Өнім Сипаттамасы
Негізгі сипаттамалары
Өнім атауы | Аллопрегнанолон |
CAS нөмірі | 516-55-2 |
Молекулалық формула | C21H34O2 |
Формула салмағы | 318.5 |
синонимдер | NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Изопрегнанолон; Аллопрегнанолон; Сепранолон; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one |
Көрініс | Ақ ұнтақ |
Сақтау және өңдеу | Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін). |
Аллопрегнанолонның сипаттамасы
Аллопрегнанолон, сондай-ақ Сепранолон және Изопрегнанолон ретінде белгілі, бұл GABA рецепторы, модуляциялайтын стероидты антагонист және 11-бетахидроксистероид дегидрогеназа 1 типі (11β-HSD1). Сепранолон - бұл организмде табиғи түрде пайда болатын, Аллопрегнанолонның (ALLO) әсерін модуляциялайтын қуатты неврологиялық қосылыс. ALLO - бұл Туреттеден бастап OCD, PTSD, мәжбүрлі құмар ойындар, тәуелділік, PMDD, етеккір мигреніне дейінгі стресстік және мәжбүрлі жағдайларға байланысты күшті нейростероид.
Аллопрегнанолон әсер ету механизмі
Молекулалық өзара әрекеттесу
Аллопрегнанолон - эндогенді ингибирлеуші жүктілік нейостероид. Ол прогестероннан жасалған және GABAA рецепторындағы γ-аминобутир қышқылының (GABA) әсерінің оң аллостериялық модуляторы болып табылады. Аллопрегнанолонның GABAA рецепторындағы бензодиазепиндер сияқты GABA әрекетінің басқа оң аллостериялық модуляторларының әсеріне ұқсас әсерлері бар, оның ішінде анксиолитикалық, седативті және антиконвульсандық белсенділігі бар. Эндогендік жолмен өндірілген аллопрегнанолон GABAA рецепторын дәл баптау және GABAA рецепторындағы бірнеше оң аллостериялық модуляторлар мен агонистердің әсерін модуляциялау арқылы нейрофизиологиялық рөл атқарады.
Аллопрегнанолон GABAA рецепторының жоғары күшті аллостериялық модуляторы ретінде әрекет етеді. Аллопрегнанолон, THDOC сияқты басқа ингибирлеуші нейостероидтар сияқты, барлық GABAA рецепторларының изоформаларын оң модуляцияласа, containing суббірліктері бар изоформалар ең үлкен потенциалды көрсетеді. Аллопрегнанолон GABAA-ρ рецепторының оң аллостериялық модуляторы ретінде әрекет ететіні анықталды, бірақ бұл әрекеттің салдары түсініксіз. Аллопрегнанолон GABA рецепторларына әсер етуден басқа, прогестерон сияқты, nACh рецепторларының теріс аллостериялық модуляторы ретінде белгілі, сонымен қатар 5-HT3 рецепторының теріс аллостериялық модуляторы ретінде әрекет етеді. Аллопрегнанолонның басқа ингибирлеуші нейростероидтармен қатар лиганд-қақталған иондық арналарда, соның ішінде NMDA, AMPA, кайнат және глицин рецепторларында әсері аз немесе мүлдем жоқ сияқты.
Антидепрессант әсері
Брексанолон тәрізді ГАМАА рецепторлары нейростероидтарының антидепрессант әсерін тигізу механизмі белгісіз. Бензодиазепиндер сияқты басқа GABAA рецепторлары ПАМ антидепрессанттар ретінде қарастырылмайды және клиниктердің бұрын Альпразоламды депрессияға тағайындағанына қарамастан, тиімділігі дәлелденбеген. Нейростероидты GABAA рецепторлары ГАМАА рецепторларымен және суб-популяцияларымен бензодиазепиндерге қарағанда әр түрлі әрекеттесетіні белгілі. Мысал ретінде, GABAA рецепторлары-потенциалды нейростероидтар, құрамында δ суббірлік бар GABAA рецепторларына бағытталуы мүмкін және GABAA рецепторларының көмегімен тоникті және фазалық тежелуді күшейте алады. Аллопрегнанолон сияқты нейростероидтардың антидепрессант әсерлеріне ықпал ету үшін басқа нысандарға, соның ішінде мембраналық прогестерон рецепторларына, T типті кернеулі кальций каналдарына және басқаларға әсер етуі мүмкін.
Аллопрегнанолонды қолдану
Аллопрегнанолон - бұл миға әсер ететін табиғи өндірілген стероид. Дәрі ретінде ол Zulresso сауда маркасымен сатылады және босанғаннан кейінгі депрессияны емдеу үшін қолданылады. Ол дәрігердің бақылауымен 60 сағат ішінде тамырға инъекция арқылы қолданылады.
Аллопрегнанолонның жанама әсерлеріне тыныштандыру, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, ыстық бөртпелер және естен тану кіруі мүмкін. Бұл нейростероид және GABAA рецепторының оң аллостериялық модуляторы, ингибиторлық neur-аминобутир қышқылының (GABA) нейротрансмиттерінің негізгі биологиялық мақсаты болып табылады.
Аллопрегнанолон 2019 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға рұқсат етілген. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) оны бірінші сыныптағы дәрі деп санайды. Ұзақ қабылдау уақыты, сондай-ақ бір реттік емделу құны көптеген әйелдердің қол жетімділігі туралы алаңдаушылық туғызды.