АҚШ Ішкі жеткізу, Канада Ішкі жеткізілім, Еуропада ішкі жеткізілім

Bortezomib ұнтағы (179324-69-7)

рейтинг:
5.00 тыс 5 негізделген 1 тұтынушы рейтингі
Артикул: 179324-69-7. Санат:

AASraw CGMP реттеуі және қадағалауға болатын сапаны басқару жүйесі бойынша Bortezomib ұнтағының (179324-69-7) массасын грамнан синтездеу және өндіру қабілетіне ие.

Bortezomib адамға қолданылатын протеасомдық ингибиторы болып табылады. Протеасомдар - бұл ақуыздарды бұзатын жасушалық кешендер. Кейбір рак клеткаларында рак клеткаларын әдетте өлтіретін белоктар өте тез бұзылады. Bortezomib бұл процесті тоқтатады және бұл белоктарды рак клеткаларын өлтіруге мүмкіндік береді. АҚШ-тағы және Еуропада рецидивті көптеген миеломалар мен мантияның жасушалық лимфомасын емдеу үшін мақұлданған. Көптеген миеломада, әйтпесе, рефрактерлі немесе жылдам дамып келе жатқан аурудың науқастарында толық клиникалық жауаптар алынды.

Өнім Сипаттамасы

Bortezomib ұнтақ бейнесі


Bortezomib ұнтағы негізгі кейіпкерлер

аты-жөні: Bortezomib ұнтағы
CAS: 179324-69-7
Молекулалық формула: C19H25BN4O4
Молекулалық салмағы: 384.24
Еріту нүктесі: 122-124 ° C
Сақтау температурасы: -20 ° C мұздатқышы
Түсі: Ақ кристалдық ұнтақ ақ


Қолдануға арналған шикі Bortezomib ұнтағы

Аттар

Борон қышқылы, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib ұнтағы Қолданылуы

Bortezomib ұнтағы - адамдарға қолданылатын протеасомды ингибиторы және антибактериальды препарат. Протеасомдар - бұл ақуыздарды бұзатын жасушалық кешендер. Кейбір рак клеткаларында рак клеткаларын әдетте өлтіретін белоктар өте тез бұзылады. Bortezomib ұнтағы бұл процесті тоқтатады және бұл белоктарды рак клеткаларын өлтіреді. АҚШ-тағы және Еуропада рецидивті көптеген миеломалар мен мантияның жасушалық лимфомасын емдеу үшін мақұлданған. Көптеген миеломада, әйтпесе, рефрактерлі немесе жылдам дамып келе жатқан аурудың науқастарында толық клиникалық жауаптар алынды.

Bortezomib шикі ұнтағындағы бор атомы 26S протеасомының каталитикалық учаскесін жоғары жақындығы мен ерекшелігімен байланыстырады. Қалыпты жасушаларда протеасом белоктың өрнектелуін және функцияны белокты ақуыздардың бұзылуымен реттейді, сондай-ақ қалыпты немесе қателенген белоктардың клеткаларын тазартады. Клиникалық және клиникалық деректер миелома жасушаларының бессмертная фенотипін сақтаудағы рөлді қолдайды және жасуша-мәдениет және ксенографикалық деректер қатты ісік ісіктерінің ұқсас функциясын қолдайды. Көптеген механизмдердің қатысуы ықтимал, протеазомдық ингибирование пропар-пототикалық факторлардың деградациясына жол бермейді, сол арқылы неопластикалық жасушаларда бағдарламаланған жасушалық өлімді тудыруы мүмкін. Жақында Bortezomib ұнтағы протеасома жасайтын жасушааралық пептидтердің деңгейлерінде тез және драмалық өзгерістің туындағаны анықталды. [8] Кейбір ішіндегі жасушалық пептидтердің биологиялық белсенділігі көрсетілген, сондықтан Bortezomib ұнтағы жасушааралық пептидтердің деңгейі дәрілік заттардың биологиялық және / немесе жанама әсерлеріне ықпал етуі мүмкін.

Bortezomib ұнтағы пациенттердің 30% перифериялық нейропатиямен байланысты; Кейде бұл ауыр болуы мүмкін. Бұл бұрыннан бар невропатиясы бар науқастарда нашар болуы мүмкін. Бұдан басқа, нейтропения мен тромбоцитопения тудыратын миосүсіпрессия да пайда болуы мүмкін және дозаны шектеуі мүмкін. Дегенмен, бұл жанама әсерлер, әдетте, ауруға шалдыққан науқастар үшін сүйек кемігін трансплантациялау және басқа да емдеу әдістеріне қатысты жұмсақ болып табылады. Bortezomib шикі ұнтақ шипалардың жоғары деңгейімен байланысты, алайда профилактикалық ацикловир бұл тәуекелді азайтады. Жедел интерстициальды нефрит туралы да хабарланды.

Гастро-ішек (GI) эффектілері және асения - ең таралған жағымсыз оқиғалар.

Bortezomib шикі ұнтағын бірыңғай агент ретінде қолданудың алдын алу көптеген миелома, ересек Т-жасуша лейкемиясы, өкпе, сүт безі, простата, асқазан безінің, бас және мойынның және колонның қатерлі ісігіндегі және меланомадағы ксенограф модельдерінде көрініс тапты. Күнделікті 1.0 күніне арналған ауызша Bortezomib ұнтағы 18 мг / кг күнделікті Ісіктердің өсуін жоғарылатады, сондай-ақ Lewis өкпе рагы үлгісіндегі метастаздардың санын азайтады. Bortezomib ұнтағы 5 мг / кг дейін жалғыз дозада сүт безі ісік жасушаларының қалған бөлігін айтарлықтай төмендетеді. Аптасына 1.0 аптасына басқарылатын Bortezomib ұнтағы 4 мг / кг простата қатерлі ісігінің зақымдалған ксенограст модельдерінде 60% -ға өсуін азайтады. 1.0 мг / кг Bortezomib шикі ұнтағын 4 аптасына қабылдау 72% немесе 84% -ға асқазан безінің қатерлі ісіктерінің ксеногрупптың өсуі, сондай-ақ ісік жасушаларының апоптозасының жоғарылауына әкеледі. Бортезомиб ұнтағын емдеу адамның плазмацитома ксеногрестінің өсуін, ісік жасушаларының апоптозасын және жалпы өмір сүруін арттырады және ісік ангиогенезінің төмендеуіне әкеледі.

Bortezomib шикі ұнтағы туралы ескерту

Убикуцин-протеасома жолын тағайындау адамның қатерлі ісігін емдеуде ұтымды тәсіл ретінде пайда болды. Оң клиникалық және клиникалық зерттеулерге сүйене отырып, Bortezomib шикі ұнтағы кейіннен жаңа миелома науқастарына жаңадан диагностикаланған миелома емдеу және рецессияға ұшырайтын көптеген миелома және мантияның жасушалық лимфомасын емдеу үшін фронталдық әдіс ретінде клиникалық қолдану үшін мақұлданды. емдеудің негізгі бөлігіне айналады. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігі (FDA) тарапынан Bortezomib ұнтағын бекіту қатерлі ауруды емдеуде іске асырылатын бірінші протеасомды ингибиторы ретінде маңызды кезең болды. Bortezomib шикі ұнтақ химиялық / радиоактивтілеуді ынталандыру немесе есірткілікке төзімділікті еңсеру үшін біріктірілген терапияның бір бөлігі ретінде немесе оңды клиникалық пайдасын көрсетті. Bortezomib ұнтағының негізгі механизмдерінің бірі оның протапопотозды протеині болып табылатын NOXA-нің реттелуі арқылы жүзеге асырылады және NOXA Bcl-2 субфемиясының Bcl-XL және Bcl-2 анти-апоптотикалық белоктарымен өзара әрекеттесе алады және нәтиже қатерлі жасушалардағы апоптотикалық жасушаның өлімі кезінде. Bortezomib шикі ұнтағының тағы бір маңызды механизмі NF-κB сигнал жолын тоқтату арқылы оның анти-апоптотикалық мақсатты гендерінің төмендеуін реттейді. Bortezomib ұнтағы бар жетістіктердің көпшілігі гематологиялық қатерлі ісіктерде болғанымен, оның қатты ісікке әсері көтермелеуден аз болды. Сонымен қатар, Bortezomib ұнтағының кең таралған клиникалық қолданылуы дозаны шектейтін уыттылықтардың, дәріге төзімділік пен кейбір табиғи қосылыстардың араласуының пайда болуына кедергі келтіреді. Бұл анықтамалар дәрігерлерге Bortezomib шикі ұнтағын клиникалық қолдануды жетілдіруге көмектеседі және тиімділік спектрін кеңейтетін және онкологиялық науқастарда ұзақ мерзімді клиникалық жауапты жасайтын келесі ұрпақ протеазомы ингибиторларын жасау үшін негізгі ғалымдарды ынталандырады. Протеазомдық ингибиторларды қолданудың басқа да қолайлы қосымшалары - Убиквитин-протеасома жолындағы ерте кезеңде әрекет ететін белгілі бір E3 лигаздарға қарсы ингибиторлардың дамуын және табиғи өнімдер мен дәстүрлі дәрілердің кем уытты және жаңа протеазомдық ингибиторларын ашуды қамтиды. болашақта қатерлі ісік ауруларын емдеу және онкологиялық науқастарды емдеу үшін өмір сүретін дәрілік препараттармен қамтамасыз етуі мүмкін.

Қосымша нұсқаулар

Bortezomib ұнтағы - бұл сүтқоректілердің 26S протеасомын ингибирленген препарат. Убицитин-протеасомдық жол нақты протеиндердің жасушааралық концентрациясын реттеуге маңызды рөл атқарады, осылайша, гомеостаздарды жасушаларда сақтайды. 26S протеасомының ингибирлеуі осы мақсатты протеолизді болдырмайды, ол жасушадағы бірнеше сигналистік каскадтарға әсер етуі мүмкін. Бұл қалыпты гомеостатикалық механизмдердің бұзылуы жасушалардың өліміне әкелуі мүмкін. Эксперимент Bortezomib шикі ұнтағы in vitro түрінің әртүрлі түрлеріне цитотоксикалық екенін көрсетті. Bortezomib шикі ұнтағы клиникалық емес ісік модельдерінде, оның ішінде көптеген миеломалардағы in vivo ісіктердің өсуін кешіктіреді. Ісік клеткалары, яғни жылдам бөлінетін жасушалар, протеазомдық ингибирлеуге аса сезімтал болып көрінеді.

Bortezomib ұнтағы - сүтқоректілердегі ХНУМСС протеасомының химотрипсин тәрізді белсенділігінің кері ингибиторы. 26S протеасомы - белокты белоктарды азайтатын үлкен ақуыз кешені. Протеасомның белсенді жері химотрипсин тәрізді, трипсин тәрізді және пгглутамил пептидті гидролиз белсенділігіне ие. 26S протеасомы цикллиндер, ісіктерді сөндіргіштер, BCL-26 және циклге тәуелді киназ ингибиторлары сияқты рак клеткаларының өмір сүруіне сыни түрлі протеиндерді төмендетеді. Бұл бұзылулардың ингибирлеуі жасушаларды апоптозға сезімтал етеді. Bortezomib шикі ұнтағы 2S протеасомының күшті ингибиторы болып табылады, ол көптеген миеломаны және лейкемдік жасушаларды бөліп көрсетуге әсер етеді, осылайша апоптозды тудырады. Сонымен қатар, Bortezomib ұнтағы ісік жасушаларының дәстүрлі қарсы заттарға (мысалы, гемцитабин, цисплатин, паклитаксел, иринотекан және радиация) сезімталдығын арттырады.

Bortezomib шикі ұнтағы

Минималды тапсырыс 10grams.
Қалыпты мөлшерде сұрау (1кг ішінде) төлеуден кейін 12 сағатта жіберілуі мүмкін.
Үлкен тапсырыс үшін (1кг ішінде) төлемнен кейін 3 жұмыс орындарына жіберілуі мүмкін.

Маркшейдерлік ұнтақталған ұнтақталған ұнтақ

Болашақта ұсынылатын болады.


AASraw компаниясының Bortezomib ұнтағын қалай сатып алуға болады

1. Бізге электрондық пошта арқылы хабарласыңыз сауалнама жүйесі немесе онлайн-скайпклиенттерге қызмет көрсету өкілі (КӘЖ).
2. Бізге қажетті нөмір мен мекенжайды қамтамасыз ету үшін.
3. Біздің КӘЖ сізге цитатаны, төлем мерзімін, қадағалау нөмірін, жеткізу жолдарын және болжамды келу күнін (ETA) ұсынады.
4. Төлем жасалды және тауарлар 12 сағатта жіберіледі (10кг ішінде тапсырыс үшін).
5.Goods қабылданды және түсініктеме береді.

Сақтық пен ескерту:

Бұл материал тек зерттеу үшін сатылады. Сату шарттары. Адамның тұтынуы, медициналық, ветеринарлық немесе тұрмыстық мақсаттарға қолданылуы мүмкін емес.


=

COA

HNMR

Bortezomib ұнтағы (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D реагенттері

рецептер

Bortezomib шикі ұнтағы рецепті:

Тапсырыс берушінің өкілі (CSR) туралы қосымша ақпарат алу үшін анықтама алу үшін.

Әдебиеттер мен өнім сілтемелері

Бортезомиб туралы бәрі білу керек