AASraw жаппай NMN және NRC ұнтақтарын шығарады!

TAK-438

рейтинг: Санат:

TAK438, сондай-ақ Vonoprazan Fumarate деп аталады, бұл калий иондарының H +, K + -ATPase-мен байланысын бәсекелі түрде бәсеңдететін калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында асқазан қышқылының бөлінуін бақылайды. Бұл күшті және тұрақты қышқыл секрециясын тежегіш әсер етеді.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы TAK-438
CAS нөмірі 1260141-27-2
Молекулалық формула C21H20FN3O6S
Формула салмағы 461.46
синонимдер Вонопразан фумараты;
ТАК-438;
1260141-27-2;
Вонопразан фумураты;
TAK438.
Көрініс Ақ-ақ ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).

 

TAK-438 сипаттамасы

TAK438, сондай-ақ Vonoprazan Fumarate деп аталады, бұл калий иондарының H +, K + -ATPase-мен байланысын бәсекелі түрде бәсеңдететін калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында асқазан қышқылының бөлінуін бақылайды. Бұл күшті және тұрақты қышқыл секрециясын тежегіш әсер етеді.

Өсірілген асқазан бездерінде ТАК-438 емі қышқыл түзілудің ұзақ және күшті тежелуіне әкелді. ТАК-438-нің қышқыл секрециясына тежеу ​​әсері асқазанның париетальды жасушаларының физиологиясымен байланысты болған сияқты.

 

TAK-438 Қимыл механизмі

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) - бұл пирол туындысы және калиймен бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторы (P-CAB), ол асқазанның калий байланыстыратын орнын бәсекелі түрде блоктайды (+), K (+) - ATPase, процестің негізгі ферменті асқазан қышқылының секрециясы. Қосылыс қышқыл ортада жиналуы мүмкін және 9.06 сілтілі рКа әсерінен тежелудің ұзақ мерзімін қамтамасыз етуі керек.

Өсірілген асқазан бездерінде ТАК-438 емі қышқыл түзілудің ұзақ және күшті тежелуіне әкелді. ТАК-438-нің қышқыл секрециясына тежеу ​​әсері асқазанның париетальды жасушаларының физиологиясымен байланысты болған сияқты.

 

TAK-438 қолдану

TAK-438 (Vonoprazan fumarate немесе Vonoprazan) - бұл калий иондарының H +, K + -ATPase-мен байланысуын бәсекелі түрде бәсеңдететін, калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. (протонды сорғы деп те аталады) асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында. Препарат Жапонияда қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге, соның ішінде асқазан жарасын, он екі елі ішектің ойық жарасын, рефлюкс эзофагитін және Helicobacter pylori гастриті кезінде Helicobacter pylori жоюдың қосымшасын қабылдауға рұқсат етілген.

 

TAK-438 жанама әсерлері және ескерту

Жалпы жанама әсерлері:

▪ диарея,

▪ жүрек айну және құсу,

▪ іш қату,

▪ іштің ауыруы,

▪ тері бөртпесі,

▪ күйдіргіш.

 

Бұл TAK438 барлық ықтимал жанама әсерлері емес. Қосымша ақпарат алу үшін дәрігерден немесе фармацевтен сұраңыз. Жанама әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз. Сіз жанама әсерлер туралы FDA-ге 1-800-FDA-1088 нөмірінде хабарлай аласыз.

 

анықтамалық

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. ашылуы. 1- [5- (2-фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пирол-3-ыл] -N-метилметанамин е фумараты (TAK-438) калий бәсекеге қабілетті қышқыл ретіндегі пирол туындысы блокатор (P-CAB). J Med Chem. 2012 мамыр 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 сәуір 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Калийдің бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторларының жоғары өткізгіштік скринингі. J Biomol экраны. 2012 ақпан; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 қыркүйек 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Шин Дж.М., Инатоми Н, Мунсон К, Стругацкий Д, Тохтаева Е, Вагин О, Сакс Г. Асқазанның калий-бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторының сипаттамасы, K- ATPase, 1- [5- (2-) фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин е монофумарат (ТАК-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 қараша; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 тамыз 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Орталық PMCID: PMC3199995.

[4] Хори Ю, Мацукава Дж, Такэути Т, Нишида Н, Каджино М, Инатоми Н., калиймен бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторы ТАК-438-нің антисекреторлық әсерін жануарлардағы лансопразолмен салыстыру. J Pharmacol Exp Ther. 2011 маусым; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 наурыз 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Так-438, калиймен бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторы және лансопразолдың алғашқы өсірілетін қоян асқазан бездеріндегі әсер ету режимдерін салыстырмалы түрде зерттеу. Биохим Фармакол. 2011 1 мамыр; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 наурыз 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хори Ю, Иманиши А, Мацукава Дж, Цукими Ю, Нишида Х, Арикава Ю, Хирасе К, Каджино М, Инатоми Н. -1H-pyrrol-5-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-2), қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа және күшті калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторы. J Pharmacol Exp Ther. 1 қазан; 3 (1): 3-438. doi: 2010 / jpet.335. Epub 1 шілде 231. PubMed PMID: 8.