АҚШ Ішкі жеткізу, Канада Ішкі жеткізілім, Еуропада ішкі жеткізілім

Buparlisib (944396-07-0)

рейтинг:
5.00 тыс 5 негізделген 1 тұтынушы рейтингі
Артикул: 944396-07-0. Санат:

AASraw CGMP-нің реттеуі мен қадағаланатын сапаны бақылау жүйесі бойынша бупарлисибтің (CAS 944396-07-0) бұқаралық тәртіптен грамнан синтездеу және өндіру қабілетіне ие.

Buparlisib ұнтағы класс I фосфатидилинозитол 3-киназ (PI3K) отбасының ауызша, биологиялық қол жетімді, өте ерекше және күшті ингибиторы болып табылады және қазіргі уақытта терапия жүргізілуде.

AASRAW ұнтақ PDF белгішесі

Өнім Сипаттамасы

Buparlisib бейне


Негізгі таңбалардан тұратын Buparlisib

аты-жөні: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Молекулалық формула: C18H21F3N6O2
Молекулалық салмағы: 410.3935496
Еріту нүктесі: 645.7 ± 65.0 ° C
Сақтау температурасы: -20 ° C
Түсі: Ақ кристалды ұнтақ


Стероидты циклде Buparlisib (944396-07-0) пайдалану

Аттар

Бупарлисиб (944396-07-0), ауызша класс I фосфотидингиинозит-3-киназ (PI3K) ингибиторы.

Клиникалық сүт безінің қатерлі ісігі

① Фонды

Buparlisib - бұл фосфотидинйинизитол-3-киназ (PI3K) ингибиторының ауызша класс I. Осы фаза I зерттеу метастатикалық сүт безі қатерлі ісігімен ауыратын науқастарда каппаритабинмен бугарлисиптің қауіпсіздігін, фармакокинетикасын және тиімділігін бағалады.

② Пациенттер мен әдістер
50 аптасында 100 аптасына екі рет капецитабинді күн сайын (диапазоны, 3 дейін 1000 мг / мХНУМХ) 1250 аптасына бір рет күн сайын (диапазоны, 2 дейін 2 мг) емделді. Дозаның өсуі дозаны шектейтін уыттылықтың (DLT) стандартты анықтамалары мен максималды рұқсат етілген дозалары бар дәстүрлі «1 + 3» конструкциясын қолданды.

③ Нәтижелер
25 пациенттерінің ішінен, 23 бағалау үшін DLT және 17 бағалау үшін бағаланды. Комбинацияның максималды рұқсат етілген дозасы күніне екі рет buparlisib 100 мг және капецитабинді 1000 мг / мХНУМХ болды. DLT құрамында 2 гипергликемия және 3 сыныптағы шатасуы бар. 3 ең көп тараған сынығы диарея және aspartate aminotransferase және alanine transaminase жоғарлауы болды. Бір науқас емделуге толық жауап берді және төртеуі ішінара жауап берді. Buparlisib (3-3-4) дозасы тұрақты болатын, бірақ капецитабиннің дозасы жоғарылаған 944396 және 07 когорттарында бупарсис плазма концентрациясының айтарлықтай артуы байқалды.

Қорытынды
Metastatic сүт безі қатерлі ісігі бар науқастарда каппаритабинмен бупарлисибтің комбинациясы әдетте жақсы төзімді болды, бірнеше пациенттер ұзақ жауаптар көрсетті. Күтпеген түрде PIK3CA мутацияларының жылдамдығы (3 17) байқалды, және 2-тің тек 7-тің субтиппиясы бар ісіктер люминалды болды, бұл болжамды болжамдық маркерлерді іздеу мүмкін емес. Комбинацияны әрі қарай зерттеу негізсіз болып табылмайды, фармакокинетиканың кеңейтілген фармакокинетикасы және потенциалды дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуді және реакцияның неғұрлым дәл болжаушы биомаркерліктерін жақсырақ түсіндіру үшін талдау.

Қосымша нұсқаулар

Рапамициннің сигнал жолының фосфатидилинозитол 3-киназ (PI3K) / AKT / сүтқоректілердің мақсатты өзгеруі бірнеше рак ауруларының, соның ішінде сүт безінің қатерлі ісігінің дамуының және өмір сүруінің кілті болып табылады. Сонымен қатар, PI3K сигнализациясының дронгуляциясы бірнеше протеинге қарсы заттарға төзімділікті тудыруы мүмкін. Сондықтан PI3K ингибиторлары антиннеопластикалық терапия ретінде тиімді болуы мүмкін. Buparlisib - бұл PI3K отбасыларының пан-класындағы күшті және өте ерекше ауызды ингибиторы. Buparlisib ATP-бәсекеге қабілетті PI3K / AKT кинозалық сигнал жолында PIK3 I класына ерекше түрде кедергі келтіреді, осылайша екінші мессенджер фосфатидилинозитінің (3,4,5) -трипфосфатты өндіруін және PI3K сигнал жолын белсендіруді тоқтатады. Бұл ісік жасушаларының өсуін және сезімтал ісік жасушаларының популяцияларында өмір сүруін ингибирлеуді тудыруы мүмкін. Буглисип қазіргі уақытта көптеген қатерлі ісіктері бар науқастарда, соның ішінде сүт безі қатерлі ісігіне шалдыққан. Бупарлисиб перспективалық протеинге қарсы агент ретінде бекітілді және оны дамыту үшін үлкен күш жұмсалды. Дегенмен, бупарлисиб монотерапиясы осы уақытқа дейін кішкене пайда әкелді. Эндокринді терапия, HER2-ге қарсы терапия және химиотерапия - әртүрлі протеинсерверлік агенттермен бупарлисибті біріктіретін зерттеу нәтижелері, елеулі уыттылықпен өзгермелі тиімділікті көрсетті.


How to buy Buparlisib AASraw

1. Бізге электрондық пошта арқылы хабарласыңыз сауалнама жүйесі немесе онлайн-скайпклиенттерге қызмет көрсету өкілі (КӘЖ).
2. Бізге қажетті нөмір мен мекенжайды қамтамасыз ету үшін.
3. Біздің КӘЖ сізге цитатаны, төлем мерзімін, қадағалау нөмірін, жеткізу жолдарын және болжамды келу күнін (ETA) ұсынады.
4. Төлем жасалды және тауарлар 12 сағатта жіберіледі (10кг ішінде тапсырыс үшін).
5.Goods қабылданды және түсініктеме береді.

Сақтық пен ескерту:

Бұл материал тек зерттеу үшін сатылады. Сату шарттары. Адамның тұтынуы, медициналық, ветеринарлық немесе тұрмыстық мақсаттарға қолданылуы мүмкін емес.


=

COA

HNMR

рецептер

Әдебиеттер мен өнім сілтемелері