Анатонерлердегі Афатиниб туралы 6 сұрақ (NSCLC) - AASraw
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Афатиниб

 

  1. Афатиниб дегеніміз не?
  2. Афатиниб бізге қашан керек?
  3. Афатиниб қалай жұмыс істейді?
  4. Афатинибті FDA мақұлдады ма? Әрине
  5. Афатиниб қандай қауіп / жанама әсерлер әкеледі?
  6. Афатиниб туралы тағы қандай зерттеулер бар?

 

Не Is Афатиниб?

Афатиниб (CAS: 439081-18-2) - бұл мақсатты терапиялық препарат, ол Giotrif деп те аталады. Ол өкпенің сыртына немесе дененің басқа бөліктеріне тарала бастаған кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеу үшін қолданылады. Сондай-ақ, оны клиникалық зерттеу шеңберінде басқа қатерлі ісіктерді емдеу үшін қолдануға болады.

Бұл ақпаратты өкпенің қатерлі ісігі немесе сізде болатын қатерлі ісік ауруы туралы жалпы ақпаратпен бірге оқыған дұрыс. Дәрігер сіз емделуге келісім бермес бұрын (келісім) сізбен осы емдеу және оның ықтимал жанама әсерлері туралы сөйлеседі. Емдеу кезінде сіз рак дәрігеріне немесе мейірбикеге барасыз. Бұл ақпаратта дәрігер немесе медбике туралы айтқан кезде біз кімді айтқымыз келеді.

 

Қажет болған кезде Афатиниб

Афатинибті кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеу үшін қолдануға болады, ол:

♦ қоршаған тіндерге таралуы керек (жергілікті деңгейде дамыған)

♦ Дененің басқа бөліктеріне таралуы керек (жетілдірілген немесе метастатикалық).

Афатиниб эпидермиялық өсу факторының рецепторы деп аталатын ақуыздың аномалды формасы бар қатерлі ісіктер үшін ғана жұмыс істейді (Egfr). Биопсиядан немесе алдыңғы операциядан рак клеткаларына тесттер жасалады, EGFR деңгейін тексеру. Бұл сіздің дәрігеріңізге афатинибтің сіз үшін жұмыс істей алатынын айтады.

 

Қалай Афатиниб Жұмыс?

Афатиниб - бұл күшті және таңдамалы, қайтымсыз ErbB отбасылық блокаторы. Afatinib барлық гомо және гетеродимерлерден туындайтын сигналдарды ковалентті байланыстырады және қайтарады, бұл ErbB отбасы мүшелері EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 және ErbB4 құрды.

Атап айтқанда, афатиниб EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) және HER4 (ErbB4) киназалық домендерімен ковалентті байланысады және тирозинкиназдың автофосфорлануын қайтымсыз тежейді, нәтижесінде ErbB сигнализациясының реттелуі төмендейді. EGFR-дегі белгілі бір мутациялар, оның киназалық аймағындағы төзімді емес мутациялар рецептордың автофосфорлануының күшеюіне әкелуі мүмкін, бұл рецепторлардың активтенуіне әкеледі, кейде лиганд байланыстырылмайды және NSCLC-де жасушалардың көбеюін қолдай алады. Төзімді емес мутациялар рецепторлардың белсенділігінің жоғарылауына әкелетін және тиімділігі 1) афатинибтің ұсынылған дозасымен клиникалық мағыналы ісіктің кішіреюімен және / немесе 2) жасушалық пролиферацияның тежелуімен жүретін EGFR киназалық аймағын құрайтын экзондарда пайда болатын реакциялар ретінде анықталады. немесе валидацияланған әдістерге сәйкес ұсынылған дозада афатинибтің тұрақты концентрацияларындағы тирозинкиназаның фосфорлануы немесе EGFR. Бұл мутациялардың ішінде ең көп кездесетіні - экзонның 21 L858R алмастыруы және экзонның 19 жойылуы.

Сонымен қатар, афатиниб жабайы типтегі EGFR-ді білдіретін жасуша сызықтарының автофосфорлануының және / немесе in vitro көбеюінің тежелуін көрсетті және таңдалған EGFR эксон 19 эксонциясы, эксон 21 L858R мутациясы немесе басқа сирек кездесетін тұрақсыз мутациялар, афатиниб концентрациясында науқастарда. Сонымен қатар, афатиниб HER2-ден асып кететін жасуша жолдарының in vitro көбеюін тежеді.

AASraw - Afatinib-тің кәсіби өндірушісі.

Баға туралы ақпарат алу үшін мына жерді басыңыз: Бізбен байланыс

 

болды Афатиниб FDA мақұлдады? Әрине

Мақұлдау кішігірім жасушалардың екінші кіші түрімен ауыратын науқастарды емдеудің жаңа жолдарының жаңа нұсқасын ұсынады өкпе рагы (NSCLC), бұл NSCLC жағдайларының шамамен 20-30% құрайды

Бекіту LUX-Lung 8 зерттеуінің нәтижелеріне негізделген, бұл өкпенің қабыршақтық жасушалы карциномасы бар науқастарда Тарцевамен (эрлотиниб) салыстырғанда жалпы өмір сүру мен прогрессиясыз өмір сүрудің айтарлықтай жақсарғанын көрсетті.

Aфатиниб қазірдің өзінде 60-тан астам елдерде EGFR мутациясы оң NSCLC типтері бар науқастарды емдеу үшін мақұлданған

Афатиниб

Қандай тәуекел/ Жанама әсерлері ма Афатиниб Әкел? 

Афатинибтің жанама әсерлері туралы есте сақтау маңызды:

▪ Көптеген адамдар аталған афатинибтің барлық жанама әсерлерін сезінбейді.

▪ Афатинибтің жанама әсерлері көбінесе олардың басталуы, ұзақтығы және ауырлық дәрежесі бойынша болжамды болады.

▪ Афатинибтің жанама әсерлері әрдайым қалпына келтіріледі және терапия аяқталғаннан кейін жойылады.

▪ Афатинибтің жанама әсерлерін басқаруға болады. Афатинибтің жанама әсерлерін азайтуға немесе болдырмауға мүмкіндік беретін көптеген нұсқалар бар.

 

Афатинибті қабылдаған пациенттер үшін келесі жанама әсерлер жиі кездеседі (30% -дан жоғары):

▪ Диарея

▪ Безеулердің атқылауы (безеулерге ұқсас тері жағдайларының тобы)

▪ Ауыз жарасы

▪ паронихия (тырнақтың инфекциясы)

▪ Құрғақ ауыз

 

Бұл афатинибті қабылдайтын пациенттер үшін сирек кездесетін жанама әсерлер (10-29%):

▪ Тәбеттің төмендеуі

▪ қышу

▪ Салмақ жоғалту

▪ Мұрыннан қан кетеді

▪ цистит (қуық инфекциясы)

▪ Хейлит (еріннің қабынуы)

▪ Қызба

▪ Гипокалиемия (төмен калий)

▪ конъюнктивит (қызғылт көз)

▪ Ринорея (мұрыннан су ағу)

▪ Бауыр ферменттерінің жоғарылауы

Барлық жанама әсерлер жоғарыда келтірілген емес. Кейбіреулер сирек кездеседі (пациенттердің шамамен 10 пайызында кездеседі). Егер сізде ерекше белгілер пайда болса, әрдайым дәрігерге хабарлаңыз.

 

Басқа зерттеулер не туралы Афатиниб?

 Афатинибтің (BIBW 2992) кіші жасушалы емес өкпе ісігі кезіндегі дамуы

Афатиниб (BIBW 2992), жаңа анилин-хиназолин туындысы, барлық белсенді ErbB рецепторлары отбасы мүшелерінің ішкі киназа белсенділігіне қайтымсыз және эквивалентті бағытталған. Клиникаға дейінгі нәтижелер афатинибтің өкпенің қатерлі ісігі модельдерінде, оның ішінде EGFR рецепторларының (EGFR) қайтымды бірінші буынының ингибиторларына төзімді мутациясы бар модельдерде тиімді екенін көрсетеді. Афатиниб LUX-Lung бағдарламасында зерттеліп жатыр, ол афатинибті EGFR-активтендіретін мутациясы бар науқастарда (LUX-Lung 2, 3 және 6) бірінші сатыдағы емдеу ретінде және пациенттерде екінші немесе үшінші қатардағы емдеу ретінде бағалайды олар гефитинибке және / немесе эрлотинибке төзімділікке ие (LUX-Lung 1, 4 және 5). LUX-Lung 1 және 2 сәйкесінше мақсатты топтар шеңберінде ауруды бақылау деңгейінің сәйкесінше 58 және 86% айтарлықтай жоғарылағанын және прогрессиясыз өмір сүрудің айтарлықтай ұзарғанын көрсетті. Қазіргі кезде афатинибті паклитакселмен (LUX-Lung 5) біріктіріп бағалау және цисплатинмен / пеметрекседпен (LUX-Lung 3) немесе цисплатинмен / гемцитабинмен (LUX-Lung 6) салыстырғанда, клиникалық зерттеулердің кезекті кезеңі жалғасуда.

AASraw - Afatinib-тің кәсіби өндірушісі.

Баға туралы ақпарат алу үшін мына жерді басыңыз: Бізбен байланыс

 

 Афатиниб жергілікті дамыған және метастатикалық хордомада

Бұл а-ның тиімділігін зерттейтін 2-кезеңдегі сынақ мақсатты қатерлі ісікке қарсы дәрі афатиниб деп аталады. Афатиниб хордома ісіктерінің өсуіне ықпал етеді деп саналатын EGFR ақуызын тежейді. Бұл зерттеу 18 немесе одан үлкен жастағы қайталанатын немесе метастатикалық ісіктері бар хордома науқастарына арнайы жасалған. Қазіргі уақытта ол Лейден Университетінің медициналық орталығында (LUMC) және University College London Hospital (UCLH) ашылған және алдағы айларда Миландағы Istituto dei Nazionale Tumori (INT) ғимаратында ашылады. Бұл зерттеудің негізгі зерттеушілері - LUMC-те доктор Ханс Гелдерблом, INT-те доктор Силвия Стачиотти және UCLH-да доктор Сандра Штраус.

Эпидермиялық өсу факторының рецепторы (EGFR) - бұл бүкіл денеде белгілі бір жасушалардың бетінде болатын ақуыз. Әдетте, EGFR жасушалардың өсуін реттеуге көмектеседі және жараларды емдеуде маңызды рөл атқарады. Хордомалардың көпшілігін қоса, белгілі бір қатерлі ісіктерде EGFR шамадан тыс белсенді болып, рак клеткалары бақылаусыз көбейеді.

EGFR-ді блоктайтын «EGFR ингибиторлары» деп аталатын дәрілер қатерлі ісіктің бірнеше түрін емдеуге рұқсат етілген. Афатиниб - бұл EGFR ингибиторы, ол қазіргі кезде кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеуге мақұлданған және басқа ісік түрлерінде тексерілуде.

Бірнеше EGFR ингибиторлары тышқандардағы хордома жасушалары мен хордома ісіктерінің өсуін бәсеңдетеді немесе тоқтатады. Барлық тексерілген EGFR ингибиторларының ішінде афодиниб хордоманың тышқан модельдерінде ең тиімді болды. Кейбір тышқандар модельдерінде бұл ісіктердің өсуі баяулады, ал басқаларында ісіктердің айтарлықтай кішіреюіне себеп болды. Бұл зерттеу афатинибтің қайталанатын немесе метастатикалық ауруы бар пациенттердегі хордома ісіктерінің қысқаруы немесе өсуін тоқтата алатынын анықтауға бағытталған.

 

анықтамалық

[1] Шуберт-Цсилавец, М, Уургликс, М, Нойе Арзнеймиттель Фрухьяхр 2013. (неміс тілінде)

[2] Spreitzer H (13 мамыр 2008). «Neue Wirkstoffe - Tovok». Österreichische Apothekerzeitung (неміс тілінде) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR және т.б. (Тамыз 2008). «BIBW2992, қайтымсыз EGFR / HER2 ингибиторы, өкпенің клиникаға дейінгі модельдерінде тиімділігі жоғары». Онкоген. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] «Giotrif: EPAR -өнім туралы ақпарат» (PDF). Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 қазан 2013. Алынған 28 қаңтар 2014 ж.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C және т.б. (Желтоқсан 2015). «EGFR Exon 18 мутациясы өкпенің қатерлі ісігі: Афатинибке немесе Нератинибке сезімталдығының молекулалық болжаушылары бірінші немесе үшінші буын ТКИ-мен салыстырғанда». Клиникалық онкологиялық зерттеулер. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Маусым 2012). «Трастузумабтан кейін дамып келе жатқан сүт безінің HER2992-оң метастатикалық қатерлі ісігі бар емделушілерде афатинибті (BIBW 2) қайтарылмайтын ErbB отбасылық блокаторының II фазалық зерттеуі». Сүт безі қатерлі ісігін зерттеу және емдеу. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 Likes
732 Көрулер

Сіз сондай-ақ ұнайды мүмкін

Пікірлер жабылды.