AZD-9291 ұнтағы (1421373-65-0) - өндірушілер фабрикасы
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

AZD-9291

рейтинг: Санат:

AZD-9291 ұнтағы - эпидермиялық өсу факторының рецепторы (EGFR) тирозинкиназа ингибиторы (TKI), ол кішігірім жасушалы емес өкпе рагы (NSCLC) ісіктерінде басым болатын EGFR (T790M, L858R және exon 19 жою) мутантты формаларымен байланысады. бірінші қатардағы EGFR-TKI-мен емдеуден кейін.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы AZD-9291 ұнтағы
CAS нөмірі 1421373-65-0
Молекулалық формула C28H33N7O2
Формула салмағы 499.6
синонимдер 1421373-65-0;

осимертиниб;

Мерелетиниб;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Көрініс Ақ-кристалды ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Бөлме температурасында 20 ° C-25 ° C аралығында сақтаңыз

 

AZD-9291 ұнтағының сипаттамасы

AZD-9291 ұнтағы - бұл қатерлі ісік жасушасындағы мутацияланған эпидермистің өсу факторы (EGFR) T790M-ге бағытталған терапия.

EGFR гені қалыпты және қатерлі ісік жасушаларында маңызды рөл атқарады. Бұл ген EGFR ақуызының өндірісіне әкеледі. Бұл ақуыз, әдетте, жасушаларға қалай өсу және бөліну керектігін айтатын сигналды беретін молекулалар тізбегінің бөлігі болып табылады. EGFR генінің өзгеруі (мутация деп аталады) EGFR ақуызының жұмыс істеу жолын өзгерте алады. EGFR ақуызы жасушаның бөлінуі немесе өсуі туралы сигнал беру үшін өз кезегін күтудің орнына бақылаусыз және үнемі сигнал береді, бұл бақылаудан тыс EGFR сигнализациясы рак клеткаларының бақыланбайтын өсуіне әкелуі мүмкін. AZD-9291 ұнтағы E790FM-нің мутантты формаларын таңдайды, соның ішінде t858M, L19R және exon 9291-жою. AZD-790 ұнтағы мутацияларды сезгіштіктеу үшін таңдамалы болып табылады және TXNUMXM төзімділік мутациясы, бұл EGFR тирозинкиназа ингибиторларына төзімділіктің кең таралған механизмі.

 

AZD-9291 Ұнтақ әсер ету механизмі

AZD-9291 ұнтағы - эпидермиялық өсу факторы рецепторы (EGFR) тирозинкиназа ингибиторы (TKI), ол кішігірім жасушалы емес өкпе рагы (NSCLC) ісіктерінде басым болатын EGFR (T790M, L858R және exon 19 жою) мутантты формаларымен байланысады. бірінші қатардағы EGFR-TKI-мен емдеуден кейін. Үшінші буын тирозинкиназа ингибиторы ретінде AZD-9291 ұнтағы E790FR-мен ATP байланыс белсенділігін арттыратын және аурудың соңғы сатысының нашар болжамын тудыратын T9291M мутациясы үшін арнайы болып табылады. Сонымен қатар, AZD-XNUMX ұнтағы (осимертиниб) терапия кезінде жабайы типтегі EGFR-ді үнемдейді, осылайша арнайы емес байланыстыруды азайтады және уыттылықты шектейді.

 

AZD-9291 ұнтағын қолдану

AZD-9291 ұнтағы - бұл дененің басқа бөліктеріне таралған (метастатикалық) өкпенің кіші жасушалы емес қатерлі ісігінің рецепті бойынша дәрі. AZD9291 қолданылады:

▪ Ісіктерде белгілі бір қалыптан тыс эпидермальды өсу факторы рецепторының (EGFR) гені бар болса, сіздің алғашқы еміңіз.

▪ Егер сізде EGFR генінің белгілі бір түрі болса және бұрын EGFR тирозинкиназа ингибиторы (TKI) дәрі-дәрмегімен емделген болса немесе ол жұмыс істемесе.

 

AZD-9291 ұнтағының жанама әсерлері және ескерту

AZD-9291 ұнтағы елеулі жанама әсерлер тудыруы мүмкін, соның ішінде:

▲ өкпенің проблемалары. AZD-9291 ұнтағы өлімге әкелуі мүмкін өкпенің проблемаларын тудыруы мүмкін. Белгілері өкпенің қатерлі ісігі белгілеріне ұқсас болуы мүмкін. Егер сізде өкпенің жаңа немесе нашарлаған симптомдары, соның ішінде тыныс алудың нашарлауы, ентігу, жөтел немесе безгегі болса, дереу дәрігерге хабарлаңыз.

▲ жүрек ақауы, оның ішінде жүрек жеткіліксіздігі. AZD-9291 ұнтағы өлімге әкелуі мүмкін жүрек проблемаларын тудыруы мүмкін. Дәрігер AZD-9291 ұнтағын қабылдамас бұрын және қажет болғанда емдеу кезінде сіздің жүрегіңіздің жұмысын тексеріп отыруы керек. Жүрек ақауларының келесі белгілері мен белгілері болса, дереу дәрігерге хабарлаңыз: жүрегіңіз қатты соғып тұрған немесе жарысқандай сезіну, ентігу, тобық пен аяқтың ісінуі, жеңілдік сезімі

▲ көз проблемалары. AZD-9291 ұнтағы көзге қиындық тудыруы мүмкін. Егер сізде көздің сулануы, жарыққа сезімталдық, көздің ауруы, көздің қызаруы немесе көру қабілетінің өзгеруі сияқты белгілер болса, дереу дәрігерге хабарлаңыз. Егер сізде AZD-9291 ұнтағымен байланысты проблемалар туындаса, дәрігер сізді көз маманына (офтальмолог) қарауға жіберуі мүмкін.

▲ тері проблемалары. AZD-9291 ұнтағы терінің проблемаларын тудыруы мүмкін. Егер сізде мақсатты зақымданулар (сақиналарға ұқсас тері реакциялары), қатты көпіршіктер немесе терінің қабығы пайда болса, дереу дәрігерге хабарлаңыз.

 

Ең көп таралған жанама әсерлері AZD-9291 ұнтағы болып табылады:

▪ диарея

▪ бөртпе

▪ құрғақ тері

▪ тырнақтарыңыздағы өзгерістер, соның ішінде: қызару, нәзіктік, ауырсыну, қабыну, сынғыштық, тырнақтан бөліну және тырнақтың төгілуі

▪ аузындағы жаралар

▪ шаршау

▪ тәбеттің төмендеуі

Бұл AZD-9291 ұнтағының барлық ықтимал жанама әсерлері емес. Қосымша ақпарат алу үшін дәрігерден немесе фармацевтен сұраңыз.

Жанама әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз. Сіз жанама әсерлер туралы FDA-ге 1-800-FDA-1088 нөмірінде хабарлай аласыз.

 

анықтамалық

[1] Кросс DA, және басқалар. AZD9291, қайтымсыз EGFR TKI, өкпенің қатерлі ісігі кезіндегі EGFR ингибиторларына T790M арқылы тұрақтылықты жеңеді. Рак Дисков. 2014 қыркүйек; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR және басқалар. Қабылдағыштың жабайы түрін сақтайтын сенсибилизациялық және T9291M резистенсациясының күшті және таңдамалы EGFR тежегішін (AZD790) табу. J Med Chem. 2014 ж. 23 қазан; 57 (20): 8249-67.

[3] Ху X, Чжан ZY және т.б. «Шикониннің табиғи антрахинон туындысы wdEGFR NSCLC жасушаларына қарсы AZD9291-мен синергия жасайды, реактивті оттегі түрлерімен байланысты эндоплазмалық ретикулум стрессі арқылы». Фитомедицина. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, және басқалар. «FAM83A және FAM83B болжамды биомаркерлер және NSCLC-тағы жаңа терапевтік мақсаттар ретінде». Қатерлі ісік аурулары (Базель). 2019 11 мамыр; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Чериян В.Т., Алсааб Н, және басқалар. «CARP-1 функционалды миметикалық қосылысы синергетикалық болып табылады, BRAF-пен жасушадан тыс жасушалық емес қатерлі ісіктер». Oncotarget. 2018 3 шілде; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Даррен Кросс1, Сью Эштон1, Каролайн Небхан2 және басқалар. AZD9291: қайтымсыз, күшті және селективті үшінші буын тирозинкиназа ингибиторы (TKI) бағытталған, EGFR белсендіретін (EGFRm +) және қарсыласу (T790M) мутациясының дамыған өкпенің аденокарциномасында. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 қосымша): A109.

[7] Liu YN, .et al. EGFR тирозинкиназа ингибиторларына қарсы тұрақтылық STC2 / JUN / AXL сигналын өкпенің қатерлі ісігі кезінде қайта белсендіруі арқылы жүзеге асырылады, Int J Cancer, 2019, 4 маусым PMID: 31162839