Acalabrutinib ұнтағы (ACP-196) - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Акалабрутиниб (ACP-196)

рейтинг: Санат:

Acalabrutinib ұнтағы, сондай-ақ ACP-196 деп те аталады, бұл B-жасуша антиген рецепторының (BCR) сигнал беру жолын белсендіруге жол бермейтін және қайтадан қалпына келтірілмейтін екінші буын Брутон тирозинкиназа (BTK) ингибиторы болып табылады, ол рационалды түрде жасалған ибрутинибке қарағанда күшті және таңдамалы.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196)
CAS нөмірі 1420477-60-6
Молекулалық формула C26H23N7O2
Формула салмағы 465.5
синонимдер Акалабрутиниб ұнтағы;

1420477-60-6;

ACP-196;

Калкант;

UNII-I42748ELQW.

Көрініс Қоңыр ұнтақ (шай түсі)
Сақтау және өңдеу Жабық ыдыста бөлме температурасында, жылудан, ылғалдан және тікелей жарықтан сақтаңыз. Мұздаудан сақтаңыз.

 

Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196) сипаттамасы

Acalabrutinib ұнтағы, сондай-ақ ACP-196 деп те аталады, бұл B-жасуша антиген рецепторының (BCR) сигнал беру жолының активтенуіне жол бермейтін және қайтадан қалпына келтірілмейтін екінші буын Брутон тирозинкиназа (BTK) ингибиторы болып табылады, ол рационалды түрде жасалған ибрутинибке қарағанда күшті және таңдамалы. Бұл препарат клиникалық зерттеулердің III кезеңінде рецидивті созылмалы лимфолейкозды емдеуге арналған. Глиобластома Мультиформе, мантия клеткалық лимфома, бас пен мойынның қабыршақтық жасушалы карциномасы, ревматоидты артрит және басқаларын емдеуге арналған клиникалық зерттеулердің II кезеңіндегі Acalabrutinib ұнтағы басқаларымен бірге.

 

Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196) әсер ету механизмі

Акалабрутиниб ұнтағы - BTK-нің кішкентай молекуласының ингибиторы. Акалабрутиниб ұнтағы да, оның белсенді метаболиті - ACP-5862 де БТК белсенді учаскесінде цистеин қалдықтарымен (Cys481) ковалентті байланыс түзіп, BTK ферментативті белсенділігінің тежелуіне әкеледі. ақырында В-жасушаларының қатерлі көбеюін және тірі қалуын тежейтін CD86 және CD69 сигналдық ақуыздары

Ибрутиниб әдетте бірінші кластағы BTK тежегіші ретінде танылса, акалабрутиниб ұнтағы BTK екінші буыны ингибиторы болып саналады, себебі ол BTK-ның мақсатты белсенділігінің жоғарырақ селективтілігі мен тежелуін көрсетеді, өйткені ол IC50-ге қарағанда әлдеқайда жоғары немесе басқа жолмен ешқандай тыйым салмайды ITK, EGFR, ERBB, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC және YES1 киназаларының белсенділігі.

Шын мәнінде, акалабрутиниб ұнтағы ибрутинибке қарағанда әлдеқайда күшті және таңдамалы болу үшін рационалды түрде жасалды, сонымен бірге дәрілік заттардың мақсатты әсерлері минимизацияланғандықтан, жағымсыз әсерлері аз болды.

 

Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196) қолдану

Акалабрутиниб ұнтағы мантия клеткалық лимфомасы бар адамдарды емдеу үшін қолданылады (MCL; иммундық жүйенің жасушаларында басталатын тез дамып келе жатқан қатерлі ісік), олар кем дегенде басқа химиялық терапиямен емделген. Ол сондай-ақ созылмалы лимфоцитарлы лейкемияны (CLL; ақ қан жасушаларында басталатын қатерлі ісік түрі) және ұсақ лимфоцитарлы лимфоманы (SLL: лейкоциттерден басталатын қатерлі ісік түрі) емдеу үшін жалғыз немесе обинутузумабпен (Газыва) қолданылады. . Акалабрутиниб ұнтағы киназ ингибиторлары деп аталатын дәрілер класына жатады. Ол қатерлі ісік жасушаларының көбеюі туралы сигнал беретін қалыптан тыс ақуыздың әрекетін блоктау арқылы жұмыс істейді. Бұл қатерлі ісік жасушаларының таралуын тоқтатуға көмектеседі.

 

Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196) жанама әсерлер және ескерту

Қажетті әсерлерімен қатар дәрі-дәрмектер де кейбір жағымсыз салдарды тудыруы мүмкін. Бұл жанама әсерлердің барлығы орын алмағанымен, егер олар орын алса, оларға медициналық көмек қажет болуы мүмкін.

Егер келесі жанама әсерлер пайда болса, дереу дәрігерге қаралыңыз:

 

Жиі таралған

▪ қызыл иектің қан кетуі

▪ тері астындағы қан жинау

▪ қанды жөтелу

▪ тыныс алу немесе жұтылу қиындықтары

▪ бас айналу

▪ бас ауруы

▪ етеккір ағымының жоғарылауы немесе қынаптан қан кету

▪ қышу, ауыру, қызару немесе ісіну

▪ терідегі үлкен, жалпақ, көк немесе күлгін дақтар

▪ мұрыннан қан кету

▪ паралич

▪ кесілген жерлерден ұзақ қан кету

▪ қызыл немесе қара, нәжіс

▪ қызыл немесе қою қоңыр зәр

Әдетте медициналық көмекті қажет етпейтін кейбір жанама әсерлер пайда болуы мүмкін. Бұл жанама әсерлер емдеу кезінде жойылуы мүмкін, себебі сіздің денеңіз дәрі-дәрмектерге бейімделеді. Сондай-ақ, сіздің денсаулық сақтау саласындағы маман сізге осы жанама әсерлердің кейбіреулерін болдырмау немесе азайту жолдары туралы айта алады. Төмендегі жағымсыз әсерлердің кез-келгені жалғасса немесе алаңдаушылық туғызса немесе олар туралы сұрақтарыңыз болса, медициналық көмекке жүгініңіз:

 

Жиі таралған

▪ іш қату

▪ диарея

▪ қозғалудың қиындығы

▪ буындардың ауруы немесе ісінуі

▪ бұлшықеттердің қысылуы, ауырсыну немесе қаттылық

▪ жүрек айну

▪ бөртпе

▪ іштің ауыруы

▪ ерекше шаршау немесе әлсіздік

▪ құсу

Тізімде жоқ басқа жанама әсерлер кейбір науқастарда да болуы мүмкін. Егер сіз басқа әсерлерді байқасаңыз, медициналық көмекке жүгініңіз. Жанама әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз. Сіз жанама әсерлер туралы FDA-ге 1-800-FDA-1088 нөмірінде хабарлай аласыз.

 

анықтамалық

[1] Фишер К Ас-Саваф О Бахло Дж және басқалар. Венетоклакс және обинутузумаб CLL және бірге өмір сүретін жағдайлары бар науқастарда.N Engl J Med. 2019; 380: 2225-2236.

[2] DW үйі (2016-02-25). «AstraZeneca және Acerta Pharma-дің акалабрутиниб ұнтағы Еуропадағы жетім дәріні үш белгі бойынша белгілеген». Альфаны іздеуде. 2016-11-21 аралығында алынды.

[3] “ЕС / 3/16/1626”. Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). 4 мамыр 2016. Шығарылды 15 сәуір 2020 ж.

[4] Берд Дж.К., Харрингтон Б, О'Брайен С, Джонс Дж.А., Шух А, Девереу С және т.б. (Қаңтар 2016). «Акалабрутиниб ұнтағы (ACP-196) созылмалы лимфоцитарлық лейкемия кезінде». Жаңа Англия медицинасы журналы. 374 (4): 323-32.

[5] «Acalabrutinib ұнтағы жетім дәріні тағайындау және бекіту». АҚШ-тың тамақ және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). Шығарылды 15 сәуір 2020.

[6] Walker I, Ролан Д (2015-12-17). «AstraZeneca Acerta Pharma үлесін сатып алу үшін». Wall Street Journal. ISSN 0099-9660. 2016-11-19 аралығында алынды.

[7] Hallek M Фишер К Fingerle-Rowson G және басқалар. Созылмалы лимфоцитарлы лейкемиямен ауыратын науқастарда ритуксимабты флударабинге және циклофосфамидке қосу: рандомизацияланған, ашық этикеткалы, 3 кезең. Лансет. 2010; 376: 1164-1174.

[8] Бургер Дж.А. Тедеши А Барр ПМ және басқалар. Ибрутиниб созылмалы лимфоцитарлы лейкемиямен ауыратын науқастарға алғашқы терапия ретінде.N Engl J Med. 2015; 373: 2425-2437.