрекет түрі

Нотропиктің әсеріне байланысты зерттеулер түрлі фармакологиялық әсерлерді анықтады; бірақ есірткі класындағы барлық үлесті қолданатын бір басым басым түрі кең таралмайды. Барлық фактілер холинергиялық функцияға әсер етеді: Холинді алудың өсуі мускустың және никотинді рецепторларға әсер ететін ацетилхолиннің өндірісін және айналымын арттырады. Пирацетам сондай-ақ фронт кортекстің ацетилхолинді рецепторларының тығыздығын 30% -40% артады.

Noopept нарығында 7 Best Nootropics (Smart Drugs)

Аденозин трипосфаты түрінде (ATP) энергияны жеткізу мидың өмір сүруі үшін өте маңызды. Мидың жасушалары глюкозадан және оттегінен өз ATP-ін алу керек және басқа жасушалардан ATP сіңіре алмайды. Пиракетам аденозин дифосфатын (ADP) ATP пен аденозиндік монофосфатты (AMP) айналдыратын аденилат киназ ферментінің белсенділігін арттырады. Бұл гипоксиядағы мидағы ATP концентрациясының төмендеуін азайтады және гипоксиядан қалпына келтіруді жеделдетеді, сонымен қатар тотығу гликолизінің жоғарылауына байланысты.

Әрекет етудің тағы бір механизмі - тромбоциттердің агрегациясының азаюы және мембранаға фосфолипидтерді енгізу есебінен жасушалық мембрана ағынын жақсарту.

Мұндай жанама әсерлер ноотропия мыналарды қамтиды:

• шамадан тыс пайда болу немесе нервоздық
• Агрессивтілікке дейін тыныштық пен шатастық жағдайлары
• дене жарақаттары
• Депрессия және мазасыздық
• Ұйқысыздық немесе ұйқышылдық
• Қуықпен жүретін айнуы
• теріс
• асқазанның ауыруы
• Диарея немесе салмақтың өсуі
Кейде бас айналу немесе әлсіздік, қан қысымын төмендету немесе ұлғайту және либидо жоғарылайды.

Келесі сипаттамалары бар заттар ноотропикаға тағайындалады:

• Мидың белсенділігін ақылға ынталандыратын белсендіру
• Бас миының әсері мидың басқа жерлеріне әсер етпеуі мүмкін
• Оқуды жетілдіру
• Жадыға әсер ету
• Үйренген мінез-құлық пен естеліктерді нығайту
• ми қыртысының бақылау механизмдерінің тиімділігін арттыру
• Психоактивті препараттардың әсерін көмескілендірмеңіз
• аз жанама әсерлер, төмен уыттылық


Тегін нарық ноотропия

Соңғы жылдары нотроцистер нарығы өсті. Көптеген заттар тек уақытша мақұлдау немесе олардың әсері дәлелденбеген. Кейде жанама әсерлерге арналған ұзақ мерзімді зерттеулер жоқ. Есірткі мен басқа заттар арасындағы айқын айырмашылық бар. Анықтау бойынша, мидың жұмысына оң әсер ететін кез-келген зат - бұл неотропиялық әсер ететін және улы емес болып табылатын ноотроптық агент. Бұл мағынада амфетамин сияқты заттар улы емес болғандықтан, нотропиялық емес.

Нотропиктің ортақ ерекшелігі - олар мидағы және олардың орбиталарында нейротрансмиттерлерді қолдайды және күшейтеді. «Мидың энергиясы» - бұл қант пен оттегінің өзінен ми клеткаларын қалыптастыратын аденозин трипосфаты (АТП). Мысалы, пиразетам оттегі жетіспеушілігі жағдайында АТФ өндірісін жеңілдетеді және арттырады. Сондай-ақ, бұл мидың қан ағымын, оттегі тұтынуын және қант алмасуын арттырады.

7 Үздік Ноотропия(Smart Drugs) нарығында 2018

Smart дәрілердің жіктелуі

Нотропиканы қалай қолданылатынына қарай жіктеуге болады:


1. Арноафинил

Армофинил - бұл психостимуляторлар тобынан алынған препарат, ол молекулалық құрылымында амфетамин негізіндегі стимуляторлардан айтарлықтай ерекшеленеді. Бұл рацематиялық моафинилдің (R) -анантийомасын білдіреді.

Көрсеткіш

Нарколепсия, депрессия, идиопатикалық ұйқылық немесе нарколепсияға тәулік ішінде шамадан тыс ұйықтау үшін қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер

1. Бұл өнімге аллергияға жол берілмейді.

2. Сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, ишемиялық электрокардиографиялық өзгерістер, кеуде ауыруы, аритмия немесе миталь клапанының пролапс клиникалық көріністері және жақында миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия науқастары.

сақтық шаралары

1. Препарат кішкентай дозадан (күн сайын 50 ~ 100мг күн сайын), 50мг әрбір 4 ~ 5 күнде, оңтайлы доза (күнделікті 200 ~ 400мг) дейін бастау керек.
2. Бауырдың қатты зақымдануы бар науқастардың дозасы екі есеге азаяды, бүйрек жетіспеушілігі және егде жастағы науқастардың дозасын азайту керек.
3. Дозаланғанда ұйқысыздық тудыруы мүмкін, орталық жүйке жүйесінің симптомдары тынышсыздық, дисариантизация, шатастық, толқу, галлюцинация, ас қорыту жүйесі жүрек айну, диарея, жүрек-қан тамыр жүйесі тахикардия, брадикардия, жоғары қан қысымы, кеуде ауыруы мүмкін. Бұл өнімде арнайы антидот жоқ және оны дозаланғанда қолдау керек.
4. Бұл өнімді пайдаланғанда алкоголь ішімдіктерін қабылдауға жол бермеңіз.
5. Психикалық ауру тарихы бар адамдар абайлап қолданылуға тиіс.
6. Репродуктивтік уыттылығы C ретінде жіктеледі, ал жүкті әйелдерді қолдану оң және жағымсыздығын салмақтауы керек.
7. 16 жастан асқан балаларға арналған дәрілік заттардың қауіпсіздігі бағаланған жоқ.

Жанама реакциялар

1. Бүкіл дененің басы, арқа тістері, тұмауға ұқсас симптомдар, кеуде ауыруы, шу мен мойынның қаттылығы.
2. Жүрек-қан тамырлары гипертензиясы, тахикардия, шабу, вазодилизация.
3. Ас қорыту жүйесінің жүрек айнуы, диарея, асқазан, құрғақ ауыз, аппетит жоғалту, іш қату, бауыр қызметінің бұзылуы, жарылыс, ауызша жараларды қалыптастыру, құрғақ аузы, шөлдеу.
4. Гемолимфалық жүйе эозинофилия.
5. Метаболикалық ісінуі.
6. Жүйке жүйесіндегі жүйке нервтері, ұйқысыздық, алаңдаушылық, бас айналу, депрессия, парестезия, летаргия, гипертония, дискинезия, гиперактивтілік, үгіт, шатастық, сілкіністер, эмоционалдық тұрақсыздық, айналуы.
7. Тыныс алу жүйесі ринит, фарингит, өкпе ауруы, эпистакс, астма.
8. Тері терісі, герпес қарапайым.
9. Эмблопияның ерекше көрінісі, визуалды ауытқулар, дәмі, көздің ауыруы.
10. Зәр шығару жүйесінің бұзылуы, гематурия, пирюия.

Доза

Oral, күн сайын 200 ~ 400мг. Бауырдың ауыр функциясының дозасы қалыпты дозаның 1 / 2 дейін төмендетілуі керек.

Дәрілердің тиісті әсері


1. CYP3A4 ингибиторы сияқты карбамазепин, итраконазол, кетоконазол немесе фенобарбитал, рифампицин CYP3A4 индуцирует және моафинил осы өнімнің қан концентрациясын өзгерте алады.
2. Бұл өнім CYP3A4 индуцирует, бұл циклоспориннің қан концентрациясын 50% -ға азайтады және теофиллиннің плазмалық концентрациясын азайтады.
3. Бұл өнім варфариннің, диазепамның және фенитоиннің қан концентрациясын жоғарылататын кері препаратты CYP2C19 ингибиторы болып табылады. Бұл өнім трициклді антидепрессанттарды, хлорпромазинді және омепразолды арттырады. Лансопразол және пропранолол сияқты препараттардың қан концентрациясы. Жоғарыда көрсетілген препараттармен бір мезгілде қолданғанда дозаны тиісінше түзетіп, қан концентрациясын бақылау керек.
4. Бұл өнім стероидтік контрацептивтердің емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Осы препаратты қолдану кезінде және препаратты тоқтатқаннан кейін бір ай ішінде контрацепцияның басқа да шараларын қолдану керек


2. Модафинил

Модафинил - бұл нарколепсия, ауысымдық жұмыс ұйқы бұзылулары және обструктивтік ұйқы апноумен байланысты күндізгі шамадан тыс ұйқылық сияқты ауруларды емдеуге арналған ояту үдеткіші. Модафинил индикаторлардан тыс танымдық күшейткіш ретінде кеңінен қолданылады.

Клиникалық қолдану

1. Нарколепсияны емдеу: нарколепсия орталық жүйке жүйесі ауруы, оның себебі белгісіз. Негізгі симптомдар - бұл күндіз ұйықтауға немесе ескертуге болмайды, сондай-ақ ұйқыға ұшырайтын эпизодтар мен сапарлар бар. Пациенттер өздігінен жасалатын ауруларды жиі жасай алмайды. Ұйықтау және қалыпты өмір сүре алмау. Жаңа ояту түрі ретінде Модафинил пациенттерді күні бойы ұйқышылдықтан құтқара алады және қалыпты жұмысты қолдана алады, бірақ анормальды толқу сияқты жағымсыз реакциялар болмайды. Ұйқының бұзылуы үшін ең керемет препарат. Зерттеулер көрсеткендей, моафинил симптомдарды жақсарта алады және түнде ұйқы көлемін және күндізгі санын айтарлықтай азайтады және түнде ұйықтаудың уақыты мен сапасына әсер етпейді. Күнделікті дозада 18-24 мг / тәуліктік дозада некролепсиясы бар 200 науқастарында ауызша моафинил 500-ға енгізілді. Нәтижесінде риясыз нарколепсия мен нарколепсиямен ауыратын науқастарда ұйқы және шаршау байқалды. Ұйқының мәні 83% және 71% жалпы тиімді жылдамдықпен тиісінше төмендеді. Модафинил ұйқының бұзылуынан туындаған психикалық дискинезияны болдырмайды, когнитивтік функцияны жақсартады және түнгі ұйқының басталуына, күтуіне, оятуына және ұйқыға әсерін тигізбейді, сондай-ақ, таңертеңгі және күндізгі қақырықтың мінезіне әсер етпейді.

2. Алкоголь органикалық энцефалопатия синдромын емдеу: Модафинил спиртті органикалық энцефалопатия синдромын емдеу үшін де қолданыла алады. Кейбір адамдар алкогольдік органикалық энцефалопатия синдромын емдеу үшін моафинилді пайдаланды және клиникалық психологиялық тесттер мен нейрофизиологиялық зерттеулер жүргізді. Нәтижелерге сәйкес, моафинил күнделікті препаратты қабылдағаннан кейін қоздырғышты арттырды және клиникалық емдеу тиімді жылдамдығы 85% құрады. Бұл өнімнің тиімді дозасы тәулігіне екі рет және ортасында алынған 200 ~ 400 мг құрайды.

3. Антидепрессант препараттардың терапевтік әсерін күшейтіңіз: моафинилдің төмен тәуелділік сипатына байланысты басқа стимуляторларды алмастырушы ретінде перспективалық етеді, антидепрессант препаратты жақсартатын перспективалы болып табылады.

4. Науқастың тапшылығын / гиперактивтіліктің бұзылуын емдеу үшін: клиникалық дәлелдемелер моафинил балалардың назарын тапшылығы / гиперактивтілік бұзылысы (АДГД) жақсарта алатынын көрсетеді.

Қарсы көрсеткіштер

1. Бұл өнімге аллергияға жол берілмейді.

2. Сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, ишемиялық электрокардиографиялық өзгерістер, кеуде ауыруы, аритмия немесе миталь клапанының пролапс клиникалық көріністері және жақында миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия науқастары.


3. Нопепт

Noopept - бұл нотропиялық пептид. Нопепт процестің барлық сатыларына әсер етуді үйрену, есте сақтау мүмкіндігін арттырады: ақпаратты өңдеу, біріктіру және іздеу. Дәрі-дәрмектің электр тоғының бұзылуына байланысты анемияның дамуына, ұйқының парадоксальды фазасы болмауына, сондай-ақ глутамергический және орталық холинергиялық рецепторлық құрылымдардың қоршауына жол бермейді.

Непопектің нейропротективтік әсері тіндердің гипоксияға, улылыққа және травматикалық зақымдануларға кедергісін арттыру арқылы жүзеге асырылады. Инсульттың тромбалық үлгісінде Ноопепт зақымдану көлемін төмендетеді, сондай-ақ глютамат пен еркін радикалды оттегінің нейротоксикалық дозалары әсерін тигізетін мидың және ми қыртысының клеткаларының өліміне жол бермейді. Сонымен қатар, неопепти артық кальцийдің ауырлық дәрежесін төмендетеді, қанның реологиялық қасиеттерінің қалыпқа келуіне ықпал етеді (фибринолитикалық, антикоагулянт және антиагрегация әсерінен).


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 - экспериментальды препарат Alzheimer's мен деменцияны емдеуде қолданылады. J147 деп аталатын эксперименттік препарат заманауи эликсир болуы мүмкін. Зерттеулер Альцгеймер ауруы тиімді емделіп, тышқандардың қартаюын жоюға болатындығын көрсетті. Ғалымдар адам клиникалық сынақтарға препаратты қолдануға да дайын. Жақында, International Journal Aging Cell журналында жарияланған зерттеу есебінде, Salk Institute зерттеушілері J147 жұмыс істейтін молекулалық механизмді таныстырды. Олар J147 митохондриядағы ақуыз болуы мүмкін екенін анықтады. Қартаю жасушаларын, тышқандарды және жас көрінетін жеміс шыбындарын ілгерілету үшін біріктірілген.

Зерттеуші Дэйв Шуберт бұл зерттеуде J147 экспериментальды препаратымен және Альцгеймер ауруы бойынша ағзаның қартаюы арасындағы байланыстың табылғанын айтты. J147 мақсаттарын іздеу қартаюды клиникалық емдеу үшін шешуші болуы мүмкін. 2011-дан бұрын біз Curry Spice turmeric-нің модификацияланған нұсқасы J147 препаратын әзірледік. J147-тің дамуынан бастап, зерттеушілер бұл адамның жадында кемшіліктерді тиімді түрде жоя алады және жаңа ми клеткаларын потенциалды түрде алға жылжыта алатындығын анықтады. Сонымен қатар, ол Alzheimer's ауруы тінтуірдің денесінде баяулатады немесе кері қарай алады, бірақ зерттеушілер J147 молекулярлық деңгейде қалай жұмыс істейтіні анық емес.

Көптеген зерттеулер Альцгеймердің терапиясына арналған хаузериннің әсерін зерттеді. Өкінішке орай, бұл сынақ нәтижелері өте маңызды емес, себебі көптеген жағдайларда қатысушылардың аз ғана саны бар немесе күмәнді сынақ әдістері пайдаланылды.

Бірнеше ғылыми мақалалардың мета-талдауларында Альцгеймер науқастарында келесі бағыттар бойынша жақсартулар байқалды: когнитивті дағдылар, жалпы жағдай және күнделікті қызмет. Өкінішке орай, прамирацетам бойынша зерттеулер аз емес, бірақ соңғы 10 жылда зат туралы бірде-бір зерттеу жарияланбады.


5. Фенилпирацетам

Фенилпирацетам - ойлау қабілетіне оң әсер ететін және жұмсақ стимулятор болып саналатын нотропиялық емес агент. Атауынан көрініп тұрғандай, бұл қосымша фенил тобы бар пиразетамның модификациясы.

Айтуға қарағанда, бұл ата-аналық зат ретінде күшті (грамм негізінде) 20-60 рет.

Зерттеу барысында осы екі затты салыстыра отырып, фенилпирацетам төмендегі аймақтарда пиразетамға қарағанда әлдеқайда күшті болып саналды:

Нейропротекция, антисемнезия және ынталандыру.

Басқа аттар: Fonturacetam, (RS) -2- (4-фенил-2-оксопирролидин-1-г) ацетамид, фенотропил, карпедон

операция

Молекулалық құрылымы ынталандыру қасиетіне ие фенетиламин затымен құрылымдық ұқсастыққа байланысты адреналин мен допаминді рецепторлармен байланыс бар деп болжауға болады.

Фенотропилдің әзірлеушілері мидағы келесі деңгейлерді арттырады: қан ағымы, эпинефрин, допамин және серотонин. Дегенмен, ол GABA-мен ешқандай әсер етпейді немесе байланыстырады.

Америкалық зерттеулерде (кеміргіштермен) ацетилхолин мен NMDA рецепторларының деңгейлерінің жоғарылауы және серотонин мен допаминді рецепторлардың концентрациясының төмендеуі байқалады.

Қауіпсіздік және жағымсыз әсерлер


Барлық Рацэмс сияқты, адам ағзасына жақсы жағылады; Жанама әсер ету қаупі төмен - ол ақылға қонымды мөлшерде тұтынылады («Қабылдау және толеранттылықты» қараңыз).

Фенилпирацетам жүктілік кезінде немесе емшек сүтімен тамақтандырылмайды. Сондай-ақ, бауыр мен бүйрек зақымданған науқастар үшін онсыз да жақсы.

Стимуляторлардың әдеттегі жанама әсері бар: мысалы, алаңдаушылық сезімі, тітіркену немесе шапшаңдық.

Кейбір пайдаланушылар бас ауруы туралы хабарлайды. Олар мидағы ацетилхолин тапшылығы басым болған жағдайда, барлық Рацетаменде кездеседі. Антидот ретінде сіз өзіңіздің стекке холинді қосасыз.

улылығы

Кеміргіштерде өлшенетін доза ХNUMXмг / кг дене салмағын анықтады, бұл ұсынылған дозадан жоғары қауіпсіздік маржасын көрсетеді.

Дайындаушының айтуынша, құжатталмаған тетралогиялық, мутагендік немесе канцерогенді әсерлері жоқ.


6. Sunifiram

Sunifiram Racetamen-ге химиялық құрылымында тығыз байланысты және көптеген ноотроптық қасиеттерін бөліседі. Пиразетам (грамм негізінде) ретінде дәл хNUMX рет ретінде жарнамаланып, нақты дозаға назар аударып, оны басқа ноотропия бірге.

Негізінен ол Unifiram-қа арзан балама ретінде дамыды.

Ол есте сақтауды, оқытуды, айқын ойлауды, шоғырлануды, мотивацияны, көзқарасты және көңіл-күйді дамытуға бағытталған.

Доза: Маңызды зерттеулер жоқ, бірақ күніне 5 - 10мг көп адам үшін оңтайлы деп шешілді.

Күнбирамды басқа нотропиялық заттармен асқындату немесе араластырмау керек.

Ұзақ мерзімді пайдаланушылар төзімділікті қалыптастырады, сондықтан оны тек бір уақытта немесе циклдарда тұтыну керек.

Ол AMPA агонисті ретінде жұмыс жасайды және глутаминнің өндірісін арттырады, сонымен қатар церебральді қыртыстағы ацетилхолинді босатады.

Зерттеу барысында жанама әсерлер анықталмағанымен, Sunifiram дозаланғанда дүрбелең, ұйқысыздық және бас ауыруы сияқты ауыр жанама әсерлерін тудыруы мүмкін.


7. Бромантана

Бромантана спорттық өнімділікті жақсартуға көмектесетін стимулятор болып табылады. Аптасына бір рет қолданған кезде, денесі оған төзімділік танытуға болмайды және препаратқа сезімтал қалады.

Когнитивті қабілетіне кедергі келтірместен ұйқыдағы жанама әсерлерді басу керек. Бұған қоса, қалыпты жағдайда (ұйқының болмауы) ол сергектік пен еңбек қабілеттілігін арттыруы мүмкін.

Модуфинилдің әсер ету механизмі толық түсінілмейді. Мидағы әртүрлі нейротрансмиттерлердің концентрациясын арттырады деп саналады.

Бромантана белгілі бір когнитивті салаларда өнімділікті жақсартады, мысалы, жұмыс жадысы, ұзақ мерзімді есте сақтау және ойлау мүмкіндіктері.

Бромантана кейбір препараттардың әсерін азайта отырып, олардың бұзылуын азайтады. Оларға мыналар жатады: итраконазол, циклоспорин, темазепам, амитриптилин, эритромицин.

Аспирин немесе варфарин сияқты қан ағызатын агенттерді қабылдайтын болсаңыз, қанның ұюын үнемі тексеріп отыру керек.


Smart дәрілердің сипаттамасы

Apixaban (Eliquis): пайдаланады, өзара, жанама әсерлер, ескертулер

1. Арноафинил

Армофинил - ақ қатты химиялық зат. 2 химиялық атауы - 15 молекулалық салмағы және 15-ден 2 C-ге дейінгі балқу температурасы бар C 273.35000 H 156 NO 158 S молекулалық формуласы бар (R) - (дифенилметил) сульфинил] ацетамид. Амофениб стимуляторлық препарат болып табылады және негізінен нарколепсияны, депрессияны, идиопатикалық ұйқылықты немесе нарколепсияны күнделікті емдеу үшін қолданылады.

CAS нөмірі: 112111-43-0

Молекулалық формула: C 15 H 15 NO 2 S
Молекулярлық салмағы: 273.35000
Нақты сапа: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Физикохимиялық қасиеттері

Сыртқы түрі мен қасиеттері: ақ қатты
Тығыздық: 1.283 / см 3
Еріту нүктесі: 156-158oC
Қайнау температурасы: 559.1oC at 760mmHg
Жарық нүктесі: 292oC
Сыну көрсеткіші: 1.645
Бу қысымы: 1.56E-12mmHg кезінде 25C

Фармакологиялық әрекет

Бұл өнім терапевтік дозада мидың нервтерінің белсенділігін арттырады және мидың түрлі бөліктеріндегі жүйке функциясын жоғарылатады. Бұл өнім көңіл-күйді, көңіл-күйді, ой мен эмоцияларды жақсартатын орталық жүйке жүйесінің басқа стимуляторларына ұқсас психикалық қозуды тудырады. Бұл өнімнің орталық қозғаушы күші гамма-аминобутир қышқылының (GABA) өндірісін азайтатын және жүйке жасушаларының детоксикация және энергия алмасуын қамтамасыз ететін глутамин синтетазының қосылуы арқылы болуы мүмкін.

Фармакокинетикасы

Бұл өнім ішілетін енгізілгеннен кейін тез және толық сіңеді. Плазма концентрациясы 2-ден 4 сағатқа дейін шыңына жетеді. Азық-түлік биожетімділікке әсер етпейді, бірақ ол препараттың сіңуін кешіктіріп, шыңның концентрациясын 1 сағымен кешіктіре алады. Бұл өнім ағзаға кеңінен таралған, жалпы үлестірілген сұйықтықтың 0.9L / кг-нан жоғары болатын айқын үлестіру көлемі 0.6L / кг-ға тең. Плазма белоктарының қосылу жылдамдығы 60% құрайды, ол негізінен плазмалық альбуминмен біріктіріледі. Күніне 200 мг енгізгеннен кейін, плазмадағы дәрі концентрациясы тұрақты күйге жетті және варфариннің, диазепамның және пропранололдың плазма протеиніне әсер етпеді. Модафинил бауырдағы CYP450A3 цитохромның P4 жүйесі арқылы метаболизделеді. Сондықтан CYP3A4 индукторын немесе ингибиторларын біріктіруді пайдалану қанның концентрациясына және осы өнімнің қолданылу ұзақтығына әсер етеді. Бұл өнім бауырмен метаболизирленеді, ол екі негізгі метаболиттерді, моафин қышқылын және мофинилонның терапиялық әсеріне ие болмайды. Метаболиттер 90% және метаболизирленбеген ата-дәрмектер үшін 10% -дан аз. Препарат бүйрек арқылы шығарылады, ал препаратты жоюдың жартысы - 10-15 сағат. Жас әйелдердің есірткіні тазарту деңгейі жас жігіттерге қарағанда жоғары, сондай-ақ егде жастағы адамдардың тазалық деңгейі жастарға қарағанда әлдеқайда төмен.


2. Модафинил

CAS нөмірі: 112111-43-0

Молекулалық формула: C 15 H 15 NO 2 S
Молекулярлық салмағы: 273.35000
Нақты сапа: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Физикохимиялық қасиеттері

Еріту нүктесі: 164-166 C

Фармакологиялық әрекет

Modafinil қалыпты халықтың орталық қозғыштығын арттырады. Ауызша моафинилден кейінгі алғашқы сағатта EEG мониторингісі 22-сағатқа дейін байқаудың жоғары деңгейін көрсететін α / θ мәнінің жоғары екенін және микро-ұйқы толқыны кез-келген уақытта толығымен басылып қалғанын көрсетеді. Ұйқының жоғалуы ұйқының жоғалуы үшін адамдардың ұйқыға және жұмысқа қабілетіне себеп болуы мүмкін.

Модеминилді қабылдау осы жағдайды тиімді жақсарта алады. Зерттеулер көрсеткендей, ұйқыдан айырудан кейін 200 мг моафинилді қабылдағаннан кейін еріктілердің психомоторлық сыйымдылығы плацебо тобына қарағанда айтарлықтай жоғары болды; 60-сағаттық ұйқының жоғалуы кезінде, әр 8 сағат сайын Dalfene 200 мг ұйқының күйіп қалу орталығын толқу күйінде сақтауға қабілетті, сондықтан олар айтарлықтай ынта-жігер мен жұмыс істей алады. Модафинилдің кейбір нейропротекторлық әсері бар. Ол ми зақымдануының жануарлар модельдерінде табылған, бұл моафинил 1-метил-ХНУМХ-фенил-ХНУМХ-тетрагидропиридиннің өнімді антагонизациясына қабілетті.

Нейротоксикалық әсер симптомдарды айтарлықтай жеңілдетеді. Метафинилдің нейропротекторлық әсері, сонымен қатар, стриатикалық механикалық жарақат үлгісінде және ишемиялық жарақат алу моделінде расталды. Модуфинилдің орталық қозғаушы күші ингибиторлық нейротрансмиттердің, ГАБА-ның төмендеуімен байланысты және серотонинмен (5-HT) және norepinephrine арқылы реттеледі. Зерттеу барысында модафинилдің ортаңғы қоздырғышы глутамин синтетазының ұлғаюы арқылы мүмкін болатындығын анықтады, осылайша GABA өндірісін төмендетті және жүйке жасушаларының детоксикация және энергия алмасуын жақсартуға көмектеседі.

Фармакокинетикасы

Бұл өнім ішілетін енгізілгеннен кейін тез және толық сіңеді. Плазма концентрациясы 2-ден 4 сағатқа дейін шыңына жетеді. Азық-түлік биожетімділікке әсер етпейді, бірақ ол препараттың сіңуін кешіктіріп, шыңның концентрациясын 1 сағымен кешіктіре алады. Бұл өнім ағзаға кеңінен таралған, жалпы үлестірілген O.0.9L / кг дене сұйықтығынан жоғары 6L / кг дистрибуция көлемі бар. Плазма белоктарының қосылу жылдамдығы 60% құрайды, ол негізінен плазмалық альбуминмен біріктіріледі. Күніне 200 мг енгізгеннен кейін, плазмадағы дәрі концентрациясы тұрақты күйге жетті және варфариннің, диазепамның және пропранололдың плазма протеиніне әсер етпеді.

Модафинил бауырдағы CYP450A3 цитохромның P4 жүйесі арқылы метаболизделеді. Сондықтан CYP3A4 индукторын немесе ингибиторларын біріктіруді пайдалану қанның концентрациясына және осы өнімнің қолданылу ұзақтығына әсер етеді. Бұл өнім бауырмен метаболизирленеді, ол екі негізгі метаболиттерді, моафин қышқылын және мофинилонның терапиялық әсеріне ие болмайды. Метаболиттер 90% және метаболизирленбеген ата-дәрмектер үшін 10% -дан аз. Препарат бүйрек арқылы шығарылады, ал препаратты жоюдың жартысы - 10-15 сағат. Жас әйелдердің есірткіні тазарту деңгейі жас жігіттерге қарағанда жоғары, сондай-ақ егде жастағы адамдардың тазалық деңгейі жастарға қарағанда әлдеқайда төмен.


Медициналық өзара әрекеттесу

1. CYP3A4 ингибиторы сияқты карбамазепин, итраконазол, кетоконазол немесе фенобарбитал, рифампицин CYP3A4 индуцирует және моафинил осы өнімнің қан концентрациясын өзгерте алады.

2. Бұл өнім CYP3A4 индуцирует, бұл циклоспориннің қан концентрациясын 50% -ға азайтады және теофиллиннің плазмалық концентрациясын азайтады.

3. Бұл өнім варфариннің, диазепамның және фенитоиннің қан концентрациясын жоғарылататын кері препаратты CYP2C19 ингибиторы болып табылады. Бұл өнім трициклді антидепрессанттарды, хлорпромазинді және омепразолды арттырады. Лансопразол және пропранолол сияқты препараттардың қан концентрациясы. Жоғарыда көрсетілген препараттармен бір мезгілде қолданғанда дозаны тиісінше түзетіп, қан концентрациясын бақылау керек.

4. Бұл өнім стероидтік контрацептивтердің емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Осы препаратты қолдану кезінде және препаратты тоқтатқаннан кейін бір ай ішінде контрацепцияның басқа да шараларын қолдану керек.


3. Нопепт

Ноопепт фенилцетил пролидинді, циклопролилгллицинді және фенилаксатикалық қышқылдың қалыптасуымен ішінара метаболизденеді. Ноопепттің жартысы 0.38 сағатқа жетеді.

CAS жоқ. 157115-85-0
C17H22N2O4 молекулалық формуласы
318.37 молекулалық салмағы

Ноопепти денеде жинақталмайды.

Препараттың нотропиялық әсер ету механизмі оның эндогендік антиамнестік циклдік дипептидке ұқсас циклопролигликсинді қалыптастыру қабілетіне негізделген.

Noopept препараты транскалловальды амплитудасын көтереді, ми жарты шарлары арасындағы кортикалық құрылымдар деңгейінде ассоциативті байланыстарды жеңілдетеді.

Hoenopt препаратын қолдану кезінде краниоцеребральді жарақаттар, пренатальды жарақаттар, жергілікті және ғаламдық ишемияларға байланысты когнитивтік функцияларды қалпына келтіру байқалады.

Орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымдануы бар науқастарда Hoenopt препаратының емі 5-7-да емдеу күнінде дамиды. Терапияның басында, науқастарда алаңдаушылық пен ұйқының жақсаруын азайтуды қоса, анхиолиттік және кейбір Hoenopt препаратының ынталандырушы әсері айқын көрінеді. Терапия басталғаннан кейін 2-3 аптадан кейін когнитивтік функциялардың айтарлықтай жақсаруы байқалады.
Нопепт сондай-ақ вегетамональды әсері бар (бас ауруы, тахикардия және ортостатикалық бұзылулар).

Дәрілік препараттар үшін Hoenopt тератогенді, иммунотоксикалық және мутагендік әсерімен сипатталмайды. Нопепт тәуелділікті тудырмайды, науқастарда емделу тоқтатылғаннан кейін шығарылу синдромының дамуы жоқ.

Ауыз қуысын енгізуден кейін асқорыту трактінде нопепти жақсы сіңеді. Ноопепттің биожетімділігі 99.7% -ға жетеді. Белсенді компонент қан-мидың тосқауылына енеді, ал оның синовиальды сұйықтықтағы концентрациясы плазмалық концентрациядан асып түседі.

Шыңның плазма концентрациясы ішілік ішілетіннен кейін 15 минуттан кейін жетеді.

Пайдалануға арналған нұсқаулар

Нопепт когнитивтік бұзылулар мен түрлі генездердің эмоционалдық тұрақсыздығынан зардап шегетін әртүрлі жас санаттарындағы (ересектер мен қарттар) емделушілер үшін қолданылады. Атап айтқанда, Ноопепт препараты бас миының зақымдануы мен комаға, сондай-ақ ми қан айналымы жеткіліксіздігі (әртүрлі этиологиялардың энцефалопатиясын қоса алғанда) және астениялық бұзылулардан кейін тағайындауға болады.

Ноопепти физикалық, интеллектуалды және эмоционалдық стресстері бар науқастар үшін когнитивті функцияларды (есте сақтау, шоғырландыру және оқыту қабілеттілігін) арттыру үшін тағайындалуы мүмкін емес.

Қолдану әдісі

Нопепти ауызды үшін қолданылады. Таблеткаларды тағамнан кейін ішу сусыз немесе шайға толмаған шаймен бірге алуға болады. Терапияның басында, әдетте, күніне екі рет 10 мг нопеппті тағайындайды. Терапевтикалық әсер жеткілікті түрде анықталмаған жағдайда және препарат Hoenopt науқастар жақсы төзімді, доза тәулігіне үш рет 10 мг дейін арттырылады.


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 Racetame тұқымына жатады; Бұл топтағы заттар құрылымында ұқсас, бірақ олардың химиялық сипаттамалары бойынша ерекшеленеді.

CAS нөмірі 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Молярлық масса 350.34 g · mol-1

Барлық Рацэмс қан-мидың тосқауылынан өтуі мүмкін (әр түрлі дәрежеде); Pramiracetam ең танымал Рацета майының ерігіштігіне ие және тез арада ағзадан жұтып келеді - мүмкін, екі қабатты липидті қабат арқылы өтетін қабілетіне байланысты.

Кейбір зерттеушілер оның 5-10x деп танылғаны соншалық, оның танымал бастапқы материалы « Пиракетам «.

Бұл, негізінен, концентрацияны жоғарылату қабілеті арқылы бауырларынан ерекшеленеді. Сонымен қатар, ол басқа типтік Racetam қасиеттері бар, мысалы, еске сақтау және оқыту қабілеті.


5. Фенилпирацетам

Фенетиламинмен құрылымдық ұқсастық ынталандырушы әсер үшін жауапты деп саналады. Бұл жерде зерттеудің басым бөлігі тек инсульт немесе ми жарақаттарынан туындаған есте сақтау бұзылыстарынан зардап шеккен адамдарға ғана жасалды.

CAS нөмірі 77472-70-9

Молекулалық формула C 12 H 14 N 2 O 2
Молярлық масса 218.26 г · моль-1

Күн сайынғы 200мг дозасын алған энцефалопатияға шалдыққан науқастар мазасыздықтың бұзылуын, ауруды және депрессияны жақсартты.

Басқа зерттеулер сонымен қатар есте сақтау мен көңіл бөлудің жақсаруын атап өтті.

Мүмкін, антиконвульсан және когнитивті қасиеттер молекулярлық құрылымның пиразетам бөлігіне байланысты.

Ғалымдар пиразетамның нақты әрекет ету тетігі туралы белгісіз болғанымен, олар жасуша ағынын жоғарылату және глютамитті реттеуге әсер етеді деп санайды.

Пайдаланушылардан фенилпирацетамның ынталандырушы әсеріне төзімділіктің тез қалыптасуын көрсететін көптеген есептер бар.


6. Sunifiram

Бір қызығы, кейбір нейрохимиялық өзгерістер байқалды: Sunifiram әсеріндегі жануарлар мидағы әртүрлі молекулалардың білімін және жады процестерімен тығыз байланысты фосфорлануды арттырды.

CAS нөмірі 314728-85-3

C14H18N2O2 формуласы
Молярлық массасы 246.304 г / моль

Эксперименталды жануарлар екі топқа бөлінді: бір жартысы Сунифирамға, екіншісі ештеңе алған жоқ. Содан кейін жануарлардың жады қабілеттілігі Y-лабиринтінің көмегімен сыналды және объектіні тану тесті өткізілді.

Келесі қорытынды жасалды: Sunifiram берілген жануарлар жақсы нәтиже берді.
Күнжиістердің депрессияға әсері: Екі топ арасында айырмашылық жоқ. Бір қызығы, интернетте көптеген пікірлері антидепрессант әсерін көрсетеді.

операция

Алдын-ала зерттеулер екі негізгі іс-қимыл механизмін қамтиды:
1. Sunifiram құрылымы басқа Ампакиндермен ұқсас. Ол AMPA рецепторларын белсендіру арқылы жұмыс істейді. Тінтуірді зерттеу кезінде жануарларға AMPA антагонисты NBQX алды. Sunifiram-ды жануарларға тамақтандырғаннан кейін, ол NBQX-ның әсерлерін кері қайтару сияқты көрінді. AMPA агонисті ретінде ол есте сақтауды, оқуға қабілеттілігін, көңіл бөлуді және сергектікті жақсартады.
2. Әйтпесе, sunifiram церебральды қыртыстағы ацетилхолинді шығарады. Холинергиялық қосылыс ретінде ол қысқа мерзімді жадты, ұзақ мерзімді есте сақтауды және моториканы жақсартады. Бұл нәтижені растау үшін қосымша зерттеулер жариялау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Sunifiram тиімділігін анықтаған зерттеуде (0.001 мг / кг ең аз тиімді доза) 1 мг / кг инъекцияланған дозаны (кеміргіштермен) ешқандай жанама әсерлер байқалды.

Өкінішке орай, басқа пайдаланушылардың тәжірибесіне негізделген клиникалық зерттеулер жоқ. Жалпы Сунифирам ақылға қонымды мөлшерде қауіпсіз түрде жіктеледі, бірақ ол ешбір жағдайда асқындырылмауы керек және басқалармен бірге қолданылмауы керек ноотропия.


7. Бромантана

Бромантана спорттық өнімділікті жақсартуға көмектесетін стимулятор болып табылады. Аптасына бір рет қолданған кезде, денесі оған төзімділік танытуға болмайды және препаратқа сезімтал қалады.

Аптасына 3 рет емес, Бромантаны қабылдауға кеңес бермеңіз. Сондай-ақ, ұзақ мерзімді тұтыну жағдайында сіз өзіңізді жақсырақ істеуге тиіссіз.

CAS №: 87913-26-6
Молекулярлық формула: C16HNNMMX
Молекулярлық салмағы: 306.24
MOL файлы: 87913-26-6.mol

Когнитивті қабілетіне кедергі келтірместен ұйқыдағы жанама әсерлерді басу керек. Бұған қоса, қалыпты жағдайда (ұйқының болмауы) ол сергектік пен еңбек қабілеттілігін арттыруы мүмкін.

Модуфинилдің әсер ету механизмі толық түсінілмейді. Мидағы әртүрлі нейротрансмиттерлердің концентрациясын арттырады деп саналады.

Бромантана белгілі бір когнитивті салаларда өнімділікті жақсартады, мысалы, жұмыс жадысы, ұзақ мерзімді есте сақтау және ойлау мүмкіндіктері.

Бромантана кейбір препараттардың әсерін азайта отырып, олардың бұзылуын азайтады. Оларға мыналар жатады: итраконазол, циклоспорин, темазепам, амитриптилин, эритромицин.

Аспирин немесе варфарин сияқты қан ағызатын агенттерді қабылдайтын болсаңыз, қанның ұюын үнемі тексеріп отыру керек.


Smart Drugs summary

Ноотропия қандай болмайды:

• Сіз түнгі супер миға айналмайсыз, себебі «шексіз» фильмінде. Өзіңіздің артықшылықтарыңыз үшін пайдалануға болатын қосымша ретінде ойлап көріңіз.
• Ноотропия дұрыс тамақтану, тұрақты жаттығу және жеткілікті ұйқы үшін алмастыра алмайды.
• Сондай-ақ IQ тестінде тым үлкен секірулер күтілмейді.

Ноотроптық препарат қалай жұмыс істейді?

Ноотропия келесі заттарды өзгерту арқылы жұмыс істейді:
Мидың метаболизмі, мидың оксигенациясы, ми жасушаларының қолжетімділігі, жасушалардың өсуі.
Дәл нәтиже дайындыққа байланысты.

Қандай өзгерістер күтуге болады?

Мазмұнға байланысты мынадай бағыттар бойынша жақсартулар күтіледі:
• шоғырландыру қабілеті
• кеңістік жады
• оқу қабілеті
• жұмыс жадысы
• Word өзендері / сөздік
• Мәселелерді шешу қабілеті (ойлау ағыны)

Нейрологиялық өсуден басқа, ұйқы сапасының оң өзгерістерімен, алаңдаушылықтың бұзылуымен, байланыс алаңдаушылығымен, ұялшақтықпен, сахна қорқынышымен, нервозиямен және мотивациялармен күтуге болады.

ма Ноотропия Тәуелді ме?

Айтуынша: жоқ. Кофеин, сульбутиамин, моафинил сияқты стимуляторлар үшін бұл тағы бір оқиға.

Эффекттің басталу уақыты
Бұл жалпылама болуы мүмкін емес, ол өнімге және пайдаланушыға байланысты. Келесі нүктелер орташалар болып табылады және әртүрлі болуы мүмкін.

Ынталандырғыштар / ояту құрастырушылары (кофеин, моафинил және т.б.) - 30 минуттан бірнеше сағатқа дейін.

Нутриантқа негізделген нетропиксы (креатин, Omega-3) - Әдетте 4 ішінде 8 аптасына дейін.

Пиракетам - 2 ішінде - 4 апта. Тестілеуді кем дегенде екі апта бойы орындау керек.


0 Likes
22250 Көрулер

Пікірлер жабылды.