AASraw жаппай NMN және NRC ұнтақтарын шығарады!

Эрлотиниб

рейтинг: Санат:

Тарлева брендімен сатылатын Эрлотиниб - өкпенің кіші жасушалық емес қатерлі ісігі (ұйқы безі қатерлі ісігі) мен ұйқы безі қатерлі ісігін емдеу үшін қолданылатын дәрі. Нақтырақ айтқанда, ол дененің басқа бөліктеріне таралған экзональды өсу факторы рецепторындағы (EGFR) мутациямен NSCLC үшін қолданылады - экзон 19 жою (del19) немесе эксон 21 (L858R) алмастыру мутациясы.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Эрлотиниб
CAS нөмірі 183321-74-6
Молекулалық формула C22H23N3O4
Формула салмағы 393.443
синонимдер CP-358774;

OSI774;

Эрлотинибтің негізі;

183321-74-6.

Көрініс Ақ-кристалды ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).

 

Erlotinib сипаттамасы

Тарлева брендімен сатылатын Эрлотиниб - өкпенің кіші жасушалық емес қатерлі ісігі (ұйқы безі қатерлі ісігі) мен ұйқы безі қатерлі ісігін емдеу үшін қолданылатын дәрі. Нақтырақ айтқанда, ол дененің басқа бөліктеріне таралған экзональды өсу факторы рецепторындағы (EGFR) мутациялармен NSCLC үшін қолданылады - экзон 19 жою (del19) немесе эксон 21 (L858R) алмастыру мутациясы. Ол ауыз арқылы қабылданады.

Эрлотиниб - антиинеопластикалық қасиеті бар хиназолин туындысы. Аденозинтрифосфатпен бәсекеге түсіп, эрлотиниб эпидермиялық өсу факторы рецепторының (EGFR) тирозинкиназының жасушаішілік каталитикалық аймағымен қайтымды байланысады, осылайша EGFR фосфорлануын қайтымды түрде тежейді және EGFR активациясымен байланысты сигналдың трансдукциясы мен ісік әсерін блоктайды.

Эрлотиниб АҚШ-та медициналық қолдануға 2004 жылы мақұлданған. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының денсаулық сақтау жүйесіне қажетті ең қауіпсіз және тиімді дәрі-дәрмектер тізімі көрсетілген маңызды дәрі-дәрмектер тізімінде бар.

 

Эрлотинибтің әсер ету механизмі

Эрлотиниб - эпидермальды өсу факторы рецепторларының тежегіші (EGFR ингибиторы). Препарат осы типтегі алғашқы препарат болған Ирессадан (гефитиниб) жүреді.

Эрлотиниб эпидермиялық өсу факторы рецепторының (EGFR) тирозинкиназасына бағытталған, ол жоғары дәрежеде көрінеді және кейде қатерлі ісік формаларында мутацияға ұшырайды. Ол рецептордың аденозинтрифосфатпен (АТФ) байланысқан жерімен қайтымды түрде байланысады. Сигнал беру үшін екі EGFR молекуласы гомодимер құру үшін бірігуі керек.

Содан кейін олар ATP молекуласын бір-бірін тирозин қалдықтарында транс-фосфорландыру үшін пайдаланады, ол фосфотирозин қалдықтарын түзеді, фосфотирозинмен байланысатын ақуыздарды ядроға сигнал каскадтарын өткізетін немесе басқа жасушалық биохимиялық процестерді белсендіретін EGFR-ге фосфотирозинмен байланысатын ақуыздарды қосады. Эрлотиниб EGFR-мен байланысқан кезде EGFR-де фосфотирозин қалдықтарының түзілуі мүмкін емес және сигнал каскадтары басталмайды.

Эрлотиниб сонымен қатар тирозинкиназа рецепторларының ингибиторы болып табылады, ол өршіп кеткен немесе метастатикалық панкреатиялық немесе кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігін емдеуде қолданылады. Эрлотиниб терапиясы терапия кезінде қан сарысуындағы аминотрансфераза деңгейінің уақытша жоғарылауымен және бауырдың жедел клиникалық зақымдануының сирек жағдайларымен байланысты.

 

Erlotinib қолдану 

Эрлотиниб - бұл қайтымды бірінші буын рецепторлары тирозинкиназа тежегіші (Гефитинибпен бірге), бірінші кезекте, эпидермальды өсу факторы рецепторына әсер етеді (EGFR), ErbB рецепторлары отбасының мүшесі. Препарат жабайы типпен де, мутациямен де өзара әрекеттеседі EGFR. ErbB отбасы гомодимерлерді немесе гетеродимерлерді құра алады, олар көбінесе төменгі ағымда және адамда зерттелген карциномалардың көптеген түрлерінің патогенезінде болады. Рецепторлы тирозинкиназа ингибиторлары (TKI) олардың субстратының фосфорлануын жасушалық сигнал жолында болдырмайды. EGFR әдетте көптеген жасушалық функцияларда, соның ішінде саралау, көбею және ангиогенезде маңызды рөл атқарады, олардың барлығы қатерлі ісіктің белгілері болып табылады.

NSCLC-де EGFR мутациясы әдетте активтендіретін мутация болып табылады. EGFR мутациясының болу ықтималдығын арттыратын пациенттердің кейбір сипаттамаларына гистологиялық талдау, аденокарциномамен расталған аденокарциноманың тарихы жоқ, азиялық этникалық белгілері және әйелдер жынысы кіреді. Әдетте EGFR-де қайталама мутациялар пайда болады, бұл мақалада төменде сипатталады.

 

Эрлотинибтің жанама әсерлері және ескертуі

Эрлотинибті қабылдаған науқастар үшін келесі жанама әсерлер жиі кездеседі:

▪ Бөртпе

▪ Диарея

▪ Тәбет нашар

▪ қажу

▪ ентігу

▪ жөтел

▪ Жүрек айнуы және құсу

 

Бұл жанама әсерлер Эрлотиниб қабылдаған пациенттердің сирек кездесетін жанама әсерлері болып табылады:

▪ инфекция

▪ Ауыз жарасы

▪ қышу

▪ Құрғақ тері

▪ көздің тітіркенуі

▪ Іштің ауыруы

 

Барлық жанама әсерлер жоғарыда келтірілген емес. Кейбіреулер сирек кездеседі (пациенттердің 10% -дан азында кездеседі). Алайда ерекше белгілер байқалса, сіз әрдайым дәрігерге хабарлауыңыз керек.

 

анықтамалық

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Эрлотиниб негізіндегі ерлотинибке қарсы дублетті-мақсатты терапия, алдын-ала емделген, дамыған кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі: 24 рандомизацияланған бақыланған мета-анализ сынақтар. Oncotarget. 2017 31 мамыр; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 қыркүйек. Шолу. PubMed PMID: 29069867; PubMed Орталық PMCID: PMC5641210.

[2] Ли К.К., Дэвис Л, Ву Ю.Л., Мицудоми Т, Иноуэ А, Розелл Р, Чжоу С, Накагава К, Тхонгпрасерт С, Фукуока М, Лорд С, Маршнер I, Ту Ю.К., Гралла RJ, Гебски В, Мок Т. , Yang JC. Gefitinib немесе Erlotinib vs EGFR мутациясы-өкпенің оң рагы кезіндегі химиотерапия: пациенттің жеке деректерінің мета-жалпы тіршілік етуін талдау. J Natl қатерлі ісік ауруы. 2017 1 маусым; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Шолу. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Гефитиниб, эрлотиниб және афатинибті кіші жасушалық емес өкпе рагындағы салыстыру: мета-анализ. Int J қатерлі ісігі. 2017 маусым 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 жылғы 27 наурыз. Шолу. PubMed PMID: 28295308.

[4] «Эрлотинибті (Тарцева) жүктілік кезінде қолдану». Drugs.com. 1 қараша 2019. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[5] «Кәсіби мамандарға арналған Эрлотиниб монографиясы». Drugs.com. 12 қараша 2019 шығарылды.

[6] “Тарцева-эрлотиниб гидрохлорид таблеткасы”. DailyMed. 12 желтоқсан 2018. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[7] «Дәрі-дәрмектерді мақұлдау пакеті: Тарцева (Эрлотиниб) NDA # 021743». АҚШ-тың тамақ және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 28 наурыз 2005. 23 желтоқсан 2019 шығарылды.

[8] Раймонд Е, Файвр С, Арманд Дж.П. (2000). «Тирозинкиназа рецепторларының эпидермиялық өсу факторы ісікке қарсы терапияның мақсаты ретінде». Есірткілер. 60 Қосымша 1: 15–23, талқылау 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.