Erlotinib (183321-74-6) ұнтағы - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Эрлотиниб

рейтинг: Санат:

Тарцева брендімен сатылатын Эрлотиниб ұнтағы - бұл ұсақ жасушалы емес өкпе ісігін (ҰҚКА) және ұйқы безі қатерлі ісігін емдеу үшін қолданылатын дәрі. Нақтырақ айтқанда, ол дененің басқа бөліктеріне таралған экзональды өсу факторы рецепторындағы (EGFR) мутациялармен NSCLC үшін қолданылады - экзон 19 жою (del19) немесе эксон 21 (L858R) алмастыру мутациясы.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Эрлотиниб ұнтағы
CAS нөмірі 183321-74-6
Молекулалық формула C22H23N3O4
Формула салмағы 393.443
синонимдер CP-358774;

OSI774;

Эрлотиниб ұнтағысыз негіз;

183321-74-6.

Көрініс Ақ-кристалды ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).

 

Erlotinib ұнтағының сипаттамасы

Тарцева сауда маркасымен сатылатын Эрлотиниб ұнтағы - бұл ұсақ жасушалы емес өкпе ісігін (NSCLC) және ұйқы безі қатерлі ісігін емдеу үшін қолданылатын дәрі. Нақтырақ айтқанда, ол дененің басқа бөліктеріне таралған экзональды өсу факторы рецепторындағы (EGFR) мутациялармен NSCLC үшін қолданылады - экзон 19 жою (del19) немесе эксон 21 (L858R) алмастыру мутациясы. Ол ауыз арқылы қабылданады.

Эрлотиниб ұнтағы - антиинеопластикалық қасиеті бар хиназолин туындысы. Аденозинтрифосфатпен бәсекеге түсіп, эрлотиниб ұнтағы эпидермистің өсу факторы рецепторының (EGFR) тирозинкиназының жасушаішілік каталитикалық аймағына қайтымды байланысады, осылайша EGFR фосфорлануын қайтымды түрде тежейді және сигналдың өткізгіштік оқиғалары мен EGFR белсендірілуіне байланысты ісік ісік әсерін блоктайды.

Эрлотиниб ұнтағы АҚШ-та медициналық қолдануға 2004 жылы мақұлданған. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының денсаулық сақтау жүйесіне қажетті ең қауіпсіз және тиімді дәрі-дәрмектер тізімі көрсетілген маңызды дәрі-дәрмектер тізімінде бар.

 

Эрлотиниб ұнтағының әсер ету механизмі

Эрлотиниб ұнтағы - эпидермальды өсу факторы рецепторларының ингибиторы (EGFR ингибиторы). Препарат осы типтегі алғашқы препарат болған Ирессадан (гефитиниб) жүреді.

Эрлотиниб ұнтағы эпидермиялық өсу факторы рецепторының (EGFR) тирозинкиназасына бағытталған, ол қатерлі ісіктің әртүрлі формаларында жоғары дәрежеде көрінеді және кейде мутацияға ұшырайды. Ол аденозинтрифосфатпен (АТФ) рецептордың байланысқан жерімен қайтымды түрде байланысады. Сигнал беру үшін екі EGFR молекуласы гомодимер құру үшін бірігуі керек.

Одан кейін ATP молекуласы бір-бірін тирозин қалдықтарына транс-фосфорландыру үшін қолданылады, ол фосфотирозин қалдықтарын түзеді, фосфотирозинмен байланысатын ақуыздарды ядроға сигнал каскадтарын өткізетін немесе басқа жасушалық биохимиялық процестерді белсендіретін ақуыз кешендерін жинау үшін EGFR-ге фосфотирозинмен байланысатын ақуыздарды қосады. Эрлотиниб ұнтағы EGFR-мен байланысқан кезде EGFR-де фосфотирозин қалдықтарының түзілуі мүмкін емес және сигнал каскадтары басталмайды.

Эрлотиниб ұнтағы - бұл өршіп кеткен немесе метастатикалық панкреатиялық немесе кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі терапиясында қолданылатын тирозинкиназа рецепторларының ингибиторы. Эрлотиниб ұнтағы терапиясы терапия кезінде қан сарысуындағы аминотрансфераза деңгейінің уақытша жоғарылауымен және бауырдың жедел клиникалық зақымдануының сирек көріністерімен байланысты.

 

Эрлотиниб ұнтағын қолдану 

Эрлотиниб ұнтағы - бұл қайтымды бірінші буын рецепторлары тирозинкиназа ингибиторы (Гефитинибпен бірге), ең алдымен, эпидермальды өсу факторы рецепторына әсер етеді (EGFR), ErbB рецепторлары отбасының мүшесі. Препарат жабайы типпен де, мутациямен де өзара әрекеттеседі EGFR. ErbB отбасы гомодимерлерді немесе гетеродимерлерді құра алады, олар көбінесе төменгі ағымда және адамда зерттелген карциномалардың көптеген түрлерінің патогенезінде болады. Рецепторлы тирозинкиназа ингибиторлары (TKI) олардың субстратының фосфорлануын жасушалық сигнал жолында болдырмайды. EGFR әдетте көптеген жасушалық функцияларда, соның ішінде саралау, көбею және ангиогенезде маңызды рөл атқарады, олардың барлығы қатерлі ісіктің белгілері болып табылады.

NSCLC-де EGFR мутациясы әдетте активтендіретін мутация болып табылады. EGFR мутациясының болу ықтималдығын арттыратын пациенттердің кейбір сипаттамаларына гистологиялық талдау, аденокарциномамен расталған аденокарциноманың тарихы жоқ, азиялық этникалық белгілері және әйелдер жынысы кіреді. Әдетте EGFR-де қайталама мутациялар пайда болады, бұл мақалада төменде сипатталады.

 

Эрлотиниб ұнтағының жанама әсерлері және ескерту

Эрлотиниб ұнтағын қабылдаған науқастар үшін келесі жанама әсерлер жиі кездеседі:

▪ Бөртпе

▪ Диарея

▪ Тәбет нашар

▪ қажу

▪ ентігу

▪ жөтел

▪ Жүрек айнуы және құсу

 

Бұл жанама әсерлер Эрлотиниб ұнтағын алатын пациенттердің сирек кездесетін жанама әсерлері:

▪ инфекция

▪ Ауыз жарасы

▪ қышу

▪ Құрғақ тері

▪ көздің тітіркенуі

▪ Іштің ауыруы

 

Барлық жанама әсерлер жоғарыда келтірілген емес. Кейбіреулер сирек кездеседі (пациенттердің 10% -дан азында кездеседі). Алайда ерекше белгілер байқалса, сіз әрдайым дәрігерге хабарлауыңыз керек.

 

анықтамалық

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Эрлотиниб негізіндегі ерлотиниб ұнтағына қарсы дублетті-мақсатты терапия, бұрын емделген алдыңғы сатыдағы кіші жасушалы емес өкпе рагы: 24 рандомизацияланған мета-анализ бақыланатын сынақтар. Oncotarget. 2017 31 мамыр; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 қыркүйек. Шолу. PubMed PMID: 29069867; PubMed Орталық PMCID: PMC5641210.

[2] Ли КК, Дэвис Л, Ву Ю.Л., Мицудоми Т, Иноуэ А, Розелл Р, Чжоу С, Накагава К, Тхонгпрасерт С, Фукуока М, Лорд С, Маршнер I, Ту Ю.К., Гралла RJ, Гебски В, Мок Т. , Yang JC. Гефитиниб немесе Эрлотиниб ұнтағы және EGFR мутациясының оң өкпенің қатерлі ісігі кезіндегі химиотерапия: пациенттің жеке деректерінің мета-жалпы тіршілік етуін талдау. J Natl қатерлі ісік ауруы. 2017 1 маусым; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Шолу. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Гефитинибті, эрлотиниб ұнтағын және афатинибті кіші жасушалық емес өкпе рагындағы салыстыру: мета-анализ. Int J қатерлі ісігі. 2017 маусым 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 жылғы 27 наурыз. Шолу. PubMed PMID: 28295308.

[4] «Эрлотиниб ұнтағын (Тарцева) жүктілік кезінде қолдану». Drugs.com. 1 қараша 2019. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[5] «Эрлотиниб ұнтағы кәсіпқойларға арналған монография». Drugs.com. 12 қараша 2019 шығарылды.

[6] “Тарцева-эрлотиниб ұнтағы гидрохлоридінің таблеткасы”. DailyMed. 12 желтоқсан 2018. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[7] «Дәрі-дәрмектерді мақұлдау пакеті: Тарцева (Эрлотиниб ұнтағы) NDA # 021743». АҚШ-тың тамақ және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 28 наурыз 2005. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[8] Раймонд Е, Файвр С, Арманд Дж.П. (2000). «Тирозинкиназа рецепторларының эпидермиялық өсу факторы ісікке қарсы терапияның мақсаты ретінде». Есірткілер. 60 Қосымша 1: 15–23, талқылау 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.