TAK-438 ұнтағы (1260141-27-2) ұнтағы - өндіруші зауытының жеткізушісі
AASraw каннабидиол (CBD) ұнтағын және Hemp эфир майын жаппай шығарады!

TAK-438

рейтинг: Санат:

TAK438, сондай-ақ Vonoprazan Fumarate деп аталады, бұл калий иондарының H +, K + -ATPase-мен байланысын бәсекелі түрде бәсеңдететін калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында асқазан қышқылының бөлінуін бақылайды. Бұл күшті және тұрақты қышқыл секрециясын тежегіш әсер етеді.

Өнім Сипаттамасы

Негізгі сипаттамалары

Өнім атауы TAK-438 ұнтағы
CAS нөмірі 1260141-27-2
Молекулалық формула C21H20FN3O6S
Формула салмағы 461.46
синонимдер Вонопразан фумараты;
TAK-438 ұнтағы;
1260141-27-2;
Вонопразан фумураты;
TAK438.
Көрініс Ақ-ақ ұнтақ ақ
Сақтау және өңдеу Құрғақ, қараңғы және 0 - 4 C-де қысқа мерзімге (күннен аптаға дейін) немесе -20 C-ге ұзақ уақытқа (айлардан жылдарға дейін).

 

TAK-438 ұнтағының сипаттамасы

TAK438, сондай-ақ Vonoprazan Fumarate деп аталады, бұл калий иондарының H +, K + -ATPase-мен байланысын бәсекелі түрде бәсеңдететін калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында асқазан қышқылының бөлінуін бақылайды. Бұл күшті және тұрақты қышқыл секрециясын тежегіш әсер етеді.

Өсірілген асқазан бездерінде TAK-438 ұнтағын емдеу қышқыл түзілуінің ұзақ және күшті ингибирленуіне әкелді. ТАК-438 ұнтағының қышқыл секрециясына тежеу ​​әсері асқазанның париетальды жасушаларының физиологиясымен байланысты болды.

 

TAK-438 ұнтағы Қимыл механизмі

TAK-438 ұнтағы (Vonoprazan fumarate) пирол туындысы және калиймен бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторы (P-CAB), ол асқазанның калий байланыстыратын орнын бәсекелі түрде блоктайды (+), K (+) - ATPase, негізгі фермент асқазан қышқылының бөліну процесі. Қосылыс қышқыл ортада жинақталуы мүмкін және 9.06 сілтілі рКа әсерінен тежелудің ұзақ мерзімін қамтамасыз етуі керек.

Өсірілген асқазан бездерінде TAK-438 ұнтағын емдеу қышқыл түзілуінің ұзақ және күшті ингибирленуіне әкелді. ТАК-438 ұнтағының қышқыл секрециясына тежеу ​​әсері асқазанның париетальды жасушаларының физиологиясымен байланысты болды.

 

TAK-438 ұнтағын қолдану

TAK-438 ұнтағы (Vonoprazan fumarate немесе Vonoprazan) - бұл калий иондарының H +, K + - байланыстырылуын бәсекелі түрде бәсеңдететін калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторлары (P-CABs) деп аталатын қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа дәрі. АТФаза (протонды сорғы деп те аталады) асқазанның париетальды жасушаларында асқазан қышқылының бөлінуінің соңғы сатысында. Препарат Жапонияда қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге, соның ішінде асқазан жарасын, он екі елі ішектің ойық жарасын, рефлюкс эзофагитін және Helicobacter pylori гастриті кезінде Helicobacter pylori жоюдың қосымшасын қабылдауға рұқсат етілген.

 

TAK-438 ұнтағы жанама әсерлер және ескерту

Жалпы жанама әсерлері:

▪ диарея,

▪ жүрек айну және құсу,

▪ іш қату,

▪ іштің ауыруы,

▪ тері бөртпесі,

▪ күйдіргіш.

 

Бұл TAK438 барлық ықтимал жанама әсерлері емес. Қосымша ақпарат алу үшін дәрігерден немесе фармацевтен сұраңыз. Жанама әсерлер туралы дәрігерден кеңес алу үшін дәрігерге қоңырау шалыңыз. Сіз жанама әсерлер туралы FDA-ге 1-800-FDA-1088 нөмірінде хабарлай аласыз.

 

анықтамалық

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. ашылуы. 1- [5- (2-фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пирол-3-ыл] -N-метилметанамин е фумараты (TAK-438 ұнтағы) жаңа кальций туындысы қышқыл блокаторы (P-CAB). J Med Chem. 2012 мамыр 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 сәуір 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Калийдің бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторларының жоғары өткізгіштік скринингі. J Biomol экраны. 2012 ақпан; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 қыркүйек 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Шин Дж.М., Инатоми Н, Мунсон К, Стругацкий Д, Тохтаева Е, Вагин О, Сакс Г. Асқазанның калий-бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторының сипаттамасы, K- ATPase, 1- [5- (2-) фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин е монофумарат (ТАК-438 ұнтағы). J Pharmacol Exp Ther. 2011 қараша; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 тамыз 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Орталық PMCID: PMC3199995.

[4] Хори Ю, Мацукава Дж, Такэути Т, Нишида Н, Каджино М, Инатоми Н., калиймен бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторы ТАК-438 ұнтағының антисекреторлық әсерін жануарлардағы лансопразолмен салыстыру. J Pharmacol Exp Ther. 2011 маусым; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 наурыз 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. TAK-438 ұнтағының, калиймен бәсекеге қабілетті жаңа қышқыл блокаторының және лансопразолдың алғашқы өсірілетін қоян асқазан бездеріндегі әсер ету режимін салыстырмалы зерттеу. Биохим Фармакол. 2011 1 мамыр; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 наурыз 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хори Ю, Иманиши А, Мацукава Дж, Цукими Ю, Нишида Х, Арикава Ю, Хирасе К, Каджино М, Инатоми Н. 1- [5- (2-Фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438 ұнтағы), қышқылмен байланысты ауруларды емдеуге арналған жаңа және күшті калий бәсекеге қабілетті қышқыл блокаторы. J Pharmacol Exp Ther. 2010 қазан; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 шілде 12. PubMed PMID: 20624992.