Өнім Сипаттамасы
Негізгі сипаттамалары
Өнім атауы | Афатиниб |
CAS нөмірі | 439081-18-2 |
Молекулалық формула | C24H25ClFN5O3 |
Формула салмағы | 485.9 |
синонимдер | Афатиниб;
439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Товок. |
Көрініс | Ақ кристалды ұнтақ |
Сақтау және өңдеу | Оны бөлме температурасында және артық жылу мен ылғалдан сақтаңыз. |
Afatinib сипаттамасы
Гилотриф брендімен сатылатын Афатиниб - бұл кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеу үшін қолданылатын дәрі.Ол дәрі-дәрмектердің тирозинкиназа ингибиторлары отбасына жатады.Ауыз арқылы қабылданады.
Афатиниб негізінен эпидермальды өсу факторы рецепторы (EGFR) генінің мутациясын сақтайтын NSCLC жағдайларын емдеу үшін қолданылады.
Afatinib әрекет ету механизмі
Лапатиниб пен нератиниб сияқты, афатиниб - ақуыздың киназа ингибиторы, ол адамның эпидермиялық өсу факторы 2 (Her2) және эпидермальды өсу факторының рецепторы (EGFR) киназаларын қайтымсыз тежейді. Афатиниб эрлотиниб немесе гефитиниб сияқты бірінші буын тирозин-киназа ингибиторлары (TKIs) бағытталған EGFR мутацияларына қарсы белсенді ғана емес, сонымен қатар осы дәрілерге төзімді аз кездесетін мутацияларға да қатысты. Алайда, бұл T790M мутациясына қарсы белсенді емес, ол әдетте осимертиниб сияқты үшінші буын дәрілерін қажет етеді, өйткені оның Her2-ге қарсы қосымша белсенділігі сүт безі қатерлі ісігі, сондай-ақ басқа EGFR және Her2 қоздырғыштары үшін зерттелуде.
Afatinib қолдану
Афатиниб кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеу ретінде қолдануға рұқсат алды, дегенмен оны сүт безі қатерлі ісігі сияқты басқа қатерлі ісіктерде қолдануды растайтын дәлелдер бар.
Афатинибтің жанама әсерлері және ескертуі
Өте кең таралған (жиілігі> 10%)
▪ Диарея (> 90%)
▪ Бөртпелер / безеу дерматиті
▪ Стоматит
▪ паронихия
▪ Тәбеттің төмендеуі
▪ Мұрыннан қан кетеді
▪ қышу
▪ Құрғақ тері
Жалпы (жиілігі 1–10%)
▪ дегидратация, дәм өзгереді, құрғақ көз
▪ Цистит, Хейлит, Қызба
▪ Мұрынның ағуы / бітелуі
▪ Қандағы калийдің мөлшері аз
▪ конъюнктивит
▪ ALT жоғарылауы
▪ AST жоғарылауы
▪ Қол-аяқ синдромы
▪ Бұлшықет спазмы
▪ бүйрек функциясының бұзылуы және / немесе істен шығуы
Сирек (жиілігі 0.1-1%)
▪ кератит
▪ Интерстициалды өкпе ауруы