Afatinib (BIBW2992) - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Афатиниб (BIBW2992)

рейтинг: Санат:

Гилотриф брендімен сатылатын афатиниб ұнтағы - бұл кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеу үшін қолданылатын дәрі. Бұл дәрі-дәрмектердің тирозинкиназа ингибиторы отбасына жатады, оны ауыз арқылы қабылдайды.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Афатиниб ұнтағы (BIBW2992)
CAS нөмірі 850140-73-7
Молекулалық формула C32H33ClFN5O11
Формула салмағы 718.09
синонимдер 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Афатиниб ұнтағы дималеат;

Көрініс Ашық сары ұнтақ
Сақтау және өңдеу Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).

 

Афатиниб ұнтағының сипаттамасы

Гилотриф брендімен сатылатын афатиниб ұнтағы - бұл кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеу үшін қолданылатын дәрі. Бұл дәрі-дәрмектердің тирозинкиназа ингибиторлары отбасына жатады, оны ауыз арқылы қабылдайды, негізінен эпидермальды өсу факторы рецепторы (EGFR) генінің мутациясын сақтайтын NSCLC жағдайларын емдеу үшін қолданады.

Афатиниб ұнтағы (BIBW2992), тирозин киназаларының ErbB отбасының қайтымсыз ингибиторы, EGFR-дің EGF индукцияланған фосфорлануын және жасуша пролиферациясын EGFR-шамадан тыс экспрессиялайтын және HER2-экспрессивті жасуша жолдары сияқты A431, NIH-3T3 басады. -HER2, NCI-N87 және BT-474.

Компонент EGFR / HER2 рөлін зерттеу үшін жануарлардың әртүрлі модельдерінде кеңінен қолданылды. Афатиниб ұнтағын ішке қабылдау рак клеткаларының өсуін және тіршілік етуін тежеп, ксенографт пен трансгенді өкпе рагы модельдеріндегі ісік регрессиясын басады. Сонымен қатар, афатиниб ұнтағы EGFR-мутацияланған, жасушадан тыс өкпенің қатерлі ісігі бар науқастарды емдеуге арналған EGFR блокаторы ретінде анықталған.

 

Афатиниб ұнтағының әсер ету механизмі

Лапатиниб пен нератиниб сияқты, афатиниб ұнтағы - ақуыздың киназа ингибиторы, ол адамның эпидермиялық өсу факторы 2 (Her2) және эпидермальды өсу факторы рецепторы (EGFR) киназаларын қайтымсыз тежейді.

Афатиниб ұнтағы эрлотиниб немесе гефитиниб сияқты бірінші буын тирозин-киназа ингибиторлары (TKIs) бағытталған EGFR мутацияларына қарсы белсенді ғана емес, сонымен қатар осы дәрілерге төзімді аз кездесетін мутацияларға да қатысты.

Алайда, бұл T790M мутациясына қарсы белсенді емес, ол әдетте осимертиниб сияқты үшінші буын дәрілерін қажет етеді. Her2-ге қарсы қосымша белсенділігі болғандықтан, ол сүт безі қатерлі ісігі, сондай-ақ басқа EGFR және Her2 қоздырғыштары үшін зерттелуде.

 

Афатиниб ұнтағын қолдану

Афатиниб ұнтағы - антиинопластикалық белсенділігі бар, биологиялық қол жетімді анилино-хиназолин туындысы және рецепторлық тирозинкиназа (РТК) эпидермальды өсу факторы рецепторының (ErbB; EGFR) отбасының тежегіші.

Афатиниб ұнтағы сонымен қатар антиенопластикалық белсенділігі бар ауызша биожетімді тирозинкиназа (РТК) қос рецепторлы ингибиторы болып табылады. EGFR / HER2 тирозинкиназа ингибиторы BIBW 2992 адамның эпидермистің өсу факторы 1 және 2 рецепторларымен (EGFR-1; HER2) қайтымсыз байланысады және тежейді, бұл ісіктің өсуі мен ангиогенездің тежелуіне әкелуі мүмкін. EGFR / HER2 - бұл EGFR супфамиласына жататын RTK; екеуі де ісік жасушаларының көбеюінде және ісік васкуляризациясында үлкен рөл атқарады және көптеген рак клеткаларында шамадан тыс әсер етеді.

Афатиниб ұнтағы әлемнің көп бөлігінде (соның ішінде АҚШ, Канада, Ұлыбритания және Австралия) Boehringer Ingelheim жасаған метастатикалық кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеуге арналған. Ол ангиокиназа тежегіші ретінде қызмет етеді.

 

Афатиниб ұнтағының жанама әсерлері және ескерту

Афатиниб ұнтағын қабылдаған науқастар үшін келесі жанама әсерлер жиі кездеседі (30% -дан жоғары).

▪ Диарея

▪ Безеулердің атқылауы (безеулерге ұқсас тері жағдайларының тобы)

▪ Ауыз жарасы

▪ паронихия (тырнақтың инфекциясы)

▪ Құрғақ ауыз

 

Бұл афатиниб ұнтағын алатын пациенттер үшін сирек кездесетін жанама әсерлер (10-29%):

▪ Тәбеттің төмендеуі

▪ қышу

▪ Салмақ жоғалту

▪ Мұрыннан қан кетеді

▪ цистит (қуық инфекциясы)

▪ Хейлит (еріннің қабынуы)

▪ Қызба

▪ Гипокалиемия (төмен калий)

▪ конъюнктивит (қызғылт көз)

▪ Ринорея (мұрыннан су ағу)

▪ Бауыр ферменттерінің жоғарылауы

Барлық жанама әсерлер жоғарыда келтірілген емес. Кейбіреулер сирек кездеседі (пациенттердің шамамен 10 пайызында кездеседі). Егер сізде ерекше белгілер пайда болса, әрдайым дәрігерге хабарлаңыз.

 

Афатиниб ұнтағының жанама әсерлері туралы есте сақтау керек маңызды нәрселер:

▪ Көптеген адамдар аталған афатиниб ұнтағының барлық жанама әсерлерін сезінбейді.

▪ Афатиниб ұнтағының жанама әсерлері көбінесе олардың басталуы, ұзақтығы және ауырлық дәрежесі бойынша болжамды болады.

▪ Афатиниб ұнтағының жанама әсерлері әрдайым қалпына келтіріледі және терапия аяқталғаннан кейін жойылады.

▪ Афатиниб ұнтағының жанама әсерлерін басқаруға болады. Афатиниб ұнтағының жанама әсерлерін азайтуға немесе болдырмауға мүмкіндік беретін көптеген нұсқалар бар.

 

анықтамалық

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Афатиниб ұнтағы (BIBW 2992).]. Rev Pneumol клиникасы. 2014 ж. 27 мамыр. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. дои: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub басылым алдында] Шолу Француз. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Өкпенің кіші жасушалы емес қатерлі ісігі кезіндегі афатиниб ұнтағының клиникалық және салыстырмалы пайдалылығы. Биологиялық заттар. 2014 сәуір 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Шолу. PubMed PMID: 24790411; PubMed Орталық PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. EGFR-позитивті ұсақ жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі бар науқастарды емдеуге арналған афатиниб ұнтағы. Бүгінгі есірткі (Barc). 2013 қыркүйек; 49 (9): 523-35. дои: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Шолу. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köler J, Schuler M. Афатиниб ұнтағы, эрлотиниб және гефитиниб EGFR мутациясы оң өкпенің аденокарциномасының бірінші қатардағы терапиясында: шолу. Онкология. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19 тамыз. Шолу. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Афатиниб ұнтағының кіші жасушалы емес өкпе карциномасын басқарудағы рөлі. Сарапшы Opin Drug Metab токсикол. 2013 қараша; 9 (11): 1529-39. дои: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 тамыз. Шолу. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Афатиниб ұнтағы: бірінші жаһандық мақұлдау. Есірткілер. 2013 қыркүйек; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Шолу. PubMed PMID: 23982599.

[7] Минковский Н, Березов А (желтоқсан 2008). «BIBW-2992, қатты ісіктерді емдеуге арналған тирозинкиназа қос рецепторлы ингибиторы». Тергеу есірткілерінің қазіргі пікірі. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR және т.б. (Тамыз 2008). «BIBW2992, қайтымсыз EGFR / HER2 ингибиторы, өкпенің клиникаға дейінгі модельдерінде тиімділігі жоғары». Онкоген. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.