Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы	Афатиниб
CAS нөмірі	439081-18-2
Молекулалық формула	C24H25ClFN5O3
Формула салмағы	485.9
синонимдер	Афатиниб; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Товок.
Көрініс	Ақ кристалды ұнтақ
Сақтау және өңдеу	Оны бөлме температурасында және артық жылу мен ылғалдан сақтаңыз.

 

Afatinib сипаттамасы

Гилотриф брендімен сатылатын Афатиниб - бұл кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін (NSCLC) емдеу үшін қолданылатын дәрі.Ол дәрі-дәрмектердің тирозинкиназа ингибиторлары отбасына жатады.Ауыз арқылы қабылданады.

Афатиниб негізінен эпидермальды өсу факторы рецепторы (EGFR) генінің мутациясын сақтайтын NSCLC жағдайларын емдеу үшін қолданылады.

 

Afatinib әрекет ету механизмі

Лапатиниб пен нератиниб сияқты, афатиниб - ақуыздың киназа ингибиторы, ол адамның эпидермиялық өсу факторы 2 (Her2) және эпидермальды өсу факторының рецепторы (EGFR) киназаларын қайтымсыз тежейді. Афатиниб эрлотиниб немесе гефитиниб сияқты бірінші буын тирозин-киназа ингибиторлары (TKIs) бағытталған EGFR мутацияларына қарсы белсенді ғана емес, сонымен қатар осы дәрілерге төзімді аз кездесетін мутацияларға да қатысты. Алайда, бұл T790M мутациясына қарсы белсенді емес, ол әдетте осимертиниб сияқты үшінші буын дәрілерін қажет етеді, өйткені оның Her2-ге қарсы қосымша белсенділігі сүт безі қатерлі ісігі, сондай-ақ басқа EGFR және Her2 қоздырғыштары үшін зерттелуде.

 

Afatinib қолдану

Афатиниб кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеу ретінде қолдануға рұқсат алды, дегенмен оны сүт безі қатерлі ісігі сияқты басқа қатерлі ісіктерде қолдануды растайтын дәлелдер бар.

 

Афатинибтің жанама әсерлері және ескертуі

Өте кең таралған (жиілігі> 10%)

▪ Диарея (> 90%)

▪ Бөртпелер / безеу дерматиті

▪ Стоматит

▪ паронихия

▪ Тәбеттің төмендеуі

▪ Мұрыннан қан кетеді

▪ қышу

▪ Құрғақ тері

 

Жалпы (жиілігі 1–10%)

▪ дегидратация, дәм өзгереді, құрғақ көз

▪ Цистит, Хейлит, Қызба

▪ Мұрынның ағуы / бітелуі

▪ Қандағы калийдің мөлшері аз

▪ конъюнктивит

▪ ALT жоғарылауы

▪ AST жоғарылауы

▪ Қол-аяқ синдромы

▪ Бұлшықет спазмы

▪ бүйрек функциясының бұзылуы және / немесе істен шығуы

 

Сирек (жиілігі 0.1-1%)

▪ кератит

▪ Интерстициалды өкпе ауруы

 

анықтамалық

[1] «Гилотриф (афатиниб) таблеткасы, қабықпен қапталған». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 қазан 2019. 4 қараша 2020 шығарылды.

[2] Spreitzer H (13 мамыр 2008). «Neue Wirkstoffe - Tovok». Österreichische Apothekerzeitung (неміс тілінде) (10/2008): 498

[3] Минковский Н, Березов А (желтоқсан 2008). «BIBW-2992, қатты ісіктерді емдеуге арналған тирозинкиназа қос рецепторлы ингибиторы». Тергеу есірткілерінің қазіргі пікірі. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840.

[4] “Афатиниб”. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігі. 12 шілде 2013. [өлі сілтеме] [5] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). TGA электрондық бизнес қызметтері. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 қараша 2013. Алынған 28 қаңтар 2014 ж.

[6] Vavalà T (2017). «Афатинибтің дамыған өкпе скамозды жасушалы карциномасын емдеудегі маңызы». Клиникалық фармакология. 9: 147-157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---