Ленватиниб туралы қатерлі ісікке қарсы нұсқаулық - AASraw
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Ленватиниб

 

  1. Ленватиниб тарихы
  2. Ленватиниб дегеніміз не?
  3. Ленватиниб Әсер ету механизмі
  4. Ленватиниб не үшін қолданылады?
  5. Lenvatinib қолданған кезде қандай жанама әсерлер байқауға болады?
  6. Ленватинибтің клиникалық нәтижелері (FDA мақұлдауы)
  7. Ленватинибті қайда ұстауым керек?
  8. Қатысты есірткілер: Ленватиниб месилаты (CAS: 857890-39-2)
  9. Lenvatinib-ті Интернеттен қайдан сатып алуға болады?

 

Тарих Ленватиниб

Қатерлі ісік ауруына шалдыққандардың І фазалық клиникалық зерттеуі 2006 жылы жүргізілді. [8] Қалқанша безінің қатерлі ісігімен ауыратын науқастарды емдеудің III кезеңі 2011 жылдың наурызында басталды.

Ленватинибке 2012 жылы АҚШ пен Жапонияда және 2013 жылы Еуропада радиоиодқа жауап бермейтін қалқанша безінің қатерлі ісігінің әр түрлі түрлерін емдеу үшін жетім дәрілік мәртебе берілді.

2015 жылдың ақпанында АҚШ FDA прогрессивті, радиоидты отқа төзімді сараланған қалқанша қатерлі ісігін емдеу үшін ленватинибті мақұлдады. 2015 жылдың мамырында Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA) дәл осындай көрсеткіш бойынша препаратты мақұлдады.

2016 жылдың мамырында FDA оны антигениогендік терапиядан кейін бүйрек жасушаларының дамыған карциномасын емдеуге (эверолимуспен бірге) мақұлдады.

2018 жылдың тамызында FDA ленватинибті гепатоцеллюлярлы карциномамен (HCC) емделушілерді бірінші кезектегі емдеу үшін мақұлдады.

 

дегеніміз не Ленватиниб?

Ленватиниб (CAS:417716-92-8) - бұл тамырлы эндотелий өсу факторының (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) және VEGFR3 (FLT4) рецепторларының киназа белсенділіктерін тежейтін тирозинкиназа (RTK) ингибиторы. Ленватиниб сонымен қатар FGFR1, 2, 3 және 4 фибробласт өсу факторы (FGF) рецепторларын қоса, қалыпты жасушалық функцияларынан басқа патогенді ангиогенезге, ісіктердің өсуіне және қатерлі ісік процестеріне қатысқан басқа РТК-ны тежейді; тромбоциттерден туындайтын өсу факторы альфа (PDGFRα), KIT және RET. Жасуша мембранасында орналасқан бұл рецепторлық тирозинкиназалар (РТК) клеткалық пролиферация, миграция, апоптоз және дифференциация сияқты клеткалық процестердің қалыпты реттелуіне қатысатын сигнал беру жолдарын белсендіруде және патогендік ангиогенезде, лимфогенезде, ісіктің өсуі және онкологиялық прогрессия. Атап айтқанда, VEGF физиологиялық және патологиялық ангиогенездің маңызды реттеушісі ретінде анықталды және VEGF экспрессиясының жоғарылауы қатерлі ісіктердің көптеген түрлерінде нашар болжаммен байланысты.

Ленватиниб жергілікті рецидивті немесе метастатикалық, прогрессивті, радиоактивті йод (RAI) - рефрактерлі сараланған қалқанша безінің қатерлі ісігі бар науқастарды емдеуге арналған. Қалқанша безінің қатерлі ісігі бар науқастардың көпшілігінде хирургиялық араласуды және гормондық терапияны қамтитын емнің (98% 5 жылдық өмір сүру деңгейі) болжамдары өте жақсы. Алайда, RAI-отқа төзімді қалқанша безінің қатерлі ісігі бар науқастар үшін емдеу нұсқалары шектеулі және болжам нашар, бұл ленватиниб сияқты мақсатты терапия әдістерін дамытуға итермелейді.

 

Ленватиниб Қимыл механизмі

Ленватиниб - тирозинкиназа рецепторлары (RTK) ингибиторы бұл тамырлы эндотелий өсу факторының (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) және VEGFR3 (FLT4) рецепторларының киназалық белсенділіктерін тежейді. Ленватиниб сонымен қатар FGFR1, 2, 3 және 4 фибробласт өсу факторы (FGF) рецепторларын қоса, қалыпты жасушалық функцияларынан басқа патогенді ангиогенезге, ісіктің өсуіне және қатерлі ісік прогрессиясына қатысқан басқа РТК-ны тежейді; тромбоциттерден туындайтын өсу факторы альфа (PDGFRα), KIT және RET.

AASraw - Ленватинибтің кәсіби өндірушісі.

Баға туралы ақпарат алу үшін мына жерді басыңыз: Бізбен байланыс

 

дегеніміз не Ленватиниб Үшін пайдаланылған? 

Vat Ленватиниб белгілі бір түрін емдеу үшін қолданылады қалқанша қайтып оралған немесе дененің басқа бөліктеріне таралған және радиоактивті йодпен емдеуге болмайтын қатерлі ісік.

Vat Ленватиниб сонымен қатар эверолимуспен бірге қолданылады (Афинитор, Зортрес) бүйрек жасушалы карциномасын (РКС, бүйректен басталатын қатерлі ісік түрі) бұрын басқа химиялық терапиямен ем алған адамдарда.

Vat Ленватиниб емдеу үшін де қолданылады гепатоцеллюлярлы карцинома (HCC; бауыр қатерлі ісігінің түрі), оны хирургиялық араласу арқылы емдеу мүмкін емес.

Vat Ленватиниб пембролизумабпен (Keytruda) бірге белгілі бір түрін емдеу үшін қолданылады. онкологиялық дененің басқа бөліктеріне таралған немесе химиотерапиямен емдеу кезінде немесе одан кейін нашарлаған немесе хирургиялық немесе сәулелік терапиямен емдеуге болмайтын эндометрияның (жатырдың ішкі қабаты).

Vat Ленватиниб - бұл киназа тежегіштері деп аталатын дәрілер класына жатады. Ол рак клеткаларының көбеюі туралы сигнал беретін қалыптан тыс ақуыздың әрекетін блоктау арқылы жұмыс істейді. Бұл қатерлі ісік жасушаларының таралуын тоқтатуға көмектеседі.

 

Не SIDE Eақаулар Mай мен Nотица Wтауық Сен қолдан Ленватиниб?

Дәрігерге немесе денсаулық сақтау саласындағы маманға мүмкіндігінше тезірек хабарлау керек жанама әсерлер:

▪ терінің бөртпесі, қышу немесе есекжем, беттің, еріннің немесе тілдің ісінуі сияқты аллергиялық реакциялар

▪ тыныс алу проблемалары

▪ кеудедегі ауырсыну немесе жүрек қағуы

▪ бас айналу

▪ әлсіреу немесе жеңіл-желпі сезіну, құлап түсу

▪ бас ауруы

▪ жоғары қан қысымы

▪ ұстамалар

▪ қан кетудің белгілері мен белгілері, мысалы, қанды немесе қара, қою нәжіс; қызыл немесе қара-қоңыр зәр; кофе ұнтағы тәрізді қанды немесе қоңыр материалды түкіру; терідегі қызыл дақтар; көзден, қызыл иектен немесе мұрыннан ерекше көгерулер немесе қан кетулер

▪ жүрек соғуының немесе жүрек ырғағының кеуде ауыруы сияқты қауіпті өзгеруінің белгілері мен белгілері; бас айналу; жылдам немесе тұрақты емес жүрек соғысы; жүрек қағу; әлсіздік немесе жеңілдік сезімі, құлау; тыныс алу проблемалары

▪ бүйректің зақымдану белгілері мен белгілері, мысалы, зәр шығару кезінде қиындықтар немесе зәрдің мөлшерінің өзгеруі

▪ қою сары немесе қоңыр зәр сияқты бауыр зақымдану белгілері мен белгілері; жалпы ауру сезімі немесе тұмауға ұқсас белгілер; ақшыл нәжіс; тәбеттің төмендеуі; жүрек айну; іштің жоғарғы оң жақ ауыруы; әдеттен тыс әлсіз немесе шаршаған; көздің немесе терінің сарғаюы

▪ төмен калийдің бұлшықет құрысуы немесе бұлшықет ауыруы сияқты белгілері; кеуде ауыруы; бас айналу; әлсіздік немесе жеңілдік сезімі, құлау; жүрек қағу; тыныс алу проблемалары; немесе жылдам, тұрақты емес жүрек соғысы

▪ инсульттің белгілері мен белгілері, көру қабілетінің өзгеруі; шатасу; сөйлеу немесе түсіну қиындықтары; қатты бас ауруы; беттің, қолдың немесе аяқтың кенеттен жансыздануы немесе әлсіздігі; жаяу жүру; бас айналу; тепе-теңдікті немесе үйлестіруді жоғалту

▪ іштің ауыруы

▪ аяқтың немесе тобықтың ісінуі

▪ ерекше әлсіз немесе шаршаған

 

Әдетте медициналық көмекті қажет етпейтін жанама әсерлер (дәрігерге немесе денсаулық сақтау саласындағы маманға хабарласыңыз, егер олар жалғасса немесе мазасыз болса):

▪ диарея

▪ буын ауруы

▪ тәбеттің төмендеуі

▪ аузындағы жаралар

▪ бұлшықет ауруы

▪ жүрек айну, құсу

▪ салмақ жоғалту

Бұл тізім барлық ықтимал жанама әсерлерді сипаттамауы мүмкін. Жанама әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз. Сіз жанама әсерлер туралы FDA-ге 1-800-FDA-1088 нөмірінде хабарлай аласыз.

 

Ленватиниб

 

Ленватиниб Клиникалық нәтижелер(FDA мақұлдауы)

The FDA бекіту Ленватинибтің негізі 392 зерттелушіде көп орталықты, рандомизацияланған, екі соқыр, плацебо-бақыланатын сынақ негізінде жергілікті рецидивті немесе метастатикалық радиоактивті йод-отқа төзімді қалқанша тәуелсіз рентгенологиялық шолумен расталған рандомизацияға дейін 12 ай ішінде онкологиялық және аурудың дамуын рентгенографиялық дәлелдеу. Зерттелушілер Ленватинибті 24 мг тәулігіне бір рет қабылдады (n = 261) немесе плацебо (n = 131) аурудың өршуіне дейін. Зерттеу нәтижелері көрсеткендей, Ленватинибпен емделгендер аурулары дамымай (прогрессиясыз өмір сүру) орташа 18.3 ай өмір сүрген, ал плацебо қабылдаған адамдар үшін 3.6 ай медианасы болған. Сонымен қатар, Ленватинибпен емделгендердің 65% -ы плацебо қабылдаған науқастардың 2% -ымен салыстырғанда ісік мөлшерінің азаюын байқады.

AASraw - Ленватинибтің кәсіби өндірушісі.

Баға туралы ақпарат алу үшін мына жерді басыңыз: Бізбен байланыс

 

Ленватинибті қайда ұстауым керек?

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

20-дан 25 градусқа дейін сақтаңыз (68 және 77 градус F). Қолданылмаған дәрі-дәрмектерді жарамдылық мерзімі аяқталғаннан кейін лақтырып тастаңыз.

ЕСКЕРТПЕ: Бұл парақ қысқаша сипаттама болып табылады. Ол мүмкін барлық ақпаратты қамтымауы мүмкін. Егер сізде осы дәрі туралы сұрақтарыңыз болса, дәрігеріңізбен, фармацевтпен немесе денсаулық сақтау провайдерімен сөйлесіңіз.

 

Дәрілік заттар: Ленватиниб Mэсилат (CAS: 857890-39-2)

Ленватиниб мезилаты (CAS: 857890-39-2) - бұл синтетикалық, ауызша қол жетімді антиденопластикалық белсенділігі бар эндотелий өсу факторы рецепторы 2-нің (VEGFR2, сондай-ақ KDR / FLK-1) тирозинкиназаның ингибиторы. E7080 VEGFR2 активтенуін VEGF арқылы блоктайды, нәтижесінде VEGF рецепторларының сигналын беру жолының тежелуі, қан тамырлары эндотелий жасушаларының миграциясы мен пролиферациясы төмендейді және қан тамырлары эндотелий жасушаларының апоптозы пайда болады.

Ленватиниб мезилаты бұл метенсульфонат тұзы, ленватинибті метансульфон қышқылының бір молярлық эквивалентімен реакциялау нәтижесінде алынған. Қалқанша безінің қатерлі ісігінің әр түрлі түрлерін емдеу үшін радиодиодқа жауап бермейтін мульти-киназа ингибиторы және жетім препарат (оның мезилат тұзы ретінде). Ол EC 2.7.10.1 (рецепторлы ақуыз-тирозинкиназа) тежегіші, фибробласт өсу факторы рецепторларының антагонисті, жетім препарат, қан тамырлары эндотелиальды өсу факторы рецепторларының антагонисті және антинеопластикалық агент ретінде рөл атқарады. Оның құрамында ленватиниб (1+) бар.

 

Ленватиниб мезилатын жалғыз немесе басқа дәрілік заттармен бірге қолдануға рұқсат етілген:

♦ Басқа терапиядан кейін дамыған және нашарлаған эндометрия карциномасы. Пембролизумабпен қатерлі ісігі микросателлиттің тұрақсыздығы жоғары (MSI-H) немесе сәйкес келмейтін қалпына келтіру жетіспеушілігі (dMMR) емделушілерге қолданылады, оны хирургиялық немесе сәулелік терапиямен емдеу мүмкін емес.

♦ Гепатоцеллюлярлы карцинома (бауыр ісігінің түрі). Бұл ауруды хирургиялық жолмен жоюға болмайтын науқастарда бірінші қатардағы емдеу ретінде қолданылады.

♦ дамыған бүйрек клеткалы карциномасы (бүйрек обырының түрі). Ол ангиолез ингибиторлық терапиясын алған емделушілерге эверолимуспен қолданылады.

♦ Радиоактивті йодпен емдеуге жауап бермейтін прогрессивті, қайталанатын немесе метастатикалық ауруы бар кейбір науқастарда қалқанша безінің қатерлі ісігі.

Бұл қолдану FDA жеделдетілген мақұлдау бағдарламасы бойынша мақұлданған. Бекіту шарты ретінде растаушы зерттеулер (лер) ленватиниб мезилатының осы пациенттерде клиникалық пайда әкелетінін көрсетуі керек. Ленватиниб мезилаты қатерлі ісіктің басқа түрлерін емдеуде де зерттелуде.

 

Біз қайдан сатып аламыз? Ленватиниб желіде?

Нарықта ленватиниб ұнтағын жеткізушілер / өндірушілер көп, олардың түпнұсқасын табу бұл өнімді шұғыл түрде қажет ететін барлық адамдар үшін өте маңызды. Біз нарықта ленватиниб ұнтағын сатып алуды шешкенде, ол туралы көбірек ақпарат білуіміз керек, оны қалай пайдалану керектігін білуіміз керек және оның әсер ету механизмі, ленватиниб ұнтағын қабылдаған кезде пайда болатын қауіптер…. Сонымен қатар, сатып алудан бұрын баға мен сапа біздің алаңдаушылығымыз болуы керек.

Біз нарықтағы деректерді зерттеп, көптеген жеткізушілерді салыстырғаннан кейін, AASraw көптеген сатып алғысы келетін адамдар үшін жақсы таңдау жасайды. ленватиниб ұнтағы, олардың өндірісі cGMP жағдайында қатаң бақыланды, сапаны кез-келген уақытта қадағалап отыруға болады және тапсырыс берген кезде олар барлық сынақ есептерін бере алады. Ленватиниб ұнтағының бағасы / бағасына келетін болсақ, бұл менің ойымша, ақылға қонымды болуы керек. Мен әртүрлі жеткізушілерден көптеген бағаларға ие болғандықтан, сапамен салыстырғанда, менің ойымша, aasraw жаман таңдау болмайды.
Толығырақ ақпаратты AASraw-мен сөйлесуге қош келдіңіз!

 

анықтамалық

[1] Х.Эрдем, С.Гүндогду және С.Үйпал, «Э-кадерин, VEGF, COX-2 экспрессиясының қалқанша безінің папиллярлы карциномасындағы болжамдық параметрлермен корреляциясы», эксперименттік және молекулалық патология, т. 90, жоқ. 3, 312-317 бб, 2011 ж.

[2] М.Яги, С.Като, Ю.Кобаяши және басқалар, «тромбоциттерден туындайтын өсу факторының (PDGF) рецепторларының автофосфорлануын және PDGF-қоздырғышы бар хинолин туындысы арқылы жасушалық оқиғаларды селективті тежеу», т. 234, жоқ. 2, 285–292 б., 1997 ж.

[3] П. Соарес, Дж. Лима, А. Прето және басқалар. «Нашар сараланған және дифференциалданбаған қалқанша безінің карциномаларындағы генетикалық өзгерістер», Ағымдағы. Геномика, т. 12, жоқ. 8, 609-617 бб, 2011 ж.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Қалқанша безінің медуллярлы карциномасындағы RAS прото-онкоген. Эндокр релаттық қатерлі ісігі, 22 (5) (2015), R235-R252 бет.

[5] BR Haugen, SI Шерман Дамыған дамыған қалқанша безінің қатерлі ісігі бар науқастарға көзқарас. Эндокр Аян, 34 (3) (2013), 439-455 б.

[6] М.Синг, Д.Кларк, Х.Гуан және т.б. Қалқанша безінің папиллярлы қатерлі ісігі кезіндегі операцияға дейінгі тәуекел стратификациясы үшін қалқанша безінің ине-аспирациялық биопсиясының BRAF мутациялық сынағы. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), 2977-2982 бет.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes және басқалар. ZD6474 ішілік қабылдаудан кейін тамырлардағы эндотелийдің өсу факторы туралы сигнал беруді, ангиогенезді және ісіктің өсуін тежейді. Cancer Res, 62 (16) (2002), 4645-4655 б.

[8] С.И. Шерман, ЕЭУ Коэн, П. Шофски және басқалар. RAS немесе RET мутациясы бар медулярлы Қалқанша безінің қатерлі ісігі (MTC) кезінде кабозантинибтің (Кабо) тиімділігі: III фаза зерттеуінің нәтижелері [реферат]. J Clin Oncol, 31 (15 қосымша) (2013) 6000.

[9] С.И.Шерман, Л.Ж.Вирт, Дж.П.Дроз және т.б. Қалқанша безінің прогрессивті дифференциалды қатерлі ісігі кезіндегі мотесаниб дифосфаты. N Engl J Med, 359 (1) (2008), 31-42 бет.

[10] К.Окамото, К.Кодама, К.Такасе және т.б. Метириринді киназаның ингибиторы Ленватинибтің (E7080) RET гендерімен біріктірілген ісік модельдеріне қарсы ісікке қарсы әрекеттері. Cancer Lett, 340 (1) (2013), 97-103 бб.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab және басқалар. Ленватинибтің (E2) екінші сатысы, дамыған, прогрессивті, радиоидты-отқа төзімді, дифференциалды қалқанша безінің қатерлі ісігі: клиникалық нәтижелер және биомаркерді бағалау қатерлі ісік, 7080 (121) ( 16), 2015-2749 бб.

0 Likes
458 Көрулер

Сіз сондай-ақ ұнайды мүмкін

Пікірлер жабылды.