AASraw жаппай NMN және NRC ұнтақтарын шығарады!

Сунитиниб Малате

рейтинг: Санат:

Сунитиниб көптеген рецепторлы тирозинкиназаларға (РТК) бағытталу арқылы жасушалық сигнализацияны тежейді.Оларға тромбоциттерден туындайтын өсу факторы (PDGF-Rs) үшін барлық рецепторлар және ісік ангиогенезінде де, ісік жасушасында да рөл атқаратын қан тамырлары эндотелиальды өсу факторларының рецепторлары (VEGFR) кіреді. таралу.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамаларыcs

Өнім атауы Сунитиниб Малате
CAS нөмірі 341031-54-7
Молекулалық формула C22H27FN4O2
Молярлық масса 398.474
синонимдер 557795-19-4;

Sutent;

Сунитиниб малаты;

SU11248.

Көрініс Ақ ұнтақ
Сақтау және өңдеу Оны бөлме температурасында және артық жылу мен ылғалдан сақтаңыз.

 

Sunitinib Malate сипаттамасы

Сунитиниб (Pfizer Sutent ретінде сатылады және бұрын SU11248 деп аталады) - бұл бүйрек жасушаларының карциномасын (RCC) және иматинибті емдеу үшін FDA мақұлдаған ауызша, шағын молекулалы, көп мақсатты рецепторлы тирозинкиназа (RTK) ингибиторы. - 26 жылдың 2006 ​​қаңтарында асқазан-ішек жолдарының стромальды ісігі (GIST). Сунитиниб екі түрлі көрсеткіштер бойынша бір мезгілде мақұлданған алғашқы қатерлі ісікке қарсы дәрі болды.

 

Sunitinib Malate әсер ету механизмі

Сунитиниб көптеген рецепторлы тирозинкиназаларды (РТК) бағыттау арқылы жасушалық сигнализацияны тежейді.

Оларға тромбоциттерден туындайтын өсу факторы (PDGF-Rs) үшін барлық рецепторлар және ісік ангиогенезінде де, ісік жасушаларының көбеюінде де рөл атқаратын тамырлы эндотелий өсуінің рецепторлары (VEGFR) жатады. Осы мақсаттардың бір уақытта тежелуі ісік тамырларын азайтады және рак клеткаларының апоптозын қоздырады, осылайша ісіктің кішіреюіне әкеледі.

Сунитиниб сонымен қатар CD117 (c-KIT), [2] рецепторлы тирозинкиназды (мутациямен дұрыс белсендірілмегенде) асқазан-ішек стромальды жасуша ісіктерінің көпшілігін қоздырады, оны ісіктері мутацияға ұшыраған науқастарға екінші қатардағы терапия ретінде ұсынылады. оларды иматинибке төзімді ететін немесе есірткіге төзе алмайтын c-KIT-те.

 

Sunitinib Malate қосымшасы

 Асқазан-ішек стромальды ісігі

RCC сияқты, GIST стандартты химиялық терапияға немесе сәулеленуге жауап бермейді. Иматиниб метастатикалық GIST үшін тиімділігі дәлелденген алғашқы қатерлі ісік ауруы болды және осы сирек кездесетін, бірақ қиын ауруды емдеуде маңызды дамуды ұсынды.

 

 Менингома

Сунитиниб нейрофиброматозбен байланысты менингиоманы емдеу үшін зерттелуде.

 

 Ұйқы безінің нейроэндокриндік ісіктері

2010 жылдың қараша айында Сутент Еуропалық Комиссияның «ересектердегі аурудың прогрессиясымен реттелмейтін немесе метастатикалық, жақсы сараланған панкреатикалық нейроэндокриндік ісіктерді» емдеу үшін мақұлдауына ие болды.

 

 Бүйрек жасушалық карциномасы

Сунитиниб метастатикалық RCC емдеуге мақұлданған. Бұл параметрдегі басқа терапевтік нұсқалар - пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торисел), интерлейкин-2 (Пролейкин), эверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин) және альдслеукин.

 

Сунитиниб МалатеЖанама әсерлер және ескерту

Сунитинибтің жағымсыз құбылыстары біршама басқарылатын болып саналады және елеулі жағымсыз құбылыстардың жиілігі төмен.

Сунитиниб терапиясымен байланысты ең көп таралған жағымсыз құбылыстар - шаршау, диарея, жүрек айну, анорексия, гипертония, терінің сары түске боялуы, аяқ-қол терісінің реакциясы және стоматит. Плацебомен бақыланатын III фазалық GIST зерттеуінде плацебоға қарағанда сунитинибпен жиі кездесетін жағымсыз құбылыстарға диарея, анорексия, терінің түсі өзгеруі, шырышты қабық / стоматит, астения, дәмнің өзгеруі және іш қату кірді.

Осы агенттің маңызды уыттылығын басқару үшін RCC-де зерттелген пациенттердің 50% -ында дозаны төмендету қажет болды.

Ауыр (3 немесе 4 дәрежелі) жағымсыз құбылыстар пациенттердің ≤10% -ында кездеседі, оларға гипертония, тез шаршағыштық, астения, диарея және химиотерапия тудырған акральды эритема жатады. Сунитиниб терапиясымен байланысты зертханалық ауытқуларға липаза, амилаза, нейтрофилдер, лимфоциттер және тромбоциттер жатады. Гипотиреоз және қайтымды эритроцитоз да сунитинибпен байланысты болды.

 

анықтамалық

[1] АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (2006). «FDA асқазан-ішек және бүйрек қатерлі ісігінің жаңа емін мақұлдайды».

[2] Hartmann JT, Kanz L (қараша 2008). «Сунитиниб және уақытша с-KIT тежелуіне байланысты шаштың мерзімді депигментациясы». Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Түпнұсқадан мұрағатталған 2011-07-25.

[3] Quek R, Джордж С (ақпан 2009). «Асқазан-ішек стромальды ісігі: клиникалық шолу». Гематол. Онкол. Клиника. Солтүстік Ам. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (маусым 2009). «Еуропадағы асқазан-ішек стромальды ісігі: емдеудің жаңартылған ұсыныстарын қарау». Сарапшы Rev Қатерлі ісікке қарсы тер. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / дәуір.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Ган ХК, Серуга Б, Нокс Дж.Дж. (маусым 2009). «Сунитиниб қатты ісіктерде». Сарапшы Opin есірткі. 18 (6): 821-34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Sutent (sunitinib malate) үшін ақпарат тағайындау”. Pfizer, Inc, Нью-Йорк, Нью-Йорк.