Epacadostat (INCB024360) ұнтақ (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Эпакадостат (INCB024360) ұнтағы

рейтинг: Артикул: 1204669-58-8. Санат:

AASraw CGMP-нің реттеуі мен қадағаланатын сапаны бақылау жүйесі бойынша гаммадан Epacadostat (INCB024360) ұнтағын (1204669-58-8) массалық тапсырысына синтездеу және өндіру қабілетіне ие.

 

Өнім Сипаттамасы

 

Эпакадостат (INCB024360) ұнтақты бейне

 

 


 

Эпакадостат (INCB024360) ұнтақ таңбалары

 

аты-жөні: Эпакадостат (INCB024360) ұнтағы
CAS: 1204669-58-8
Молекулалық формула: C11H13BrFN7O4S
Молекулалық салмағы: 438.23
Еріту нүктесі: 151-153 ° C
Сақтау температурасы: -20 ° C мұздатқышы
Түсі: Ақ-ақ ұнтақ ақ

 


 

Пайдалануға арналған эпакадостат (INCB024360) ұнтағы

 

Аттар

Эпакадостат ұнтағы; ИДО ингибиторы 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

 

Эпакадостат ұнтағы Қолданылуы

Эпакадостат ұнтақ - ауызша түрде қол жетімді гидроксамидин және инмоамин 2,3-диоксигеназа ингибиторы (IDO1), потенциалды иммуномодулярлық және антинопластикалық әрекеттері бар. Эпакадостат ұнтағы мақсатты болып табылады және триптофанның кинуренине тотығуына жауап беретін ферментті IDO1-ға байланыстырады. IDO1-ты ингибирлеу және ісік клеткаларында кинуренинді төмендету арқылы INCB024360 әртүрлі иммундық жасушаларды, соның ішінде дендрициалық жасушаларды (ДТ), NK жасушаларын және Т-лимфоциттерді, сондай-ақ интерферонмен (IFN) өндіруді көбейтеді және белсендіреді және төмендетеді Ісікке байланысты реттелетін Т-жасушаларында (Tregs). Көптеген қатерлі ісіктерде басылатын иммундық жүйені белсендіру IDO1-экспрессияланатын ісік жасушаларының өсуін тежейді. IDO1 көптеген ісік жасушаларының түрлері мен ДҚ-лары арқылы аса әсерлі болады.

INCB024360 ұнтағы HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma және Овариальды карциноманы емдеудегі зерттеулерде қолданылады.

 

INCB024360 ұнтағы туралы ескерту

Деректер Эпакадостат ұнтағының әсер ету тетігіне Инцитидің сенімі болып табылады. Ісіктер иммундық жүйеден бас тарту үшін IDO1 энзимін реттейді. Эпакадостат ұнтақ бұл ферментті осы жалтаруды төмендетіп, иммундық жүйеге ісікке толық күшпен тигізуге көмектеседі. Гипотезаны растау үшін көбірек деректер қажет болғанымен, бұл иммундық-онкологиялық нарық үшін тұмсыққа әсер етуі мүмкін.

Инситеттің деректері, алдыңғы жылдардың басында FDA растауын алған, Bristol-Myers 'Opdivo және Yervoy комбинациясын жақсартты, ол алдыңғы меланомамен ауыратын науқастарда 11.5 айындағы PFS күшіне ие болды.

Клиникалық зерттеулерден алынған PFS нәтижелерінің арасындағы шамалы айырмашылықты ақырында Инциит үшін шетіне айналдыруға негіз бар. Bristol-Myers 'сынағы емделудің ақылсыз емделушілерін қабылдады, ал Инцити зерттеулерінің кейбір тақырыптары бұрын емделді. Incyte-ның емдеу-аңғарлы субпопуляциясы орташа PFS-қа жету үшін әлі де жетеді, бірақ алты, 12 және 18 айларында қол жеткізген бағалар Оппи-Йервой нәтижесін жақсарту жолында.

Инциит Бристол-Майерстің жақсы комбинациясын дәлелдеу үшін қауіпсіздіктің деректерін көрсете алады. Соңғы жаңартулар 17% -ы пациенттердің үштігі немесе емделуге байланысты жағымсыз оқиғалардың нашарлағанын хабарлады. Бұл Bristol-Myers комбинациясымен жасалынған нәтижелерге жағымды әсер етеді, ол биылғы жылдың басында жаңартылғанда үш немесе төрт қолайсыз оқиғаның 58% деңгейіне байланысты болды.

 

Қосымша нұсқаулар

Эпакадостат ұнтағы - IDO2,3 немесе трифтопан 1-диоксигеназ (TDO) энзимдеріне қарсы аз белсенділікті көрсететін HeLa жасушаларындағы 1 nM IC50 мәнімен бірге индоаминаз 7.1-диоксигеназа 2 (IDO2,3) ингибиторы .1 IFN-γ өндірісін ұлғайту және табиғи детальды жасушалар немесе ісік жасушалары бар адам аллогенді лимфоциттердің кокстрациялық жүйесінде реттелетін T (Treg) -құқылы клеткаларға түрлендіруді азайту. 1 Epacadostat ұнтағы да ісікке кедергі келтіруі мүмкін Лимфоцитке тәуелді түрде ісіктері бар тышқандардың өсуі.

Ауызша түрде қол жетімді гидроксиамидина және инмоамин 2,3-диоксигеназа ингибиторы (IDO1), әлеуетті иммуномодулярлық және антинопластикалық әрекеттері бар. INCB024360 ұнтақ мақсаттары және триптофанның кинуренине тотығуына жауап беретін ферментті IDO1-ға байланыстырады. IDO1 препаратын ингибирлеу және ісік жасушаларында кинуренннің төмендеуі арқылы Epacadostat ұнтағысы әртүрлі иммундық жасушалардың, соның ішінде дендрициалық жасушалардың (ДТ), NK жасушаларының және Т-лимфоциттердің, сондай-ақ интерферон (IFN) өндірісінің әртүрлі пролиферациясы мен белсенділігін қалпына келтіреді және белсендіреді. Ісікке байланысты реттелетін Т-жасушаларының (ТРГ) азаюы. Көптеген қатерлі ісіктерде басылатын иммундық жүйені белсендіру IDO1-экспрессияланатын ісік жасушаларының өсуін тежейді. IDO1 көптеген ісік жасушаларының түрлері мен ДҚ-лары арқылы аса әсерлі болады. Осы агентті қолданатын белсенді клиникалық зерттеулерді тексеріңіз.

Индоаминаз 2,3-диоксигеназа 1 (IDO1) - бұл реттеуші Т-жасушаны генерациялау және протеиннің эффективті Т-жасушасын белсендіру арқылы антиоррекциялық иммундық жауапты модуляциялайтын маңызды иммуносупрессивтік фермент, бұл ісік жасушаларының иммундық бақылауды болдырмауға мүмкіндік беру арқылы ісіктердің өсуін жеңілдетеді. Эпакадостат ұнтақ - Ісік иммундық микро ортаны реттейтін IDO1 энзимінің терапиялық, өте күшті және таңдаулы ауызды ингибиторы, осылайша тиімді иммундық реакцияларды қалпына келтіреді. Бір жақты зерттеулерде INCB024360 ұнтағын және иммундық бақылауды бақылау ингибиторларының комбинациясы мүмкін емес немесе метастатикалық меланомасы бар науқастарда тұжырымдаманы дәлелдеді. Бұл зерттеулерде CTLA-024360 ингибиторы ipilimumab немесе PD-4 ингибиторы KEYTRUDA арқылы біріктірілген INCB1 ұнтағы тек иммундық бақылау-өткізу пунктінің ингибиторларын зерттеуге қарағанда жақсартады.

IOI / I ECHO-204 фазасынан алынған зерттеулерге сәйкес, IOI-2017 фазасындағы табылған зерттеулерге сәйкес IOI-дің Эпочодостат ұнтағын ниволумабпен (Opdivo) біріктіру бас және мойын шырышты жасушалы карциномасы бар науқастар үшін перспективалық белсенділік белгілерін (МКЧК) және меланоманы көрсетті. XNUMX ASCO жыл сайынғы кездесуі.

Комбинациясы мульти-қол, ашық-жапсырма сынақтарында емделмейтін меланомасы бар науқастар үшін 63% -ның объективті жауап беру жылдамдығын (ORR) және 5% -ның толық жауап беру жылдамдығын (CR) көрсетті. SCCHC бар адамдарда ORR 23% болды және CR жылдамдығы 3% болды. Жатыр рагы мен колоректальды қатерлі ісікке шалдыққан науқастарда (CRC) комбинация тиімді болмады.

«INCB024360 ұнтағы плюс ниволумаб бас және мойын когорталарының II фазасындағы меланома мен қабыршақты жасушалы карциномада белсенді болды», - дейді зерттеу авторы Карл Д. Льюис, м.ғ.д., доцент, Колорадо Университетінің медициналық онкология бөлімі, Аншутц медициналық кампусы. «Жауап PD-L1 экспрессиясына және HPV мәртебесіне қарамастан байқалды. Барлық жауаптар деректерді өшіру кезінде үздіксіз болды ».

Зерттеудің фазалық I бөлігінде Epacodostat ұнтағы дозасы тәулігіне екі рет 25 мг-ге күніне екі рет 300 мг-дан асқындырылды. II фазада пациенттер күніне екі рет 100 мг және 300 мг дозасы Эпакадостат ұнтағын екі рет қабылдады. Nivolumab бастапқыда 3 аптасында 2 мг / кг-ға дейін енгізілді, ол 240 мг-ге дейін әр 2 аптасына, зерттеудің II фазасында ауыстырылды. АСКО-да қауіпсіздікті қамтамасыз ету үшін ұсынылған зерттеулер зерттеудің екі бөлігінен де болды, ал нәтиже тек II фазадан тұратын когорттан алынған.

Тазаланбаған меланомасы бар науқастар үшін (N = 40) 100-мг дозасы (n = 6) INCB024360 ұнтағы бар ORR 100% құрады, ол толығымен жартылай жауаптардан тұрады. 300-мг дозасы (n = 34) болғанда, ORR 56% болды және CR жылдамдығы 6% болды. Ауруды бақылау жылдамдығы (DCR, ORR plus тұрақты ауру) 85% болды. PD-L1-позитивті ісіктері бар адамдарда (n = 7) ORR 71% болды, PD-L29-теріс тобында (n = 1) 7% болды. Барлық жауаптар жалғасуда, орташа ұзақтығы 16 + апта.

Емакадостат ұнтағының 2-мг дозасы (n = 100) бар ОРР 7% болғанда, CRR жоқ, ал DCR - 14% болғанда, науқастар ≤61 алдын-ала терапия жолдарын алған SCCHN тобында болды. 300-мг қолында (n = 24) ORN 25%, 1 CR және 71% DCR болатын. PD-L1-оң ісіктері бар науқастар (n = 10) ORN 30% болды және теріс ісіктері бар (n = 8) ORN 13% болды. Барлық жауаптар талдау кезінде жалғасты, орташа 24 + аптадан артық.

29-дағы рак ауруы бар науқастарды бағалауда ORR 14% болды, ал DCR 31% болды. Науқаста аққан, BRCA-теріс, PD-L1-оң ауруы бар науқаста 1 CR болды. CRN бар ХНУМХ-нің науқастарында микросателликтің тұрақсыздығы (MSI) бар адамдарда 26% ORR бар, ал микросателит тұрақты ауруы бар адамдар жауап алмады.

«INCB024360 ұнтағы плюс ниволумаб аналық безінің отқа төзімді қатерлі ісігі және CRC пациенттерінің таңдалмаған популяцияларында тиімділік белгісін көрсеткен жоқ», - деді Льюис нәтижелер туралы. Болашақ зерттеулерге қатысты ол «алдын-ала қауіпсіздік пен тиімділік нәтижелері меланомамен ауыратын емделушілерде және SCCHN бар науқастарда ниволумаб пен Эпакадостат ұнтағын одан әрі зерттеуді қолдайтынын» атап өтті.

 

Эпакадостат шикі ұнтағы

Минималды тапсырыс 10grams.
Қалыпты мөлшерде сұрау (1кг ішінде) төлеуден кейін 12 сағатта жіберілуі мүмкін.
Үлкен тапсырыс үшін (1кг ішінде) төлемнен кейін 3 жұмыс орындарына жіберілуі мүмкін.

INCB024360 ұнтағын маркетинг

Болашақта ұсынылатын болады.

 


 

Epacadostat ұнтағын қалай сатып алуға болады: AASraw-ден INCB024360 ұнтағын сатып алыңыз

 

1. Бізге электрондық пошта арқылы хабарласыңыз анықтама жүйесі немесе онлайн скайпклиенттерге қызмет көрсету өкілі (КӘЖ).
2. Бізге қажетті нөмір мен мекенжайды қамтамасыз ету үшін.
3. Біздің КӘЖ сізге цитатаны, төлем мерзімін, қадағалау нөмірін, жеткізу жолдарын және болжамды келу күнін (ETA) ұсынады.
4. Төлем жасалды және тауарлар 12 сағатта жіберіледі (10кг ішінде тапсырыс үшін).
5.Goods қабылданды және түсініктеме береді.

 


 

Тиісті өнімдер туралы толығырақ,мұнда басыңыз.