AASraw жаппай NMN және NRC ұнтақтарын шығарады!

Ceritinib (LDK378)

рейтинг: Санат:

Церитиниб метапазалы кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі (NSCLC), анапластикалық лимфома киназа (ALK) үшін оң және ісіктері дамып келе жатқан немесе Кротинибке (кризотиниб) шыдай алмайтын науқастарды емдеу үшін қолданылады.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Ceritinib (LDK378)
CAS нөмірі 1032900-25-6
Молекулалық формула C28H36CIN5O3S
Формула салмағы 558.135
синонимдер ЛДК-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Көрініс Ақ-ақ ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Оны бөлме температурасында және артық жылу мен ылғалдан сақтаңыз.

 

Ceritinib (LDK378)сипаттамасы

Церитиниб анапластикалық лимфома ісігі оң (ALK +) метастатикалық ұсақ жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі (NSCLC) бар, кризотинибпен емдеуден кейін нашарлаған немесе кризотинибке төзімсіз науқастарды емдеу үшін қолданылады.

Анапластикалық лимфома киназасын (ALK) онкогендік драйвер ретінде қамтитын хромосомалық қайта құру кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеуді түбегейлі өзгертті. Соңғы онжылдықта мақсатты дәрі-дәрмектер ALK-қайта ұйымдастырылған кіші жасушалы емес өкпе рагы үшін тиімді жеке стратегия ретінде пайда болды. Жақсы жасалған I / II фазалық сынақтар негізінде кризотиниб және жақында церитиниб (LDK378) сияқты күшті ALK тежегіштерін жеделдетіп мақұлдау клиникалық зерттеулерде маңызды жетістік болды және талғампаздықпен сипатталатын онкогенді мақсатты терапияның жаңа дәуіріне ықпал етеді. клиникалық сынақтың дизайны. ALC-қайта ұйымдастырылған кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі үшін кризотинибке күшті балама болатын церитиниб ұсынылған.

 

Ceritinib (LDK378)Қимыл механизмі

Церитиниб метапазалы кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі (NSCLC), анапластикалық лимфома киназа (ALK) үшін оң және ісіктері дамып келе жатқан немесе Кротинибке (кризотиниб) шыдай алмайтын науқастарды емдеу үшін қолданылады.

Церитиниб - анапластикалық лимфома киназаның (ALK) селективті және күшті тежегіші. Қалыпты физиологияда ALK жүйке жүйесі ұлпасының дамуы мен қызметінің негізгі сатысы ретінде жұмыс істейді. Алайда, хромосомалық транслокация және синтез ALSC-нің онкогендік түрін тудырады, ол NSCLC прогрессиясына қатысады. Осылайша, церитиниб осы мутацияланған ферментті тежеп, жасушалардың көбеюін тоқтатады, нәтижесінде рактың дамуын тоқтатады. Церитиниб мақсатты қатерлі ісік терапиясы болып саналатындықтан, қай пациенттер церитинибке үміткер екенін анықтау үшін FDA мақұлдаған тест қажет. Рош әзірлеген бұл сынақ VENTANA ALK (D5F3) CDx талдауы болып табылады және церитинибпен емделуден пайда көретін ALSC-позитивті NSCLC пациенттерін анықтау үшін қолданылады.

 

Ceritinib (LDK378)қолдану

Церитиниб - бұл метастатикалық NSCLC емдеу үшін қолданылатын анапластикалық лимфома-киназа (позитивті ингибиторы). Бұрын ол тек ALK-позитивті басқа ингибиторы - кризотинибке төзімді дамыған пациенттерге ғана көрсетілген, бірақ содан бері оны қолдану кеңейтілді метастатикалық NSCLC үшін негізгі нұсқа ретінде қызмет етеді.

 

Ceritinib (LDK378)Жанама әсерлер және ескерту

Ауыр жағымсыз әсерлер қатарына асқазан-ішек жолдарының уыттылығы, гепатоуыттылық, өкпенің интерстициалды ауруы, ұзаққа созылған QT синдромы, гипергликемия, брадикардия және панкреатит жатады.

Көбінесе диарея, жүрек айнуы, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, құсу, іштің ауыруы, тез шаршағыштық, тәбеттің төмендеуі және іш қату жанама әсерлері болды. Бауыр ферменттерінің жоғарылау қаупіне байланысты бауырдың жұмысына тестілерді емдеудің алғашқы 9 аптасында әр екі аптада бір рет жүргізу керек.

Сонымен, церитиниб CYP3A4 ферментінің субстраты және күшті ингибиторы болып табылады, сондықтан церитинибпен өзара әрекеттесуі мүмкін дәрі-дәрмектерді мұқият бақылау керек.

 

Егер сізде бар болса, бірден дәрігерге қоңырау шалыңыз:

▪ қатты диарея;

▪ бас ауруы, абыржу, психикалық жағдайдың өзгеруі, көру қабілетінің төмендеуі, тырысу (конвульсия);

▪ зәр шығару аз немесе мүлдем болмауы;

▪ әдеттен тыс қан кету (мұрыннан қан кету, етеккірден қан кету) немесе тоқтамайтын басқа қан кетулер;

▪ асқазаннан қан кету белгілері - қанды немесе көпіршікті нәжіс, кофе ұнтағы тәрізді қанды немесе құсықты жөтел;

▪ жүрек проблемалары - кеудедегі ауырсыну, иегіңіздегі немесе иығыңыздағы ауырсыну, ісіну, тез салмақ қосу, ентігу сезімі;

▪ қан ұю белгілері - кенеттен ұйықтау немесе әлсіздік, көру немесе сөйлеу проблемалары;

▪ бауыр проблемалары - зәрдің қоюлануы, нәжістің түсі, сарғаю (терінің немесе көздің сарғаюы);

▪ кальций деңгейінің төмендігі - бұлшықет спазмы немесе жиырылуы, ұйқышылдық немесе қатты сезіну (аузыңыздың айналасында немесе саусақтарыңызда);

▪ қан қысымының жоғарылауы - қатты бас ауруы, көздің бұлдырауы, мойныңызға немесе құлағыңызға қатты соққы беру, мазасыздық, мұрыннан қан кету.

Егер сізде белгілі бір жанама әсерлер болса, сіздің қатерлі ісіктер емдеу кешіктірілуі немесе біржола тоқтатылуы мүмкін.

 

анықтамалық

[1] «Зикадия (церитиниб) капсулалары, ауызша қолдануға арналған. Толық нұсқаулық туралы ақпарат »(PDF). Novartis фармацевтикалық корпорациясы. Шығарылды 14 ақпан 2017.

[2] «Фармацевтикалық субстанцияларға арналған халықаралық патенттелмеген атаулар (INN). Ұсынылатын халықаралық патенттелмеген атаулар: тізім 71 ”(PDF). Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы. 2014. б. 79. 14 ақпан 2017 шығарылды

[3] «FDA Ceritinib-ті ALK-оң өкпенің қатерлі ісігі ауруын мақұлдайды». Көрініс. 29 сәуір, 2014.

[4] «Деректерді тағайындау» (PDF). www.pharma.us.novartis.com. 2019-06-12 шығарылды.

[5] «FDA өкпенің қатерлі ісігіне арналған Ceritinib мақұлдауын кеңейтеді». Ұлттық онкологиялық институт. 27 маусым 2017.