Еуропа, АҚШ, Канада, Австралия үшін ішкі жеткізу!
Назар аударыңыз: AASraw ешбір сатушыларға рұқсат бермейді.

Колурацетамның әлеуетін ашу: когнитивтік функцияны жақсарту және мазасыздықты басқару

/Blog/Галерея/Колурацетамның әлеуетін ашу: когнитивтік функцияны жақсарту және мазасыздықты басқару

Жарияланды by жазды Галерея.
Coluracetam
" Колурацетам (BCI-540, сондай-ақ MKC-231 ретінде белгілі) - рацетам класындағы майда еритін ноотропты дәрі. Колурацетам бастапқы рацетамға қарағанда Пирацетамға қарағанда әлдеқайда күшті. Жапонияның Mitsubishi Tanabe Pharma компаниясы колурацетамды 2005 жылы патенттеді. Осылайша ол рацетам негізіндегі ең соңғы ноотроптардың бірі болып табылады. "

Ноотропты-колурацетамның рацетам тұқымдасы

Колурацетам (BCI-540 немесе MKC-231) - қосылыстардың рацетам класындағы майда еритін ноотропты зат. Coluracetam бастапқы ракетамға қарағанда әлдеқайда күшті, Пиракетам. Coluracetam 2005 жылы жапондық Mitsubishi Tanabe Pharma патентімен патенттелген. Оны ракетамға негізделген ең жаңа ноотропиктердің бірі.

Coluracetam патенті кейінірек Калифорния штатындағы Сан-Диегодағы BrainCells, Inc компаниясына сатылды. BrainCells - бұл негізгі депрессиялық бұзылыстарды (MDD), емге төзімді депрессияны (TRD) және Альцгеймер ауруын емдеуге арналған қосылыстар әзірлеуге мамандандырылған жеке, жеке биофармацевтикалық компания.

Колурацетам құрылымы жағынан Пирацетамға ұқсас. Барлық рацетамды ноотропиктер сияқты, өзегінде пирролидон ядросы бар. Соңғы клиникалық зерттеулер депрессиялық бұзылыстарды, торлы және оптикалық нервтердің зақымдануын емдеуге мүмкіндік береді.

Coluracetam өте күшті холинге бағытталған суппмендерt. Бұл холинді сіңірудің жоғары деңгейі (HACU) арқылы мидың холинді ацетилхолинге (ACh) айналдыруын күшейтеді. Бұл байқампаздықты, егжей-тегжей мен есте сақтауды арттырады.

Кейбір зерттеулер және жеке тәжірибе Coluracetam AMPA рецепторларына әсер етуі мүмкін екенін көрсетеді. Оны потенциалды ампакинді ноотропты ету. Дәстүрлі стимуляторлардың жанама әсерінсіз стимуляторға ұқсас әсерлерді түсіндіруге болады. Coluracetam сонымен қатар көңіл-күй мен тыныштық мазасыздығын жақсартуға көмектесетін кейбір анксиолитикалық (мазасыздыққа қарсы) қасиеттерін көрсетеді.

Колурацетам қалай жұмыс істейді (әрекет ету механизмі)

Көптеген рацетам қосылыстары сияқты колурацетам (CAS:135463-81-9) негізінен ацетилхолин нейротрансмиттерінің деңгейін жоғарылату арқылы жұмыс істейді, бұл оқумен, есте сақтау және танумен тығыз байланысты.

Алайда колурацетамның ацетилхолин деңгейін модуляциялау тәсілі ерекше. Әдетте, рацетамдар ацетилхолин өндірісін тиісті рецепторларды ынталандыру арқылы іске қосады, бірақ колурацетам жоғары аффинитті холинді қабылдауды немесе HACU-ны күшейту арқылы жасайды. HACU жүйесі ацетилхолинге айналу үшін холинді нейрондарға тарту жылдамдығын анықтайды.

Холинді жүйке жасушаларына түсіру жылдамдығын жоғарылату арқылы колурацетам ацетилхолин өндірісіне ықпал етеді және осы маңызды нейротрансмиттердің ми деңгейінің жоғарылауына әкеледі.Сондай-ақ, холиндік тасымалдағыш CHT1 молекуласының жоғарылауын тудыратыны дәлелденген. қабылдау үшін холиннің тез қол жетімділігіне.

Бұл іс-әрекеттер ацетилхолиннің жоғары деңгейіне әкеледі, олар таным мен есте сақтау қабілетін арттырады.

Coluracetam

Колурацетамның пайдасы мен әсері

❶ Coluracetam жады мен оқуды жақсартады

Coluracetam-дің пайдасы егеуқұйрықтардағы когнитивтік және есте сақтау функциясын күшейтуде және адамдарға ұқсас әсерлерде жұмыс істейді. Brain Cells Inc. сегіз күн бойы AF64A қабылдағаннан кейін егеуқұйрықтардың ақыл-ойының жақсарғанын анықтайтын зерттеу жүргізді. Даму емделуден тыс уақытқа созылды. Альцгеймер ауруы ацетилхолиннің төменгі деңгейіне әкеледі. Ацетилхолинді гиппокампта өсіру арқылы колурацетам Альцгеймер ауруының белгілерін жоғарылатады, мысалы, оқытудың бұзылуы және есте сақтаудың нашарлауы.

❷ Колурацетам емге төзімді депрессияны төмендетеді

Депрессиямен ауыратын, антидепрессанттармен емдеуге қол жеткізе алмаған 101 адамды зерттеу барысында бұл өмір сапасының тәулігіне 80 рет 3 мг-да жақсаруына сындарлы әсер етті. Алайда, бұл адамдар туралы жалғыз зерттеу. Глутаматтың зияндылығын азайту үшін оның қабілеті депрессияны емдеуге оң әсер етуі үшін жауапты болуы мүмкін.

❸ Колурацетам мазасыздықты азайтады

Егеуқұйрықтарды зерттеу кезінде колурацетамның 21 күндік дозасы мазасыздықтың 20% жақсарғанын көрсетеді, бұл сол зерттеудегі бір дозада валиум әсерінің 12% әсерінен жоғары болды.

❹ Coluracetam Нейрогенезге ықпал етеді

Кейбір зерттеулер бұл нейрогенезге көмектеседі деп айтады. Бастапқы механизм әлі түсініксіз, бірақ оны бірнеше апта бойы қабылдауға қатысты, бұл гиппокампус аймағында ацетилхолиннің жоғарылауына байланысты. «Патенттер оның жүйке жасушаларының өсуіне ықпал ететіндігін айтады (нейрогенез). Механизм белгісіз, әлі күнге дейін колурацетамды бірнеше апта бойы дозалап отырғанда гиппокампалы ацетилхолиннің жоғарылауымен байланысты деп санайды ».

❺ Coluracetam Шизофренияға көмектеседі

Coluracetam жүйке жасушаларының зақымдануы бар егеуқұйрықтардағы ChAT белсенділігін арттырады. Бұл ұлғаю шизофрениямен ауыратын науқастарға дәл осы ферменттің пайдасын тигізуі мүмкін деп болжайды. Тікелей шизофрениямен ауыратын адамдарға қатысты зерттеулер жүргізілуде.

❻ Coluracetam Көздің көру қабілетін арттырады

Coluracetam өзінің оптикалық мықты жақтарын көрсетті, мысалы, түсті тану, көру және жарықтықты жақсарту. Нақтырақ айтқанда, бұл дегенеративті сетчатка ауруы үшін жүйке өсуіне ықпал етеді. Көптеген зерттеулер түстердің жақсырақ көрінуі мен көру қабілетінің айқындалуы туралы айтады, бірақ ешқандай ғылыми зерттеулер бұл әсерлерді растаған жоқ.

Coluracetam мида қалай жұмыс істейді?

Coluracetam мидың денсаулығы мен жұмысын бірнеше жолмен арттырады. Бірақ, әсіресе, екеуі ерекшеленеді.

Колурацетам сіздің миыңызды күшейтеді«мидың нейрондарындағы холинді қабылдау (HACU) процедурасына бағытталған және ондағы холинді сіңіру.

Ацетилхолин (ACh) холин мен ацетаттан тұрады. Олар нейрондық терминалда әрдайым болуы керек. ACh қажет болған кезде синтезделуі үшін.

Қанда айналатын бос холин ми-ми тосқауылынан өтеді. Холинергиялық нейрондық терминалдармен қабылданады. Холинді сіңірудің жоғары жүйесі (HACU) нейронға түседі. ACh синтезі синаптикалық ойықта жүреді. Нейронға өтетін кездегі нейрондар арасындағы кеңістік.

HACU жүйесі температураға, энергияға және натрийге тәуелді. Бұл жүйе ACh синтезіне қажетті холинді нейронға тасымалдаудың негізгі құралы болып табылады. Бұл өте маңызды нейротрансмиттерді өндіруде жылдамдықты шектейтін қадам, бұл жүйе істен шыққан кезде немесе ол жұмыс жасағандай тиімді жұмыс істемесе, сіз есте сақтау, оқу және мидың тұманына байланысты мәселелерге тап боласыз.

Coluracetam бұл процеске әсер етеді және оның тиімдірек жұмысына көмектеседі. Шын мәнінде, бұл HACU процесін күшейтетін сияқты. Тіпті зақымдалған нейрондарда. Нейрондардағы ацетилхолиннің көбеюі есте сақтау қабілетін жақсартуға көмектеседі танымды арттырады шешім қабылдаудың жақсы мүмкіндіктерін ұсынады.

Coluracetam сонымен қатар AMPA потенциалын жақсартады. AMPA рецепторларына глутамат әсер етеді. Ми мен орталық жүйке жүйесінде байқампаздық пен танымдылықты жақсарту үшін қандай жұмыс істейді.

Coluracetam AMPA потенциалымен де, холинді қабылдауды күшейтумен де жұмыс істейді. Бұл үйлесім серотонин деңгейіне әсер етпей, көңіл-күйдің бұзылуын жақсартуға көмектесетін сияқты.

Серотонинді таңдап алудың ингибиторлары (SSRIs) - көңіл-күйдің бұзылуымен және депрессиямен күресудің қазіргі таңдаулы негізгі әдісі. Олар зиянды жанама әсерлердің тізімімен келеді. Әрбір депрессиялық науқас үшін жұмыс жасамаңыз.

Зерттеушілер Coluracetam негізгі клиникалық депрессия мен мазасыздықты емдеуде пайдалы болғанын хабарлады. Мидағы серотонин деңгейіне әсер етпестен. Серотонинді бұзатын жанама әсерлерсіз.

Coluracetam

Колурацетамды қолдану: доза және жинақ тек анықтама үшін

Колурацетам - бұл кез-келген тағамда кездеспейтін және біздің денеміз оны өндіре алмайтын қосылыс. Демек, бұл молекуланың пайдасын қоспаның көмегімен ғана алуға болады.

Coluracetam әдетте ұнтақ түрінде немесе капсула түрінде сатылады және оны ішке қабылдауға болады. Дозаны тез және тиімді сіңіру үшін сублингвальды (тіл астына) қабылдауға болады.

Колурацетам әсіресе күшті агент болғандықтан, оны ең төменгі әсер дозасынан бастаған жөн. Егер сіз артықшылықты сезіну үшін дозаны ұлғайту керек деп тапсаңыз, мұны біртіндеп жасау керек және 80 мг-ден аспауы керек.

Колурацетам уытты емес, қауіпсіз және жақсы төзімді болып саналады, бұл қосылыстармен байланысты сирек кездесетін жанама әсерлері бар, мысалы, мазасыздық, бас ауруы, шаршағыштық және жүрек айнуы. Бұл жанама әсерлер сирек кездеседі және әдетте ацетилхолин синтезі үшін қолдануға болатын холиннің алдын-ала қоры жеткіліксіз болған кезде ғана пайда болады. Сондықтан синтезді жоғарылататын колурацетамды цитиколин сияқты холин деңгейінің күшейткішінен бастауға кеңес береміз.

Колурацетам кейбір дәрілермен, әсіресе NMDA рецепторымен әрекеттесетін дәрілермен әрекеттесе алады. Бұған жөтелді басатын және анестетиктер жатады. Холинергиялық жүйемен өзара әрекеттесетін басқа заттар, мысалы, глаукома мен никотин, колурацетам әсерімен де әрекеттесуі мүмкін. Колурацетам холинергияға қарсы дәрілердің әсеріне қарсы тұра алады (мысалы, кейбір Бенадрил, кейбір антипсихотиктер және Паркинсон дәрілері).

Кез-келген қосымша сияқты, егер сіз дәрі қабылдаған болсаңыз немесе денсаулығыңыз нашар болса, кез-келген дәрі-дәрмекті бастамас бұрын дәрігермен сөйлескеніңіз орынды. қосымша режимі.

※ Қалай Қапшықтар WEll Wит Басқа есірткілер

♦ Колурацетам - майда еритін молекула, сондықтан оны кокос немесе MCT майы сияқты сау маймен қатар қою жақсы.

♦ Coluracetam-ді а холин қосындысы цитиколин сияқты. Цитиколин синтездеу үшін қолда бар холин қорын көбейтеді. Стек қол жетімді холинді (цитиколин) және оны ацетилхолинге (колурацетам) синтездеу қабілетін арттыру арқылы күшті эффекттер жасай алады.

※ Ұсынылатын доза: тәулігіне 5-80мг

Біз күніне 5-80мг колурацетам арасында ұсынамыз.

Колурацетамның қауіпсіз жоғарғы шегі тәулігіне 80мг құрайды. Дегенмен, біз тәулігіне 35мг-мен жүруді ұсынамыз, өйткені жоғары дозалардың салдары әлі адамдарда толық зерттелмеген.

Бұл дозаларды таңертең немесе түстен кейінгі дозаға бөлу оңтайлы. Мысалы, таңертең 20мг 10мг дозасы және түстен кейінгі 10мг.

Бұрын айтылғандай, сіз дозалау шкаласының төменгі ұшынан бастаңыз. Ең төменгі тиімді дозаның басталуы кез-келген жағымсыз әсерлердің пайда болу ықтималдығын төмендетеді.

Coluracetam жанама әсерлері

Колурацетам улы емес. Сондықтан жақсы төзімді және қауіпсіз болып саналады. Coluracetam-ді алғаш рет қолданатын көптеген адамдар шаршау туралы айтады, бұл көбінесе дозадан басталудың нәтижесі болып табылады.

Есіңізде болсын, Coluracetam сіздің миыңызда холинді қабылдауды күшейту арқылы жұмыс істейді. Холин - ацетилхолин өндірісінің ізашары. Егер сіздің жүйеңізде холин жеткіліксіз болса, сіз жанама әсерлерді сезінесіз.

Жағымсыз әсерлер сирек кездеседі, бірақ мазасыздық, шаршау, бас ауруы, нервоздық және жүрек айнуын қамтуы мүмкін. Тағы да жанама әсерлер көбінесе неотроптық жоғары дозалармен байланысты.

Coluracetam-ді қолданудың бас ауруы, әдетте, оны жақсы холин қоспасымен біріктіруді ұмытып кеткен кезде пайда болады. Бас ауруы көбінесе миыңыздағы холин тапшылығының белгісі болып табылады.

Шолу – Колурацетам

Coluracetam - racetam класының жаңа және онша таныс емес мүшелерінің бірі ноотропия, бірақ бұл көптеген қолданушылардың сүйіктісі.

Бұл ацетилхолиннің «үйренетін нейротрансмиттерінің» деңгейін жоғарылатады, бұл танымды арттыра алады және жануарларға жүргізілген зерттеулер оның жанама әсерлерінсіз еске сақтау тапшылығын өтей алатындығын көрсетеді. Адамдардың колурацетам туралы зерттеулері аз болғанымен, бар зерттеулер оның мазасыздық пен депрессияға қарсы ем болатындығын көрсетеді.

Көптеген пайдаланушылар бұл көңіл-күйді көтергіш және есте сақтауды жақсартушы деп санайды, бұл оларға жақсы көңіл мен шоғырлануды береді. Басқалары бұл оларға «HD көру» эквивалентін беріп, түстерді ашық, қарама-қайшылықты және жарықтарды жарқын етеді дейді.

Колурацетам - бұл күшті қосылыс, сондықтан оның мөлшері аз, және ол тез әсер ететіні белгілі. Ол диета ретінде сатылады қосымша АҚШ-та және заңды түрде Канада мен Ұлыбританияға аз мөлшерде әкелінуі мүмкін.

Колурацетам туралы әлі көп нәрсе білуге ​​болады, бірақ жауапкершілікті ескере отырып, бұл көптеген қолданушылар үшін қауіпсіз болып көрінеді. Егер сіз өзіңізге жаңа және басқаша нәрсе қосқыңыз келсе ноотропты стек, колурацетам туралы ойлануға болады.

Coluracetam-да үлкен зерттеулер жоқ, қолда бар зерттеулер оны қолданудың үлкен әлеуетін көрсетеді. Бұл жақында қатар жүретін ең негізгі жарыс жолдарының бірі Фасорацет. Алайда, жақында FDA ADHD емдеу үшін Фасорацетамның «жақсартылған» түрін мақұлдады.

AASraw - тәуелсіз зертханасы және қолдау ретінде үлкен зауыты бар Coluracetam (BCI-540 немесе MKC-231) кәсіби өндірушісі, барлық өндіріс CGMP реттеуі және бақыланатын сапаны бақылау жүйесі бойынша жүзеге асырылады. Жеткізу жүйесі тұрақты, бөлшек және көтерме тапсырыстар қабылданады. AASraw туралы қосымша ақпаратты білуге ​​қош келдіңіз!

Маған қазір жетіңіз

Осы мақаланың авторы:

Доктор Моник Хонг Ұлыбритания Императорлық колледжінің Лондон медицина факультетін бітірген 

Ғылыми журнал мақаласының авторы:

1.Юкихико Шираяма
Психиатрия кафедрасы, Чиба университетінің Жоғары медицина мектебі, 1-8-1 Инохана, Чиба 260-8677, Жапония. 

2.Акинори Акайке
Фармакология кафедрасы, Фармацевтикалық ғылымдар жоғары мектебі, Киото университеті, Киото 606-01, Жапония

3. Шигео Мурай
Фармакология кафедрасы. Стоматология мектебі. Ивате медициналық университеті. Мориока. 020, Жапония.

4.Томоко Бесшо

Pharmacculicals Laboraiory 1, Йокогама зерттеу орталығы, Mitsubishi Chemical Corporation, Йокогама 227, ЖАПОНИЯ.

5.Кен Такашина

Фармацевтикалық зертхана. Мен, Mitsubishi Chemical Co., Йокогама 227, Жапония

6.Уемура Казумаса

Үшінші ішкі аурулар бөлімі, 65 Цурума-чо, Шоуа-ку, Нагоя 466–8550, Жапония

Ешбір жағдайда бұл дәрігер/ғалым бұл өнімді қандай да бір себептермен сатып алуды, сатуды немесе пайдалануды мақұлдамайды немесе қолдамайды. Aasraw-дың бұл дәрігермен ешқандай байланысы немесе байланысы жоқ, жанама немесе басқаша. Бұл дәрігерге сілтеме жасаудың мақсаты - осы затпен жұмыс істейтін ғалымдардың жан-жақты зерттеулері мен тәжірибелік-конструкторлық жұмыстарын мойындау, мойындау және мақтау.

Әдебиеттер тізімі

[1] Шираяма Ю, Ямамото А, Нишимура Т, Катаяма С, Кавахара Р (қыркүйек 2007). «МКC-231 холинді қабылдауды күшейткіштің кейінгі әсері егеуқұйрықтардағы фенциклидин тудырған мінез-құлық тапшылығын және септальды холинергиялық нейрондардың төмендеуін антагонизациялайды». Еуропалық нейропсихофармакология. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. 2 жылдың 540 қарашасында Wayback машинасында мұрағатталған BCI-21 сынауының 2011a зерттеу кезеңінің нәтижелерін жариялайды.

[3] Уемура К, Йошиока С, Уэда М, Тамая Н, Игучи А, Хотта Н.”НИК-247, холинэстераза тежегіші және MKC-231, холин қабылдауды күшейткіш, егеуқұйрықтардағы орталық жүйке жүйесіне әсер ететін гипергликемиялық әсерлері”.Jpn J Pharmacol. 1999 қаңтар;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Такашина К., Бесшо Т., Мори Р., Эгучи Дж., Сайто К. «MKC-231, холин қабылдауды күшейткіш: (2) AF64A-мен өңделген егеуқұйрықтардағы ацетилхолиннің синтезі мен босатылуына әсері.» Нейрондық трансмиссия журналы (Вена). 2008 шілде;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y. “MKC-231, жаңа жоғары жақындығы бар холинді қабылдау күшейткішінің, өсірілген кортикальды нейрондардағы глутамат цитотоксиктігіне қорғаныс әсері”.Jpn J Pharmacol. 1998 ақпан;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Лин М, Ху Г, Ван З, Ю Б, Тан В.”Жұлындағы жоғары аффинді холин тасымалдаушы 1-нің белсендірілуі стресстен туындаған гипералгезияны жеңілдетеді”.Dig Dis Sci. 2023 маусым;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023 18 ақпан. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Пирацетам және пирацетам тәрізді препараттар. Есірткі, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: фармакологиядан шизофренияны модельдеуге дейін Curr Opin Pharmacol. (2005 ақпан).

[9] Ямамура Х.И., Снайдер SH. Холиннің егеуқұйрық миының синаптосомаларына жоғары жақындығы J Neurochem.(1973 ж. желтоқсан).

[10] Браузер Д. «Нейрогенезді ынталандыратын қосылыстар үлкен депрессияны емдеуде уәде береді» Medscape медициналық жаңалықтары, 21 қыркүйек, 2009 ж.

[11] Мурай С., Сайто Х., Абе Э., Масуда Ю., Одашима Дж., Итох Т. «MKC-231, холин қабылдауды күшейткіш, жұмыс жадысының жетіспеушілігін жақсартады және тышқандардағы этилхолин азиридиниум ионымен туындаған гиппокампалық ацетилхолинді төмендетеді». Нейрондық трансмиссияның жалпы бөлімі журналы. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBR Альцгеймер ауруы бар науқастардан алынған жылдам аутопсия материалында бағаланған пресинаптикалық холинергиялық функциядағы реттеуші өзгерістер: этиология мен терапияға салдарыProc Natl Acad Sci US A. (1990 Apr).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. «MKC-231, жаңа жоғары аффинді холинді қабылдау күшейткішінің, мәдениеттелген кортикальды нейрондардағы глутамат цитотоксиктігіне қорғаныс әсері». Жапон фармакология журналы. 1998 ақпан;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHE Альцгеймер ауруымен ауыратын науқастардың гиппокампынан және неокортексінен дайындалған синаптосомалардағы холиннің жоғары аффинділігімен тасымалдануы туралы дәлелдерBrain Res.(1983 ж. 19 желтоқсан).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin IL. Этилхолин азиридиний ионымен (AF64A) тышқандарда индукцияланған ұзақ мерзімді орталық холинергиялық гипофункция in vivoJ Pharmacol Exp Ther.(1982 шілде).

[16] Бесшо Т., Такашина К., Эгучи Дж., Комацу Т., Сайто К. «MKC-231, холин қабылдауды жақсартатын құрал: (1) AF64A-мен өңделген егеуқұйрықтарда қайталап енгізгеннен кейін ұзақ уақытқа созылатын когнитивті жақсарту». Нейрондық трансмиссия журналы (Вена). 2008 шілде;115(7):1019-25.

0 Likes
16958 Көрулер

Сіз сондай-ақ ұнайды мүмкін

Пікірлер жабылды.