Dacomitinib (1110813-31-4) ұнтағы - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Дакомитиниб

рейтинг: Санат:

Дакомитиниб ұнтағы - тирозинкиназа ингибиторы. Киназа - жасушаның өсуіне ықпал ететін фермент. Киназалардың көптеген түрлері бар, олар жасушалардың өсуінің әр түрлі фазаларын басқарады ...

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Дакомитиниб ұнтағы
CAS нөмірі 1110813-31-4
Молекулалық формула C24H25ClFN5O2
Формула салмағы 469.9
синонимдер Дакомитиниб ұнтағы;

1110813-31-4;

PF299804;

Дакомитиниб ұнтағы (PF299804, PF299);

ПФ-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

Көрініс Ақ немесе ақ түсті ұнтақ
Сақтау және өңдеу Бөлме температурасында құрғақ жерде сақтаңыз.

 

Дакомитиниб ұнтағының сипаттамасы

Дакомитиниб ұнтағы - тирозинкиназа ингибиторы. Киназа - жасушаның өсуіне ықпал ететін фермент. Киназалардың көптеген түрлері бар, олар жасушалардың өсуінің әр түрлі фазаларын басқарады. Бұл дәрі экзональды өсу факторы рецепторының (EGFR) тирозинкиназасын экзонның 19 жойылуымен немесе экзон 21 L858R ауыстыру мутациясымен бағыттайды. EGFR-ді бұғаттау арқылы бұл дәрі қатерлі ісік жасушаларының өсуін баяулатуы мүмкін. Сіздің онкологиялық топ дәрі-дәрмектерді қабылдау үшін болуы керек сіздің ісіктеріңізді осы ауытқушылыққа тексереді.

 

Дакомитиниб ұнтағының әсер ету механизмі

Дакомитиниб ұнтағы - адамның эпидермиялық өсу факторы рецепторлары (EGFR) (EGFR / HER1, HER2, and HER4) тирозинкиназалар отбасының белсенділігінің қайтымсыз кіші молекулалық ингибиторы. Ол HER рецепторларының каталитикалық домендеріндегі цистеин қалдықтарымен ковалентті байланыс арқылы қайтымсыз тежелуге қол жеткізеді.Дакомитиниб ұнтағының 50 нмоль / л-ге тең IC6 екендігі дәлелденді.

ErbB немесе эпидермальды өсу факторы (EGF) отбасы тирозин арқылы Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB және PI3K / AKT сияқты сигналдың төменгі ағу жолдарын белсендіру арқылы ісіктің өсуіне, метастазға және емге төзімділікке әсер етеді. карбокси-терминалдағы киназамен басқарылатын фосфорлану.Олардың шамамен 40% -ында EGFR генінің күшеюі байқалады және жағдайлардың 50% -ында рецептордың тирозинкиназалық аймағының үздіксіз активациясын тудыратын жоюды білдіретін EGFRvIII мутациясы бар.

 

Дакомитиниб ұнтағын қолдану

Дакомитиниб ұнтағы өкпенің белгілі бір түрін емдеу үшін қолданылады (кіші жасушалы емес өкпе рагы). Ол рак клеткаларының өсуін бәсеңдету немесе тоқтату арқылы жұмыс істейді.

Дакомитиниб ұнтағы эпидермиялық өсу факторы рецепторымен (EGFR) ген мутациясымен кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеу үшін 2018 жылдың қыркүйегінде АҚШ-та, Жапонияда 2019 жылы және Еуропалық Одақта медициналық қолдануға мақұлданды.

 

Дакомитиниб ұнтағының жанама әсерлері және ескерту

Бұл сирек кездесетін болса да, кейбіреулер есірткі қабылдаған кезде өте жаман, кейде өлімге әкелетін жанама әсерлерге ие болуы мүмкін. Егер сізде өте жағымсыз жанама әсер етуі мүмкін келесі белгілер немесе белгілер болса, дереу дәрігерге хабарлаңыз немесе медициналық көмекке жүгініңіз:

▪ бөртпе сияқты аллергиялық реакция белгілері; аралар; қышу; безгегімен немесе температурасыз терінің қызаруы, ісінуі, көпіршіктері немесе қабығы кетуі; ысқыру; кеуде немесе тамақтың қысылуы; тыныс алу, жұтылу немесе сөйлесу кезінде қиындықтар; әдеттен тыс дауыстың шығуы; немесе ауыз, бет, ерін, тіл немесе тамақтың ісінуі.

▪ қандағы қанттың жоғарылауының шатасуы, ұйқышылдық, ашқарақтық, аштық, зәрді жиі жіберу, қызару, тез тыныс алу немесе жеміс-жидек иісі сияқты белгілері.

▪ Көңіл-күйдің өзгеруі, абыржу, бұлшықет ауруы немесе әлсіздік, қалыпты сезінбейтін жүрек соғуы, ұстамалар, аштық сезімі немесе асқазанның қатты бұзылуы немесе лақтыру сияқты электролит проблемаларының белгілері.

▪ Кез-келген тері реакциясы.

▪ Алақанның немесе табанның қызаруы немесе тітіркенуі.

▪ Кеудедегі ауырсыну.

▪ Қызба.

▪ Дакомитиниб ұнтағымен өкпенің өте нашар, кейде өлімге әкелетін проблемалары болды. Жөтел немесе ентігу сияқты жаңа немесе одан да ауыр өкпе немесе тыныс алу проблемалары болса, дереу дәрігерге қоңырау шалыңыз.

Бұл пайда болуы мүмкін барлық жанама әсерлер емес. Егер жанама әсерлер туралы сұрақтарыңыз болса, дәрігерге қоңырау шалыңыз. Жағымсыз әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз, сіз жанама әсерлер туралы FDA-ға 1-800-332-1088 нөмірі бойынша хабарлай аласыз.

 

анықтамалық

[1] Бжезняк С, Картер Калифорния, Джаккон G: Дакомитиниб ұнтағы, кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеудің жаңа терапиясы. Сарапшы дәрі-дәрмек. 2013 ақпан; 14 (2): 247-53. дои: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 7 қаңтар.

[2] Janne PA, Boss DS, Camidge DR, Britten CD, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Ekhhardt SG, Schellens JH: I фаза-эскалация пан-HER ингибиторы, PF299804, дамыған қатерлі қатты ісіктері бар науқастарда зерттеу. Рак клиникасы 2011 1 наурыз; 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 10 қаңтар.

[3] Smith M (6 маусым 2017). «Dacomitinib ұнтағы PFS рекордын NSCLC III сатысында орнатады». MedPage Today.

[4] Тейлор П (28 қаңтар, 2014 жыл). «Дакомитиниб ұнтағы өкпенің қатерлі ісігі кезінде сәтсіздікке ұшырағандықтан, Pfizer-ге соққы беріңіз». pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: Дакомитиниб ұнтағы: глиобластоманы емдеуге арналған зерттеуші препарат. Сарапшы Opin есірткі. 2018 қазан; 27 (10): 823-829. дои: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 5 қазан.

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: Өкпенің қатерлі ісігі кезіндегі эпидермиялық өсу факторының рецепторы (EGFR): шолу және жаңарту. Дж Торак Дис. 2010 наурыз; 2 (1): 48-51.

[7] Бетезда (2006). Есірткі және лактация туралы мәліметтер базасы. Ұлттық медицина кітапханасы.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Добрусин Э.М .: Тирозинкиназа ингибиторының жаңа класы бойынша эпидермистің өсу факторы рецепторы мен erbB2-нің ерекше, қайтымсыз инактивациясы. Proc Natl Acad Sci US A. 1998 29 қыркүйек; 95 (20): 12022-7.