Регорафениб ұнтағы (755037-03-7) - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

Регорафениб

рейтинг: Санат:

Регорафениб ұнтағы - ангиогенді, стромальды және онкогенді тирозинкиназа (РТК) рецепторларына бағытталған ауызша мулькиназаның ингибиторы. Регорафениб ұнтағы анти-ангиогендік белсенділікті қос мақсатты VEGFR2-TIE2 тирозинкиназаның тежелуіне байланысты көрсетеді.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы Регорафениб ұнтағы
CAS нөмірі 755037-03-7
Молекулалық формула C21H15ClF4N4O3
Формула салмағы 482.8
синонимдер Регорафениб ұнтағы;

755037-03-7;

BAY 73-4506;

Стиварга;

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide.

Көрініс Ақтан аққа дейінгі ұнтақ
Сақтау және өңдеу Бөлме температурасында сақтаңыз, салқын, құрғақ жерде, күн сәулесі түспейтін жерде сақтаңыз.

 

Regorafenib ұнтағының сипаттамасы

Регорафениб ұнтағы - бұл ангиогенді, стромальды және онкогенді тирозинкиназа (РТК) рецепторларына бағытталған ауызша мулькинкиназа ингибиторы. Регорафениб ұнтағы анти-ангиогендік белсенділікті қос мақсатты VEGFR2-TIE2 тирозинкиназаның тежелуіне байланысты көрсетеді. 2009 жылдан бастап ол көптеген ісік түрлерінде емдеудің ықтимал нұсқасы ретінде зерттелді, 2015 жылға қарай онкологиялық ауруларға АҚШ-тың екі мақұлдауы болды.

Регорафениб ұнтағы - бұл тирозинкиназа рецепторларына бағытталған және олармен байланысатын және эпидермальды өсу факторының рецепторын (EGFR) және тамырлы эндотелий өсу факторын (VEGF), жасуша бетіндегі рецепторларды тежейтін бағытталған терапия. Регорафениб ұнтағын осы рецепторлармен байланыстыра отырып, жасушаның бөлінуіне ықпал ететін маңызды жолды блоктайды.

 

Регорафениб ұнтағының әсер ету механизмі

Регорафениб ұнтағы - бұл қалыпты жасушалық функцияларға және онкогенез, ісік ангиогенезі және ісік микроортасын қолдау сияқты патологиялық процестерге қатысатын көптеген мембраналық және жасушаішілік киназалардың тежегіші. In vitro биохимиялық немесе жасушалық талдауларда регорафениб ұнтағы немесе оның негізгі адам белсенді метаболиттері M-2 және M-5 RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-альфа, PDGFR-бета, FGFR1, FGFR2, TIE2 белсенділігін тежеді. , DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 және Abl клиникалық тұрғыдан қол жеткізілген регорафениб ұнтағы концентрациясында. In vivo модельдерінде регорафениб ұнтағы егеуқұйрықтардың ісік моделінде ангиогенге қарсы белсенділікті және ісіктің өсуінің тежелуін, сондай-ақ тышқанның ксенографты бірнеше модельдерінде анти-метастатикалық белсенділікті, соның ішінде адамның колоректальды карциномасын көрсетті.

 

Regorafenib ұнтағын қолдану

Регорафениб ұнтағы - бұл қатерлі ісікке қарсы дәрі. Сізде оны емдеу әдісі болуы мүмкін:

▪ Гастро ішек стромальды қатерлі ісігі (GIST) - асқазанның немесе ішектің жұмсақ тіндік саркомасының сирек түрі;

▪ Бауырдан басталған дамыған қатерлі ісік (бауырдың алғашқы рагы).

 

Регорафениб ұнтағының жанама әсерлері және ескерту

Біз барлық жанама әсерлерді тізбелеген жоқпыз. Сізде барлық осы жанама әсерлердің болуы екіталай, бірақ олардың кейбіреулері бір уақытта болуы мүмкін.

Жанама әсерлердің қаншалықты жиі және қаншалықты ауыр екендігі әр адамға байланысты болуы мүмкін. Олар сіздің басқа емдеріңізге байланысты. Мысалы, сіздің жанама әсерлеріңіз нашарлауы мүмкін, егер сізде басқа дәрі-дәрмектер немесе сәулелік терапия болса.

 

Жалпы жанама әсерлер

▪ инфекцияны жұқтыру қаупі жоғарылайды

▪ Тыныссыздық және бозғылт көріну

▪ Көгеру, қызылиектің қан кетуі немесе мұрыннан қан кету

▪ Шаршау және әлсіздік (шаршау)

▪ Пальмалар мен табандардағы ауырсыну, қызару және қабыршақтану

▪ Тәбеттің жоғалуы және салмақ жоғалту

▪ Диарея

▪ Дауыс өзгереді

▪ Дауыс өзгереді

▪ Ауыздағы жаралар және жаралар

▪ Тері өзгереді

▪ Науқас сезіну немесе ауру сезімі

▪ Билирубиннің жоғары деңгейі

▪ Жоғары температура (безгегі)

 

анықтамалық

[1] «Байер онкологиялық портфолио туралы жаңа деректерді ECCO-ESMO 2009 конгресінде ұсынылатыны туралы хабарлайды». 2009-09-19 алынды.

[2] «Регорафениб ұнтағы үшін бір ғана дәрі-дәрмектерді емдеу қоры». BBC. 22 мамыр 2015. 7 маусым 2015 шығарылды.

[3] FDA-дан мақұлданған дәрілік заттар: STIVARGA (регорафениб ұнтағы) ішуге арналған таблеткалар

[4] Ким Дж, Улу А, Ван Д, Янг Дж, Хаммок Б.Д., Вайсс RH (мамыр 2016). «DHA синергетикалық түрде қосылуы бүйрек ісігі терапиясына арналған Регорафениб ұнтағының тиімділігін арттырады». Молекулярлық қатерлі ісік терапиясы. 15 (5): 890-8.

[5] Hotta K, Ueyama J, Tatsumi Y, Tsukiyama I, Sugiura Y, Saito H, Matsuura K, Hasegawa T: Регорафениб ұнтағының фармакокинетикасына көп дәрілік қарсылықпен байланысты протеин мен органикалық анион тасымалдаушы полипептидтің үлесінің болмауы, роман Егеуқұйрықтарда көп киназды ингибитор. Қатерлі ісік ауруы 2015 қыркүйек; 35 (9): 4681-9.