MAGL ингибиторы және FAAH ингибиторы: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

 

Mibolerone туралы барлық нәрселер (Check drops)

 

  1.JW-642 шолу
  2. Биологиялық қызмет – CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 шолуы
  4. Биологиялық қызмет – CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 шолу
  6. Биологиялық қызмет – CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 шолу
  8. Биологиялық қызмет – CAS: 1101854-58-3
  9. Реакциялық топқа ие моноакилглицеролды липазаның жоғары селективті ингибиторлары
  10. JW-642 MAGL тежегішін сатылы сатып алу бойынша нұсқаулық

 


 

JW 642 бейне

 

 


 

I.JW 642 негізгі кейіпкерлер:

 

аты-жөні: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Молекулалық формула: C21H20F6N2O3
Молекулалық салмағы: 462.4
Еріту нүктесі:
Сақтау температурасы: -20 ° C 3 жыл ұнтағы
Түсі: Ақ қатты

 


 

1. JW-642 шолуaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) - бұл тышқан, егеуқұйрық және адам MAGL үшін сәйкесінше IC50 7.6, 14 және 3.7 нМ болатын моноацилглицерин липаза (MAGL) ингибиторы. Эндоканнабиноидтар, мысалы, 2-арахидонойл глицерин (2-AG) және арахидоноил этаноламид - бұл синаптических процестерге қатысатын каннабиноидты рецепторларды қосатын биологиялық белсенді липидтер. Моноацилглицерин липазы (MAGL) - серин гидролазы, 2-AG-дің арахидон қышқылы мен глицеринге гидролизі үшін жауап береді, осылайша оның биологиялық функциясын тоқтатады. JW-642 - моноацилглицеролді липаза (MAGL) ингибиторы, ол MAGL тінтуірде, егеуқұйрықта және адамның ми қабығында ингибирлеу үшін сәйкесінше 50, 7.6 және 14 нМ IC3.7 мәндерін көрсетеді.1 JW-642 MAGL үшін селективті, май қышқылының амид гидролазы белсенділігін тиімді тежеу ​​үшін әлдеқайда жоғары концентрацияны талап етеді (тиісінше тышқан, егеуқұйрық және адамның ми қабықшалары үшін IC50s = 31, 14 және 20.6 µM).

 

JW-642 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы JW-642
CAS нөмірі 1416133-89-5
формула C21H20F6N2O3
М.В. 462.39
Еріткіш DMSO-да ериді> 10 мМ сақтау қоймасында -20 ° C
Физикалық көрініс Метилацетатта ерітінді
Жеткізу жағдайы Бағалау үлгісінің шешімі: көгілдір мұзбен бірге жөнелтіледі. Барлық басқа қолжетімді өлшемдер: сұратуы бойынша RT немесе көк мұз
Жалпы кеңестер Жоғары ерігіштігін алу үшін, 37 ℃ температурасын қыздырыңыз және ұзақ уақыт бойы ультрадыбыстық ваннаға сілкіңіз. Сток шешім бірнеше ай бойы -20 ℃ төменде сақталуы мүмкін.

 

Raw JW 642 ұнтақ (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw ұнтағы

 


 

2. Биологиялық қызмет – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 - моноацилглицерол липазасының (MAGL) күшті тежегіші, ол MAGL-ді тінтуірде, егеуқұйрықта және адамның ми қабығында тиісінше тежеу ​​үшін 50, 7.6 және 14 нМ IC3.7 мәндерін көрсетеді. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 нМ (тышқан / егеуқұйрық / адам MAGL)
Мақсаты: MAGL ингибиторы JW-642 MAGL үшін селективті болып табылады, ол майлы қышқыл амид гидролаз белсенділігін белсенді түрде тежеу ​​үшін әлдеқайда жоғары концентрацияны талап етеді (IC50s = 31, 14 және 20.6 M тінтуір, егеуқұйрық және адам миының мембранасы үшін тиісінше).

 


 

3. OL-135 шолуaasraw

 

OL-135 - бұл FANS-ның өте күшті және селективті рецирленген ингибиторы CNS петитанты. OL-135 тікелей CB1 агонизмімен байланысты қозғалтқыштың бұзылуынсыз әртүрлі жануарлар модельдерінде аналгезиялық фармакологияны көрсетеді. OLAN-135 ингибиторы, контекстік қорқыныштан бас тартуды емес, шоғырландыруды бұзады. Қауіпті қорқыныш пен шок реактивтілігі әсер етпейді. деректер эндоканнабиноидтердің қорқыныш-баптау парадигмалары жиынтығында ерекше рөлін көрсетеді.

 

OL-135 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы OL-135
CAS нөмірі 681135-77-3
Көрініс Қатты ұнтақ
тазалық > 98% (немесе талдау сертификатын қараңыз)
Жеткізу жағдайы Қоршаған ортаның температурасына қауіпті емес химиялық заттар ретінде жіберіледі. Бұл өнім әдеттегі жүк тасымалдау және кеденде өткізілген уақыт ішінде бірнеше апта бойы жеткілікті.
сақтау шарты Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).
Еріткіш Суда емес, DMSO-да еритін
Жарамдылық мерзімі Дұрыс сақталған жағдайда> 2 жыл
Дәрілерді құрастыру Бұл препарат DMSO-да тұжырымдалған болуы мүмкін
Қордың шешімін сақтау 0 - 4 C қысқа мерзімге (күндерден аптаға дейін) немесе -20 C ұзақ мерзімді (айларға)

 

 


 

4. Биологиялық қызмет – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 - бұл CNS протеині, FAAH-нің өте күшті және селективті түрлендіргіш ингибиторы CB1, CB2 және анандамидтің анальгетикалық және гипотермиялық белсенділігін арттыратын μ және δ opioid рецепторлары.

 


 

5. PF-750 шолуaasraw

 

Май қышқылының амид гидролазы (FAAH) - анандамид пен омеамидті қосқанда, май қышқылының амидтерін гидролиздеу және инактивациялауға жауапты фермент. PF-750 - 50 және 0.6 минуттағы рекомбинантты адам FAA-мен реквизицияланатын кезде 0.016 және 5 μM IC60 мәндеріне ие күшті, уақытқа тәуелді, қайтымсыз FAAH ингибиторы. 1 Түрлі адамның және тіндік протеомды үлгілерінің белсенділігіне негізделген профильдеу анықталды бұл PF-750 FAAH-ге басқа серин гидролаздарына қатысты жоғары таңдаулы болып табылады, бұл 500 μM-ге дейін тысқары жерден тыс қызметті көрсетпейді.

 

PF-750 ТЕХНИКАЛЫҚ МӘЛІМЕТТЕРІ
Өнім атауы PF-750
CAS нөмірі 959151-50-9
Көрініс Қатты ұнтақ
тазалық > 98% (немесе талдау сертификатын қараңыз)
Жеткізу жағдайы Қоршаған ортаның температурасына қауіпті емес химиялық заттар ретінде жіберіледі. Бұл өнім әдеттегі жүк тасымалдау және кеденде өткізілген уақыт ішінде бірнеше апта бойы жеткілікті.
сақтау шарты Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).
Еріткіш DMSO-да еритінше
Жарамдылық мерзімі Дұрыс сақталған жағдайда> 2 жыл
Дәрілерді құрастыру Бұл препарат DMSO-да тұжырымдалған болуы мүмкін
Қордың шешімін сақтау 0 - 4 C қысқа мерзімге (күндерден аптаға дейін) немесе -20 C ұзақ мерзімді (айларға)

 


 

6. Биологиялық қызмет – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 - адамның рекомбинантты FAAH-мен алдын-ала 50 және 0.6 минут алдын-ала инкубациялағанда IC0.016 мәндері 5 және 60 мкМ болатын қайтымсыз FAAH тежегіші. Май қышқылы амид гидролазы (FAAH) - гидролизге жауап беретін фермент, амин қышқылдары - аминдамидтерді, оның ішінде андамамид пен олеамидті амин қышқылдары. Әр түрлі адам және мышыл тіндерінің протеомды үлгілерін белсенділікке негізделген профильдеу нәтижесінде PF-750 FAAH үшін басқа серин гидролазаларына қатысты өте селективті екендігі анықталды, бұл жерде 500 мкМ дейінгі байқалатын белсенділік жоқ. PF-750 URB10 (Sigma # U597) -ге қарағанда 4133 минуттық алдын-ала инкубациядан кейін 30 есе жақсы күш көрсетеді. PF-750 FAAH-да жоғары таңдау болып табылады. Тіпті 500 мкМ-ден жоғары болған кезде де, ол көптеген тексерілген ферменттермен өзара әрекеттескен жоқ, бірақ URB597 және басқа FAAH ингибиторлары төмен концентрацияда (100 мкМ) жақсы жұмыс істемеді.

 

MAGL ингибиторы және FAAH ингибиторы JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184 шолуaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) - MAGL және FAAH тінтуірдің ми мембраналарында сәйкесінше тежелу үшін 50 нМ және 8 мкМ IC4 бар MAGL әсерлі және таңдамалы тежегіші. IC50 мәні: 8 nM Мақсаты: MAGL ингибиторы in vitro: JZL-184 церебральды тілімдердегі Пуркинье нейрондарындағы DSE-ді және гиппокампальды кесінділердегі CA1 пирамидалы нейрондарындағы DSI-ны ұзартады. JZL-184 егеуқұйрық MAGL-ге қарағанда MAGL тышқанын тежеуге күшті. in vivo: тышқандарға 16 мг / кг мөлшерінде енгізгенде, іштің ішілік бөлігі, JZL-184 MAGL белсенділігін 85% төмендетеді, мидың 2-AG деңгейлерін 8 есе жоғарылатады және тікелей тікелей имитациялайтын әртүрлі ауырсыну анализдерінде анальгетикалық белсенділікті тудырады. орталық каннабиноид (CB1) агонистері. JZL-184-ті FAAH (- / -) тышқандарына жедел енгізу каннабимиметикалық реакциялардың бір бөлігінің күшін арттырды, JZL-184 қайталама емі оның антиноцептивті әсеріне төзімділікке, Δ-тетрагидроканнабинолдың фармакологиялық әсеріне төзімділікке әкелді, төмендеді. CB1 рецепторларының агонистермен ынталандырылған гуанозин 5′-O- (3 - [(35) S] тио) трифосфатпен байланысуы және тәуелділігі генотипке қарамастан, римонабантпен тұндырылған алып тастау мінез-құлқында.

 

JZL -184 ТЕХНИКАЛЫҚ ДЕРЕКТЕР
Балама атау JZL-184
формула формула
MW 520.5
қайнар көз AASraw
CAS 1101854-58-3
тазалық ≥ 98% (TLC)
Көрініс Бозғылт сары қатты
Еріткіш DMSO-да еритін (10мг / мл)

 


 

8. Биологиялық қызмет – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 негізінен эндоканнабиноид 2-арахидонойлглицериннің (2-AG) ыдырауына жауапты фермент MAGL-ді тежейді. Анандамид және 2-АГ - бұл каннабиноидты CB1 және CB2 рецепторларын белсендіретін екі эндогенді эндоканнабиноидтар. Анандамид негізінен май қышқылы амид гидролазы (FAAH) арқылы метаболизденеді, ал моноацилглицерол липазы (MAGL) 2-AG деградациясы үшін ең алдымен жауап беретін фермент деп саналады. Екеуінің әрекеттерін бөлу қиын, өйткені қазіргі уақытта қол жетімді MAGL ингибиторлары селективті емес, сонымен қатар FAAH немесе басқа ферменттерді тежейді. JZL-184 - наномолярлық потенциалы бар MAGL-дің бірінші селективті тежегіші және FAAG мен MAGL үшін 200 есе селективтілігі жоғары. Тышқандарға енгізгенде, JZL-184 мидағы 2-арахидонойлглицерин мөлшерін шамамен 8 есе арттырды, ал одандамид деңгейіне әсер етпейді.

 


 

9. Реактивті топқа ие моноацилглицеринолипаза жоғары селективті ингибиторларыaasraw

 

2-arachidonoyl глицерин (2-AG) және N-arachidonoyl этаноламин (анандамид) эндоканнабиноидтері, негізінен, моноакилглицероллық липазамен (MAGL) және май қышқылындағы амид гидролазымен (FAAH) төмендейді. Селективті MAGL ингибиторлары ретінде JZL-184 сияқты O-арил карбаматтарының жақында ашылуы in vivo 2-AG сигнал жолдарын функционалдық зерттеуге мүмкіндік берді. Дегенмен, JZL-184 және басқа да MAGL ингибиторлары әлі күнге дейін FAAH және перифериялық карбоксилстерсаздармен төмен деңгейлі кросс-реактивтіліктерді көрсетеді, бұл белгілі бір биологиялық зерттеулерде оларды пайдалануды қиындатуы мүмкін. Мұнда MAGL in vitro және in vivo тамаша потенциалмен және айтарлықтай жақсартылған селективті, соның ішінде FAAH отырып анықталмайтын кросс-реактивтілігін көрсететін O-hexafluoroisopropyl (HFIP) карбаматтардың белгілі бір класс туралы хабарлайды. Бұл нәтижелер HFIP карбаматтарын MAGL-ты ингибирлеуге арналған жан-жақты химия түрінде белгілейді және табиғи субстраттардың құрылымдарына ұқсас реакциялық топтарға ие басқа серин гидролазының ингибиторларын іздейді.

 


 

10. JW-642 MAGL тежегішін сатып алу туралы нұсқаулық бірте-біртеaasraw

 

♦ Google AASraw, www.aasraw.com сайтына кіріңіз.
♦ JW-642 ұнтағын (1416133-89-5) AASraw-дан іздеңіз
♦ біліңіз JW-642 ұнтағы Windows XP және сіздің репродукцияларыңызды жазыңыз.
♦ Біз сіздің электрондық поштаңызды алып, сізбен көбірек мәлімет аламыз.
♦ Тапсырысты растаңыз, содан кейін төлем жасалды және сізге кейіннен тауарларды жеткізуді ұйымдастырамыз.

 


 

0 Likes
4214 Көрулер

Сіз сондай-ақ ұнайды мүмкін

Пікірлер жабылды.