AASraw жаппай NMN және NRC ұнтақтарын шығарады!

Кабозантиниб

рейтинг: Санат:

Cometriq және Cabometyx брендтерімен сатылатын кабозантиниб - бұл қалқанша безінің медуллярлы қатерлі ісігін, бүйрек жасушалы карциномасын және гепатоцеллюлярлы карциноманы емдеуге арналған дәрі. Бұл тирозинкиназалардың c-Met және VEGFR2 кішігірім молекулаларының ингибиторы, сонымен қатар AXL және RET тежейді. Оны Exelixis Inc компаниясы ашты және дамытты.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Кабозантиниб
CAS нөмірі 849217-68-1
Молекулалық формула C28H24FN3O5
Молярлық масса 501.514
синонимдер XL184, BMS907351;

Кабометикс;

Cometriq;

Кабозаникс.

Көрініс Ақ кристалды ұнтақ
Сақтау және өңдеу Оны бөлме температурасында және артық жылу мен ылғалдан сақтаңыз.

 

Кабозантинибсипаттамасы

Cometriq және Cabometyx брендтерімен сатылатын кабозантиниб - бұл қалқанша безінің медуллярлы қатерлі ісігін, бүйрек жасушалы карциномасын және гепатоцеллюлярлы карциноманы емдеуге арналған дәрі. Бұл тирозинкиназалардың c-Met және VEGFR2 кішігірім молекулаларының ингибиторы, сонымен қатар AXL және RET тежейді. Оны Exelixis Inc компаниясы ашты және дамытты.

2012 жылдың қараша айында кабозантинибті (Cometriq) капсула құрамына енгізіп, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмектермен қамтамасыз ету басқармасы (FDA) Cometriq атауымен қалқанша безінің медулярлық қатерлі ісігі ауруын емдеу үшін мақұлдады. Капсула нысаны Еуропалық Одақта дәл осындай мақсатта 2014 жылы бекітілген.

2016 жылдың сәуірінде FDA бүйрек қатерлі ісігін емдеудің екінші бағыты ретінде таблетка формуласын (Cabometyx) маркетингке мақұлдады [8] [9] және сол жылдың қыркүйегінде Еуропалық Одақта мақұлданды. Cometriq және Cabometyx брендтері әр түрлі тұжырымдамаларға ие және оларды ауыстыруға болмайды.

 

Кабозантинибтің әсер ету механизмі

Кабозантиниб келесі рецепторлық тирозинкиназдарды тежейді: MET (гепатоциттердің өсу факторы рецепторларының ақуызы) және VEGFR, RET, GAS6 рецепторлары (AXL), KIT) және Fms тәрізді тирозинкиназа-3 (FLT3).

 

Кабозантинибқолдану

Кабозантиниб екі формада қолданылады. Қалқанша безінің медулярлық қатерлі ісігін емдеу үшін 2012 жылдан бастап капсула, ал 2016 жылдан бастап бүйрек жасушаларының қатерлі ісігін емдеудің екінші бағыты ретінде таблетка формасы қолданылады.

 

КабозантинибЖанама әсерлер және ескерту

Кабозантиниб жүкті әйелдерде тексерілмеген; бұл кеміргіштердегі ұрыққа зиян келтіреді. Жүкті әйелдер бұл препаратты қабылдамауы керек, ал әйелдер оны қабылдаған кезде жүкті болмауы керек. Кабозантинибтің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз, есірткіні жүрек ырғағының проблемалары бар адамдарда, оның ішінде ұзақ QT интервалын сақтықпен қолдану керек.

АҚШ-та капсула құрамы (Cometriq) асқазанда немесе ішекте саңылаулардың пайда болу қаупі туралы ескертетін қара жәшікке ие, сондай-ақ фистула (GI трактісі мен тері арасындағы туннельдер) пайда болады. Қара жәшік сонымен қатар бақыланбайтын қан кету қаупінен сақтандырады.Планшеттің формуласы (Кабометикс) бұл әсерлер туралы да ескертеді.

Сондай-ақ, этикеткаларда тромбтардың пайда болуы және жүректің шабуылына немесе инсультқа, қан қысымының жоғарылауына, гипертониялық кризге, жақтың остеонекрозына, қатты диареяға, терінің алақан мен табанға салбырап кетуіне, бас ауруы синдромына, абыржу, көру қабілетінің төмендеуі қаупі туралы ескертіледі. , ұстамалар және зәрде ақуыз пайда болады

Өте жиі кездесетін жағымсыз әсерлерге (адамдардың 10% -дан астамы) тәбеттің төмендеуі жатады; кальций, калий, фосфат және магний деңгейінің төмендігі; жоғары билирубин деңгейі; бұрмаланған дәм сезімі, бас ауруы және айналуы; Жоғарғы қан қысымы; бұрмаланған есту сезімі, құлақ ауруы және тамақ ауруы; диарея, жүрек айну, іш қату, құсу, асқазанның ауыруы және асқазанның бұзылуы, ауыз бен еріннің қабынуы және аузында жану сезімі; алақан мен табаннан босаңсыған тері, шаш түсі өзгереді және шаштың түсуі, бөртпе, құрғақ тері және қызыл тері; бірлескен ауырсыну және бұлшықет спазмы; әлсіздік және әлсіздік; салмақ жоғалту, трансаминазалардың жоғарылауы, холестерин деңгейінің жоғарылауы, қызыл және ақ қан жасушаларының жоғалуы.

 

анықтамалық

[1] «Кабозантинибті жүктілік кезінде қолдану». Drugs.com. 30 наурыз 2020. Шығарылды 23 қыркүйек 2020 ж.

[2] «Кабометикс - кабозантиниб таблеткасы». DailyMed. 21 шілде 2020. Шығарылды 23 қыркүйек 2020 ж.

[3] “Cometriq- cabozantinib жиынтығы Cometriq- cabozantinib капсуласы”. DailyMed. 11 ақпан 2020. Шығарылды 23 қыркүйек 2020 ж.

[4] “Cometriq EPAR”. Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). 23 қыркүйек 2020 шығарылды.

[5] “CABometyx EPAR”. Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі. 17 қыркүйек 2018. 23 қыркүйек 2020 шығарылды.

[6] «FDA Қалқанша безінің қатерлі ісігінің сирек түрін емдеу үшін Cometriq-ті мақұлдайды» (Пресс-релиз). АҚШ-тың тамақ және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 29 қараша 2012. Түпнұсқадан мұрағатталған 7 ж.