Lorcaserin (Belviq) ұнтағы (616202-92-7) hplc≥98% | AASraw
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Локеразин ұнтағы

рейтинг: Артикул: 616202-92-7. Санат:

AASraw CGMP-нің реттеуі мен қадағаланатын сапаны басқару жүйесі бойынша грамнан Лоркараэрин (Белвиг) ұнтағын (616202-92-7) бұқаралық тәртіпке дейін синтездеу және өндіру қабілетіне ие.

 

Өнім Сипаттамасы

 

Кіріспе

Тиімді және қауіпсіз салмақ жоғалту препаратын жасау өте қиын міндет. Өткендегі әрекеттер жүректің зақымдануы сияқты бірқатар жанама әсерлері бар. Бақытымызға орай, жаңа зерттеуде, лорказердің салмақ жоғалту таблеткасы сізге жүрегіңіздің денсаулығын құртусыз артық салмақ түсіруге көмектеседі деп айтады. Лорказерин - FDA-ның 2012-да мақұлданған таңғажайып аппетит басу табласы. Бірақ lorcaserin дегеніміз не? Төменде препараттың терең сипатталуы, оның химиялық құрылымы мен қасиеттері, қолданылуы, дозалары, сақтық шаралары және тағы басқалар бар.

Өнімнің атауы: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin hydrochloride)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Lorcaserin (Belviq) ұнтағы туралы бейне

 

 


 

I.Lorcaserin (Белвиг) ұнтағы Негізгі кейіпкерлер:

 

аты-жөні: Лоскаразин (Белвиг) ұнтағы
CAS: 616202-92-7
Молекулалық формула:  C11HNUMXClN
Молекулалық салмағы: 195.692
Еріту нүктесі: 212 ° C
Сақтау температурасы: RT
Түсі: Ақ-ақ ұнтақ ақ

 


 

Кіріспе

Тиімді және қауіпсіз салмақ жоғалту препаратын жасау өте қиын міндет. Өткендегі әрекеттер жүректің зақымдануы сияқты бірқатар жанама әсерлері бар. Бақытымызға орай, жаңа зерттеуде, лорказердің салмақ жоғалту таблеткасы сізге жүрегіңіздің денсаулығын құртусыз артық салмақ түсіруге көмектеседі деп айтады. Лорказерин - FDA-ның 2012-да мақұлданған таңғажайып аппетит басу табласы. Бірақ lorcaserin дегеніміз не? Төменде препараттың терең сипатталуы, оның химиялық құрылымы мен қасиеттері, қолданылуы, дозалары, сақтық шаралары және тағы басқалар бар.

Өнімнің атауы: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin hydrochloride)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Төменде 3-D құрылымындағы лорказериннің химиялық құрылымы көрсетілген.

Лоскаразин (Белвиг) ұнтағы

 

Лорказериннің химиялық қасиеттері (белвик) (CAS 616202-92-7)

Төменде Лоркасериннің (бельвик) химиялық қасиеттері келтірілген; олар жылдам қарау үшін төмендегі кестеде көрсетілген.

 

Сипат атауы Мүліктің мәні
Ковалентті байланыстырылған бөлімше 1
Изотопты атом санағы 0
Анықталмаған Bond Stereocenter Count 0
Белгіленген Bond Stereocenter Count 0
Анықталмаған атом стереоцентрінің саны 0
Атом стереоцентрінің саны анықталды 1
Ауыр атом Count 13
Ресми төлем 0
Құрамында каноникаландырылған рас
XLogP3-AA 2.7
Нақты массасы 195.081 г / моль
Моноизотоптық масса 195.081 г / моль
Полярлық топологиялық аймақ 12 A ^ 2
Күрделілік 172
Айналмалы облигациялар саны 0
Сутектік облигацияларды қабылдаушы сан 1
Сутектік облигациялық донор Count 1
Молекулалық салмақ 195.69 г / моль
Диссоциацияның тұрақтылары

 

pKa = 9.98 (эст)

 

Lorcaserin HCL ұнтағының қарапайым сипаттамасы

Лоркасерин (Belviq) - бұл Arena Pharmaceuticals тұжырымдамасымен жасалған тәбетті басатын таблетка. Ол серотонинді рецепторлық агонистер деп аталатын дәрілер класына жатады. Ол аз тамақ жегеннен кейін сізді қанықтыруға көмектесу үшін жасалған. Ол 5-HT активтендіру арқылы тәбетті басады2C мидың аймағында (гипоталамус) тәбет бақылайтын серотонинді рецепторлардың түрлері болып табылатын рецепторлар. Денеңізді толығымен сезінетін болса, сіз аз тамақ ішесіз, осылайша ұзақ уақыт бойы салмақ жоғалтады.

Химиялық атауы (R) -8-хлор-1-метил-ХНУМХ-тетрагидро-ХНУМХХ-ХНУМХ-бензазепин гидрохлорид гемихидраты болып табылатын Белвиг ауызша болып табылады. Оның молекулалық салмағы 2,3,4,5 г / моль, эмпирикалық формуласы C11H15Cl2N • 0.5H2Оның құрылымдық формуласы төменде келтірілген:

 

Лоскаразин (Белвиг) ұнтағы

 

Лоркасерин гидрохлориді гемигидратының суда ерігіштігі 400 мг / мл-ден жоғары. Belviq таблеткасында 10.4 миллиграмм сусыз лорказерин гидрохлориді бар 10.0 миллиграмм кристалды лорказерин гидрохлориді гемигидрат (ақтан ақ түске дейінгі ұнтақ) бар. Оның құрамында магний стеараты NF, тальк USP, FD&C Blue # 2 алюминий көлі, титан диоксиді USP, полиэтиленгликоль NF, поливинил спирті USP, коллоидты кремний диоксиді NF, кроскармеллоз натрий NF, кремнийленген микрокристалды целлюлоза және гидроксипропил целлюлозасы бар басқа ингредиенттер бар.

 

Лоркараэрин механизмінің әрекеті

Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару жөніндегі басшылықтың (2007) критерийлеріне сәйкес, Лоркасарин ересектерге клиникалық маңызды салмақ жоғалуына көмектеседі. Бұл салмақ жоғалу препаратын физикалық белсенділіктің артуымен, сондай-ақ төмен калориялы диета кезінде жақсы жұмыс істейтіні айтылады. Бұл салмақ салмағы көп адамдармен (кемінде 27 кг / м2), немесе семіздік (BMI кем дегенде 30 кг / м2). Бұл дәрі-дәрмектер бір немесе бірнеше салмақпен байланысты мәселелерге, мысалы, 2 типті диабетке, дислипидемияға немесе гипертонияға көмектеседі.

Лорказерин - бұл 5-HT ретінде таңдайтын жаңа аппетит басу табласы2C гипоталамустағы рецепторлық агонист, 5-HT үшін он бес есе көп жақындығы бар әрекет селективті2C  5-HT-ге қарағанда, рецепторлар2A  және 100-HT үшін 5 есе жоғары функционалдық селективтеу2C 5-HT-ге қарағанда, рецепторлар2B.

5-HT2C рецепторлары тек қана адамның миында орналасқан және оларды таламуста, гипоталамуста, кортексте, гиппокампада, хороидтық өрімде, мишықта және амигдалада табуға болады. Гипоталамустағы 5-HT2C рецепторларын ынталандыру POMC (пропиомеланокортин) өндірісін белсендіреді, сондықтан қанықтыру арқылы салмақтың төмендеуіне ықпал етеді. Бұл дәлел дәлелденген клиникалық зерттеулермен және басқа зерттеулермен дәлелденеді. Әдетте 5-HT2C рецепторлары тәбетті, эндокриндік секрецияны және көңіл-күйді реттеуге көмектеседі деп ойлағанымен, тәбетті реттеудегі нақты әрекет тәсілі белгісіз.

 

рецепторлық EC50 [nM] Ki[nM]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

 

Lorcaserin HCL ұнтағын қолдану

Егер біз шынайы Lorcaserin-ді қарастыратын болсақ, онда бүгінде нарықтағы ең жақсы салмақ жоғалту таблеткасы болып табылады. Белгілі салмақ дәрежесі бар адамдар, яғни ауыр салмақты медициналық жағдайлары бар немесе семіздікке ұшыраған адамдар осы өнімнен айтарлықтай пайда көре алады.

Дәрігермен мақұлданған жаттығу бағдарламасымен, калориялы азық-түлік бағдарламасымен және өмір салты өзгеруімен бірге пайдаланылғанда, Лоркасарин салмақты жоғалтуға қарағанда әлдеқайда көп көмектесе алады - бұл семіздікпен байланысты көптеген денсаулыққа байланысты тәуекелдерді төмендетуге көмектеседі жоғары қан қысымы, қант диабеті, жүрек ауруы және ерте өлім.

Ауруларды бақылау орталығының деректері бойынша, дене салмағының жалпы санының 5-ден тек 10 жоғалтуы қан қанттарын, қан холестеринді және қан қысымын жақсарту сияқты денсаулыққа пайдалы артықшылықтарды ұсына алады.

 

 Lorcaserin HCL ұнтағының дозасы

Ересектер тәулігіне екі таблетка қабылдауы керек. Сондықтан сіз айына 60 таблетка алуыңыз керек. FDA-ның мәліметі бойынша, дәрі-дәрмектің дені сау салмақты ұстап тұру үшін оның өмір бойы пайдалануы керек.

Оң нәтиже 12 аптадан кейін көрінуі керек. Сол кезде сіз негізгі салмағыңыздың кем дегенде 5 пайызын жоғалтпасаңыз, таблетканы пайдалануды тоқтату ұсынылады. Тіпті пайдалануды жалғастыра отырып, клиникалық тұрғыдан салмақ жоғалтуға қол жеткізуге және азайтуға болады.

 

Локкаразиннің HCL сақтық шаралары

Сіздің медицина қызметкеріңіз бұл препаратты тағайындағанын есте ұстағаныңыз жөн, өйткені олар сіз алатын артықшылық жанама әсерлердің қаупінен гөрі жоғары деп санады. Осы препаратты қолданатын адамдардың көпшілігі елеулі жанама әсерлерін көрсетпейді.

Лорказерин қабылдағанға дейін фармацевтке немесе дәрігерге препаратқа аллергияңыз бар-жоғын біліп алыңыз; немесе сізде басқа аллергия бар ма. Лоркасерин құрамында белсенді емес ингредиенттер бар, олар аллергиялық реакцияларға немесе басқа мәселелерге әкелуі мүмкін. Фармацевтіңізден көбірек мәлімет беруін сұраңыз.

Бұл препаратты қолданар алдында дәріханашыңызға немесе дәрігеріңізге ауру тарихыңыз туралы, атап айтқанда бүйрек, қант диабеті, бауыр проблемалары, жүрек аурулары (жүрек блоктауы, жүрек клапанының ауруы, жүректің баяу соғуы, жүрек жеткіліксіздігі) сияқты проблемалар туралы хабарлаңыз. ерлердегі ауыр / ұзаққа созылатын эрекциялар (оның ішінде деформацияланған пенис, Пейрони ауруы, көптеген миелома, орақ жасушаларының анемиясы, лейкемия).

Бұл тәбетті басатын таблетка сіздің ойыңызды баяулатуы немесе айналуы мүмкін. Марихуана немесе алкоголь бұл әсерлерді нашарлатуы мүмкін. Техниканы пайдаланбаңыз, көлік жүргізбеңіз немесе мұқият болғыңыз келгенше байқампаздықты қажет ететін нәрсені жасамаңыз. Егер сіз марихуананы қолдансаңыз, алкогольдік ішімдіктерді шектеңіз және дәрігеріңізбен сөйлесіңіз.

Егер сіз хирургиялық процедурадан өтсеңіз, тіс дәрігеріне немесе дәрігеріңізге барлық қабылдаған өнімдеріңіз туралы (оның ішінде рецепт бойынша емес дәрі-дәрмектер, шөптерден жасалған дәрі-дәрмектер және рецепт бойынша дәрі-дәрмектер) айтып бергеніңіз абзал.

Егер сіз қант диабетімен ауыратын болсаңыз, салмақ жоғалтуға арналған бұл дәрі қандағы қантқа әсер етуі мүмкін. Қандағы қант деңгейін белгілі бір уақыт аралығында тексеріп тұрғаныңызға көз жеткізіп, дәрігермен нәтижелеріңізді бөлісіңіз. Дәрігерге қандағы қант белгілерінің төмендігі туралы хабарлаңыз. Денсаулық сақтау маманы сіздің жаттығу бағдарламаңызды, диетаны немесе қант диабетіне қарсы дәрі-дәрмектерді түзетуді талап етуі мүмкін.

Жүктілік кезінде бұл препаратты қабылдауға болмайды, себебі ол болашақ балаға зиянын тигізуі мүмкін. Дәрігерден босануды бақылаудың сенімді түрлерін қолдану туралы сұраңыз. Егер сіз жүкті болсаңыз немесе жүкті болсаңыз, дереу денсаулық сақтау маманына айтыңыз.

Әзірге бұл препарат емшек сүтіне өтетін-өтпейтіні белгісіз. Сәбиге қауіп төндірмеу үшін, осы дәрі-дәрмектерді қолданған кезде емшек сүтімен емізу ұсынылмайды. Емшек емізер алдында дәрігермен кеңескеніңізге көз жеткізіңіз.

Лорказеринді қолдануды бастамас бұрын және кез-келген уақытта толтырылған кезде дәрігерден қол жетімді болса, пайдаланушы туралы ақпарат парағын мұқият оқып шығыңыз. Егер сізде қандай да бір сұрақ туындаса, дәріханашыға немесе дәрігерге хабарласыңыз.

Бұл тәбетті басатын дәрі-дәрмектерді фармацевтің нұсқауы бойынша тамақпен немесе тамақсыз ауызша қабылдаңыз, әдетте күніне екі рет. Ең тиімді пайдалану үшін осы препаратты үнемі қолданыңыз. Есте сақтауға көмектесу үшін, таблеткаларды күн сайын бір уақытта ішіңіз.

Лорказерин - бұл әдеттенген дәрілік зат. Дозаны ұлғайтпаңыз немесе тағайындағаннан гөрі бұл таблакты жиі қабылдамаңыз. Сіздің жағдайыңыз неғұрлым тезірек жақсармауы мүмкін және жанама әсерлердің пайда болуы мүмкін.

Ларказерина таблеткасымен бірге арнайы препараттар қолданылғанда, есірткіге қатты әсер ету мүмкін. Дәрігерге қазір қолданып отырған барлық дәрі-дәрмектер туралы және сіз қолданатын басқа да дәрі-дәрмектер туралы айтып беріңіз.

Лукасариннің салмақ жоғалту таблосы 18 жастан кіші адамдарға қолдануға рұқсат бермейді.

 

Lorcaserin HCL ұнтағын қалай қабылдауға болады?

Ұзартылған босатылған таблетканы шайқамаңыз, бұзбаңыз немесе щеткеңіз. Тек оны толығымен жұтып қойыңыз.

Лорказердің тәбетті асқындырушысы жаттығуды, салмақты бақылауды, диетаны қамтитын толық емдеу бағдарламасының бір бөлігі және әрқашан қан қантыңызды тексереді. Дәрі-дәрмектерді, тамақтануды және жаттығу жұмыстарын қатаң қадағалаңыз.

Дәрі-дәрмектерді бөлме температурасында жылудан және ылғалдан сақтаңыз.

Барлық бөтелкелерде қолданылатын дәрілердің мөлшерін жазып алыңыз. Лукасариннің салмақ жоғалту таблеткасы теріс қолданылатын дәрілік зат болып табылады және сіз біреу сіздің дәрі-дәрмектеріңізді рецептсіз немесе дұрыс пайдаланбаса, әрқашан білуі керек.

Лорказердің дәрі-дәрмегін ешкіммен бөліспеңіз. Препаратты ешкім оны ала алмайтын жерде сақтаңыз.

 

Лоркасарин дозасын жоғалтсаңыз не болады?

Қарапайым дозаны дереу еске алыңыз. Келесі жоспарланған дозаның уақыты дерлік болса, жіберіп алған дозаны өткізіп жіберіңіз. Қабылданбаған дозаны құрастыру үшін қосымша дозаны қабылдамаңыз.

 

Лоркасаринді асқындырған жағдайда не болады?

Шұғыл медициналық көмекті іздеңіз немесе 1-800-222-1222-дегі Poison Help-ті хабарласыңыз.

 

Lorcaserin-да болғанда не істеуден аулақ болуым керек?

Дәрігеріңіздің кеңесі болмаса, артық салмақ жоғалту өнімдерін қабылдауға болмайды. Сондай-ақ, лорказерин таблеткасын қабылдаған кезде суық немесе жөтел емдеуге болмайды.

 

Лорказеринге қандай басқа дәрілер әсер етуі мүмкін?

Лорказериннің жұмысына келесі препараттар әсер етуі мүмкін:

  • Мигреньді бас ауруы болып табылатын «триптан» - мысалы, Максальт, Зомиг алмотриптан, ризатриптан, суматриптан, фроватриптан, золмитриптан, Имитрекс және басқалар.
  • Каберголин;
  • linezolid;
  • кез-келген антидепрессант
  • литий;
  • Джон сусыны;
  • эректильді дисфункция - Левитра, Виагра аванафил, Сиалис, силденафил, тадалафил және басқалары;
  • трамадол;
  • триптофан (L-триптофан деп те аталады);
  • құрамында декстрометорфан бар жөтел немесе суық дәрілер; немесе
  • психикалық ауруларды, көңіл-күйді немесе мазасыздықты емдеуге арналған дәрі-дәрмектер.

Жоғарыда аталған тізім толық емес. Басқа дәрі-дәрмектер лорказеринге әсер етуі мүмкін, және бұл дәрі-дәрмектің барлығында ықтимал өзара әрекеттесулер жоқ.

 

Lorcaserin HCL қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы BBC есептері (CAS 616202-92-7)

Локкаражиннің тек тиімділігі ғана емес, сонымен бірге медицина қауіпсіздігі туралы бірнеше BBC-тің хабарламалары бар. Би-би-сидің хабарлауынша, New England Journal of Medicine-тің жақында жүргізген зерттеулері лорказердің аппетит күңгірттейтін таблеткасын үш жарым жылдай қысқа уақыт ішінде 8.8lб (4кг) айналасында жоғалтқан адамдарға нұсқайды. Зерттеудің нәтижелері лорцазиннің салмақ жоғалту таблеткаларының ең жақсы бірі екендігі дәлелденді.

Хабарламада сонымен қатар, дәрі-дәрмектер тәбетті басу арқылы жұмыс істейтіндіктен, тұтынушыларды жүрек-қан тамырлары жағдайында жоғары тәуекелге душар етпейді. Жарияланған зерттеу ХNUMX айларында АҚШ-тағы ХNUMX семіздік немесе артық салмақпен ауыратын науқастардан кейін болды.

Зерттеудің жетекші зерттеушілерінің бірі, д-р Эрин Бохуладың айтуынша, үш жарым жылдан кейін лорказеринді қабылдаған ересектер плацебо алғандарға қарағанда, олардың массасының бесден он пайызға дейін азаюына қарағанда, үш есе көп болды.

Жүрек клапанында өткізілген сынақтар плацебонды қабылдағандардың жүрек клапанымен салыстырғанда айтарлықтай айырмашылықтар жоқ. Басқа массаулау таблеткаларының қауіпсіздігіне келетін болсақ, бұл басты проблема болғандығын ескере отырып, лорцазерин ең жақсы салмақ жоғалту табласы болуы мүмкін.

Дәрі-дәрмекті қабылдаған ересектерде де қант диабетінің 2 типті қаупі аз болды. Таблетка АҚШ-та ай сайынғы дозасы үшін шамамен 155-225 фунт стерлингке ($ 220-290) тұрады. Лоркасерин салмақты азайтудың инвазивті процедураларына тамаша альтернатива ұсынады, басқалармен қатар асқазан жолағындағы хирургия.

ВВС-дің тағы бір баяндамасында Абердин университетінің Роует институтының тәбетке зерттеу жүргізген зерттеушілерінің зерттеуі ұсынылды. Ғалымдар олардың тәбетті зерттеулері оларды мидың белгілі бір бөлігіне әкелді дейді.

Олар белгілі бір клеткаларды дәрілік заттарға әсер ету арқылы азық-түлікті тұтынуды азайтты. Лорцерерин осы механизммен жұмыс істегендіктен, зерттеудің нәтижелері лорказерин сияқты жаңа дәрі-дәрмектерді ашып қана қоймай, сонымен қатар, мамандарға лорцеринге қатысты оның қауіпсіздігі мен тиімділігіне сендірді.